Dexilant (Svenska)

Cyanokobalamin (vitamin B12) -brist

Daglig behandling med vilken syra som helst -undertryckande av läkemedel under lång tid (t.ex. längre än tre år) kan leda till malabsorption av cyanokobalamin (vitamin B12) orsakad av hypo- eller aklorhydria. Sällsynta rapporter om cyanokobalaminbrist som inträffar vid syraundertryckande behandling har rapporterats i litteraturen. Denna diagnos bör övervägas om kliniska symtom överensstämmer med cyanokobalaminbrist observeras hos patienter som behandlas med DEXILANT. i minst tre månader, i de flesta fall efter ett års behandling. Allvarliga biverkningar inkluderar tetany, arytmier och kramper. Hos de flesta patienter krävde behandling av hypomagnesemi magnesiumbyte och avbrytande av PPI.

För patienter som förväntas vara i långvarig behandling eller som tar PPI med läkemedel som digoxin eller läkemedel som kan orsaka hypomagnesemi (t.ex. diuretika) ) kan sjukvårdspersonal överväga att övervaka magnesiumnivåerna innan PPI-behandling påbörjas och regelbundet.

Interaktioner med undersökningar för neuroendokrina tumörer inducerad minskning av gastrisk surhet. Den ökade CgA-nivån kan orsaka falskt positiva resultat i diagnostiska undersökningar av neuroendokrina tumörer. Vårdgivare bör tillfälligt avbryta behandlingen med dexlansoprazol minst 14 dagar innan de bedömer CgA-nivåerna och överväga att upprepa testet om de initiala CgA-nivåerna är höga. Om serietester utförs (t.ex. för övervakning), bör samma kommersiella laboratorium användas för testning, eftersom referensintervall mellan test kan variera.

Interaktion med metotrexat

Litteratur tyder på att samtidig användning av PPI med metotrexat (främst vid hög dos) kan höja och förlänga serumnivåerna av metotrexat och / eller dess metabolit, vilket möjligen kan leda till metotrexattoxicitet. Vid högdosmetotrexatadministration kan ett tillfälligt tillbakadragande av PPI övervägas hos vissa patienter.

Fundic Gland Polyps

PPI-användning är förknippad med en ökad risk för fundic körtelpolyper som ökar med långvarig användning, särskilt efter ett år. De flesta PPI-användare som utvecklade polypper i grundkörteln var asymptomatiska och fundikörtelpolyper identifierades för övrigt vid endoskopi. Använd den kortaste varaktigheten av PPI-behandling som är lämplig för det tillstånd som behandlas.

Information om patientrådgivning

Rådgiv patienten att läsa FDA-godkänd patientmärkning (Läkemedelsguide och bruksanvisning) .

Biverkningar

Rådgiv patienter att rapportera till sin vårdgivare om de upplever några tecken eller symtom som överensstämmer med:

  • Överkänslighetsreaktioner
  • Akut interstitiell nefrit
  • Clostridium difficile-associerad diarré
  • Benfraktur
  • Kutan och systemisk lupus erythematosus
  • Cyanokobalamin (vitamin B12) Brist
  • Hypomagnesemi
Läkemedelsinteraktioner

Rådgör patienter att rapportera till sin vårdgivare om de tar rilpivirininnehållande produkter eller höga dos metotrexat.

Graviditet

Ge en gravid kvinna information om den potentiella risken för ett foster. Rådgöra kvinnor med reproduktionsförmåga för att informera sin vårdgivare om en känd eller misstänkt graviditet.

Administration
  • Ta utan hänsyn till mat.
  • Missade doser : Om en dos saknas, administrera så snart som möjligt. Om nästa schemalagda dos beror på att ta inte den missade dosen och ta nästa dos i tid. Ta inte två doser åt gången för att kompensera för en missad dos.
  • Svälj hela; tugga inte.
  • Kan öppnas och ströas på äppelmos för patienter som har svårt att svälja kapseln.
  • Alternativt kan kapseln administreras med vatten via oral spruta eller NG-rör, som beskrivs i bruksanvisningen.

Icke-klinisk toxikologi

Karcinogenes, mutagenes, nedsatt fertilitet

Dexlansoprazols karcinogena potential bedömdes med hjälp av lansoprazolstudier. I två 24 månaders karcinogenicitetsstudier behandlades Sprague-Dawley-råttor oralt med lansoprazol i doser på 5 till 150 mg / kg / dag, ungefär en till 40 gånger exponeringen på en kroppsyta (mg / m²) av en 50 kg person av genomsnittlig höjd med tanke på den rekommenderade humana dosen lansoprazol 30 mg / dag.

Lansoprazol producerade dosrelaterad gastrisk ECL-cellhyperplasi och ECL-cellkarcinoider hos både han- och honråttor.

I lansoprazol ökade också förekomsten av tarmmetaplasi i magepitel i båda könen.Hos hanråttor producerade lansoprazol en dosrelaterad ökning av testikulära interstitiella celladenom. Förekomsten av dessa adenom hos råttor som fick doser på 15 till 150 mg / kg / dag (fyra till 40 gånger den rekommenderade humana lansoprazoldosen baserat på BSA) översteg den låga bakgrundsincidensen (intervall = 1,4 till 10%) för denna råttstam .

