Dosagem de metformina

Revisado clinicamente por Drugs.com. Última atualização em 9 de abril de 2020.

Dose adulta usual para diabetes tipo 2

Liberação imediata:
Dose inicial: 500 mg por via oral duas vezes ao dia ou 850 mg por via oral uma vez ao dia
-Titulação da dose: aumento em 500 incrementos de mg semanalmente ou 850 mg a cada 2 semanas, conforme tolerado
Dose de manutenção: 2.000 mg / dia em doses divididas
Dose máxima: 2.550 mg / dia
Liberação estendida:
Dose inicial: 500 a 1000 mg por via oral uma vez ao dia
Titulação da dose: aumento em incrementos de 500 mg semanais conforme tolerado
Dose máxima: 2.000 mg / dia
Mudança para liberação estendida:
-Pacientes recebendo liberação imediata podem mudar para liberação estendida uma vez por dia na mesma dose diária total (até a 2000 mg / dia)

-Metformina, se não for contra-indicada, deve ser considerada a terapia de primeira linha para o controle do diabetes mellitus tipo 2.
-Liberação imediata: tomar em doses divididas 2 a 3 vezes ao dia com as refeições; titule lentamente para minimizar os efeitos colaterais gastrointestinais. Em geral, respostas significativas não são observadas com doses menores que 1500 mg / dia e doses acima de 2000 mg estão geralmente associadas a pouca eficácia adicional e menor tolerabilidade.
-Libertação prolongada (ER): Tomar com a refeição da noite; se o controle glicêmico não for alcançado com ER 2000 mg uma vez ao dia, pode-se considerar dividir a dose diária para ER 1000 mg duas vezes ao dia; se o controle glicêmico ainda não for alcançado, considere mudar para um produto de liberação imediata.
Uso: para melhorar o controle glicêmico em adultos com diabetes mellitus tipo 2 como um complemento à dieta e exercícios.

Dose pediátrica usual para diabetes tipo 2

10 anos ou mais:
Liberação imediata:
Dose inicial: 500 mg por via oral duas vezes ao dia
-Titulação da dose: aumento em incrementos de 500 mg semanais conforme tolerado ; a dose diária deve ser tomada em doses divididas 2 a 3 vezes ao dia com as refeições
Dose máxima: 2.000 mg / dia
Suspensão oral de liberação prolongada:
Dose inicial: 500 mg por via oral uma vez ao dia com a refeição da noite
-Titulação da dose: Aumento em incrementos de 500 mg semanais com base no controle glicêmico e tolerabilidade
Dose máxima: 2000 mg / dia

-Titule lentamente para minimizar os efeitos colaterais gastrointestinais.
Uso: Para melhorar o controle glicêmico em crianças com diabetes mellitus tipo 2 como um complemento à dieta e exercícios.

Ajustes da dose renal

Obtenha eTFG antes de iniciar a terapia:
-TFG inferior a 30 mL / min / 1,73 m2: o uso é contra-indicado
-eGFR 30 a 45 mL / min / 1,73 m2: O início da terapia não é recomendado
-eGFR que cai abaixo de 30 mL / min / 1,73 m2 durante a terapia: interromper a terapia
-eGFR que cai abaixo de 45 mL / min / 1,73 m2 durante a terapia: Avalie os riscos versus benefícios da terapia contínua
-eGFR maior que 45 mL / min / 1,73 m2: Nenhum ajuste de dose recomendado
CON IODINADO PROCEDIMENTO TRAST: Consulte a seção de ajuste de dosagem

Ajustes de dose hepática

Não recomendado em pacientes com insuficiência hepática
PROCEDIMENTO DE CONTRASTE IODINADO: Consulte a seção de ajuste de dosagem

Dose Ajustes

Pacientes idosos, debilitados e desnutridos: a titulação da dose máxima geralmente não é recomendada.
PROCEDIMENTO DE CONTRASTE IODINADO:
Interrompa este medicamento no momento ou antes do procedimento de imagem:
– Em pacientes com eTFG entre 30 e 60 mL / min / 1,73 m2
– Em pacientes com histórico de insuficiência hepática, alcoolismo ou insuficiência cardíaca
– Em pacientes recebendo iodado intra-arterial contraste
Reavaliar eTFG 48 horas após o procedimento; reinicie a terapia apenas se a função renal estiver estável.
Uso concomitante com insulina ou secretagogos de insulina:
– Uma dose mais baixa de insulina ou secretagogos de insulina pode ser necessária para minimizar o risco de hipoglicemia.
Terapia concomitante com insulina:
-Ao iniciar a terapia em pacientes atualmente recebendo insulina, a metformina deve ser iniciada com 500 mg por via oral uma vez ao dia e titulada em incrementos de 500 mg semanais.
-Quando os níveis de glicose no sangue em jejum caírem para menos de 120 mg / dL, considere diminuindo a dose de insulina em 10% a 25%.
Monitoramento / intervalo da droga terapêutica: As concentrações plasmáticas em estado estacionário são atingidas em 24 a 48 horas e geralmente são menores que 1 mcg / mL. Níveis de metformina maiores que 5 mcg / mL foram implicados como a causa da acidose láctica.

Precauções

AVISO EM CAIXA DOS EUA: ACIDOSE LÁTICA
– Caso de marketing de lático associado à metformina a acidose resultou em morte, hipotermia, hipotensão e bradiarritmias resistentes.O início costuma ser sutil, acompanhado apenas por sintomas inespecíficos, como mal-estar, mialgias, dificuldade respiratória, sonolência e dor abdominal. A acidose láctica associada à metformina foi caracterizada por níveis elevados de lactato no sangue (acima de 5 mmol / L) acidose de gap aniônico (sem evidência de cetonúria ou cetonemia), uma razão lactato / piruvato aumentada e níveis plasmáticos de metformina geralmente maiores que 5 mcg / mL.
-Fatores de risco para acidose láctica associada à metformina incluem insuficiência renal, uso concomitante de certos medicamentos (por exemplo, inibidores da anidrase carbônica como o topiramato), idade igual ou superior a 65 anos, estudo radiológico com contraste, cirurgia e outros procedimentos, estados hipóxicos (por exemplo, insuficiência cardíaca congestiva aguda), ingestão excessiva de álcool e insuficiência hepática; as recomendações são fornecidas nas diretrizes de prescrição completas para reduzir os riscos.
-Se houver suspeita de acidose, interromper imediatamente o medicamento e hospitalizar o paciente. Recomenda-se hemodiálise imediata.
CONTRA-INDICAÇÕES:
-Hipersensibilidade à substância ativa
-Deficiência renal grave (eTFG inferior a 30 mL / min / 1,73 m2)
-Acidose metabólica aguda ou crônica, incluindo cetoacidose diabética , com ou sem coma
A segurança e eficácia não foram estabelecidas em pacientes com menos de 10 anos.
Consulte a seção AVISOS para precauções adicionais.

Diálise

Dados não disponíveis

Outros comentários

Conselhos de administração:
-Tome por via oral com as refeições
-Tolerabilidade gastrointestinal pode ser melhorada aumentando lentamente a dose; doses acima de 2.000 mg por dia podem ser mais bem toleradas administradas 3 vezes ao dia com as refeições
LIBERTAÇÃO ESTENDIDA (ER): Tomar com a refeição da noite
comprimidos de ER: Engolir inteiros; não esmague, corte, dissolva ou mastigue
-ER suspensão oral: Meça a dose no copo-dose fornecido; agite bem o frasco durante pelo menos 10 segundos antes de cada utilização
Técnicas de reconstituição / preparação:
-ER suspensão oral deve ser reconstituída com o diluente que acompanha antes de dispensar; o pó e o diluente contêm medicamento ativo
-Para reconstituir, despeje o conteúdo contendo grânulos de medicamento no frasco de diluente do medicamento; agite continuamente para cima / para baixo por pelo menos 2 minutos; dispensar em frasco de diluente (não reembalar)
Armazenamento:
-ER suspensão oral: armazenar entre 20C e 25C (68F a 77F)
-Rescartar a suspensão reconstituída após 100 dias
Geral:
-Se os pacientes não responderem à terapia após 3 a 4 meses, considere intensificar o tratamento conforme descrito nos algoritmos de gerenciamento de diabetes aceitos e nos padrões de tratamento do diabetes.
-Não deve ser usado em pacientes com diabetes tipo 1 ou cetoacidose diabética.
– A terapia deve ser temporariamente interrompida quando houver expectativa de restrição à ingestão de alimentos ou líquidos, como procedimentos cirúrgicos; consulte a seção de ajuste de dosagem para recomendações sobre estudos radiológicos com contraste.
Monitoramento:
-Renal: Obtenha eTFG na linha de base e repita pelo menos anualmente; avaliar a função renal com mais frequência em pacientes com risco de desenvolver insuficiência renal (por exemplo, idosos)
-Hematológica: medir os parâmetros hematológicos anualmente; avalia periodicamente os níveis de vitamina B-12, especialmente em pacientes com neuropatia periférica ou anemia.
-Monitorar o controle glicêmico
Aconselhamento ao paciente:
-Os pacientes devem ser instruídos a ler a bula aprovada pelo FDA dos EUA (informações do paciente e Instruções de Uso).
-Conchas de comprimidos de liberação prolongada podem aparecer nas fezes, e isso não deve causar alarme.
-Informar os pacientes sobre o risco de acidose láctica, condições que podem predispô-los à sua ocorrência e sintomas a serem observados e relatados.
-Os pacientes devem compreender os sinais e sintomas, os riscos e o tratamento da hipoglicemia, especialmente se estiver usando este medicamento em combinação com insulina ou outras drogas que podem diminuir o açúcar no sangue. Avise o paciente que este medicamento pode precisar ser interrompido temporariamente se for submetido a estudos radiológicos com materiais de contraste iodados ou procedimentos cirúrgicos que irão limitar a ingestão de alimentos ou líquidos.
-Ajuste os pacientes sobre os riscos da ingestão excessiva de álcool.
-Diga aos pacientes aquele tempo sintomas gastrointestinais podem ser comuns ao iniciar o tratamento; problemas gastrointestinais após o início devem ser relatados.
– Avisar mulheres anovulatórias na pré-menopausa que este medicamento pode resultar em gravidez indesejada devido ao seu efeito na ovulação.

Frequentemente questionado perguntas

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