I en 24-månaders karcinogenicitetsstudie behandlades CD-1-möss oralt med lansoprazoldoser på 15 till 600 mg / kg / dag, två till 80 gånger den rekommenderade humana lansoprazoldosen baserat på BSA. Lansoprazol producerade en dosrelaterad ökad förekomst av gastrisk ECL-cellhyperplasi. Det producerade också en ökad förekomst av levertumörer (hepatocellulärt adenom plus karcinom). Tumörincidensen hos hanmöss behandlade med 300 och 600 mg lansoprazol / kg / dag (40 till 80 gånger den rekommenderade humana lansoprazoldosen baserat på BSA) och honmöss behandlade med 150 till 600 mg lansoprazol / kg / dag (20 till 80 gånger den rekommenderade dosen av humant lansoprazol baserat på BSA) översteg intervallen för bakgrundsincidenser i historiska kontroller för denna stam av möss. Behandling med lansoprazol producerade adenom av rete testiklar hos hanmöss som fick 75 till 600 mg / kg / dag (10 till 80 gånger den rekommenderade humana lansoprazoldosen baserat på BSA).

En 26 veckors p53 (+/-) transgen muskarcinogenicitetsstudie av lansoprazol var inte positiv.

Lansoprazol var positivt i Ames-testet och in vitro-analysen av kromosomavvikande humana lymfocyter. Lansoprazol var inte genotoxiskt i testet ex vivo hepatocyte unscheduled DNA synthes (UDS), in vivo mus micronucleus test eller råtta benmärgscells kromosomala aberrationstest.

Dexlansoprazol var positivt i Ames-testet och i in vitro-kromosomavvikelsetestet med lungceller från kinesisk hamster. Dexlansoprazol var negativt i in vivo-mikronukleustest.

De potentiella effekterna av dexlansoprazol på fertilitet och reproduktionsförmåga bedömdes med lansoprazolstudier. Lansoprazol vid orala doser upp till 150 mg / kg / dag (40 gånger den rekommenderade humana lansoprazoldosen baserat på BSA) befanns inte ha någon effekt på fertilitet och reproduktionsförmåga hos han- och honråttor.

Användning Specifika populationer

Graviditet

Risköversikt

Det finns inga studier med användning av dexlansoprazol hos gravida kvinnor för att informera om en läkemedelsassocierad risk. Dexlansoprazol är R-enantiomeren av lansoprazol, och publicerade observationsstudier av användning av lansoprazol under graviditet visade inte en koppling av negativa graviditetsrelaterade resultat med lansoprazol (se data).

I reproduktionsstudier på djur, oral administrering av lansoprazol till råttor under organogenes genom amning med 1,8 gånger den maximala rekommenderade dosen av humant dexlansoprazol gav minskning av avkomman i lårvikt, lårbenlängd, kronrumplängd och tillväxtplattans tjocklek (endast män) på postnatal dag 21 (se data). Dessa effekter var associerade med minskning av kroppsviktökning. Rådgöra gravida kvinnor om den potentiella risken för ett foster.

Den beräknade bakgrundsrisken för större fosterskador och missfall för den angivna populationen är okänd. Alla graviditeter har en bakgrundsrisk för fosterskada, förlust eller andra negativa resultat. I den amerikanska befolkningen är den uppskattade bakgrundsrisken för allvarliga fosterskador och missfall vid kliniskt erkända graviditeter 2 till 4% respektive 15 till 20%.

Data

Mänskliga data

Dexlansoprazol är R-enantiomeren av lansoprazol. Tillgängliga data från publicerade observationsstudier kunde inte påvisa en koppling av negativa graviditetsrelaterade resultat och användning av lansoprazol. Metodiska begränsningar av dessa observationsstudier kan inte definitivt fastställa eller utesluta någon läkemedelsassocierad risk under graviditeten. I en prospektiv studie av European Network of Teratology Information Services jämfördes resultaten från en grupp av 62 gravida kvinnor som fick median dagliga doser på 30 mg lansoprazol med en kontrollgrupp på 868 gravida kvinnor som inte tog några PPI. Det fanns ingen skillnad i frekvensen av större missbildningar mellan kvinnor som exponerades för PPI och kontrollgruppen, vilket motsvarade en relativ risk (RR) = 1,04,. I en befolkningsbaserad retrospektiv kohortstudie som täckte alla levande födda i Danmark från 1996 till 2008 sågs ingen signifikant ökning av större fosterskador under analysen av exponering för lansoprazol under första trimestern 794 levande födda. En metaanalys som jämförde 1 530 gravida kvinnor som exponerades för PPI under minst första trimestern med 133 410 oexponerade gravida kvinnor visade ingen signifikant ökning av risken för medfödda missbildningar eller spontan abort med exponering för PPI (för större missbildningar Odds Ratio (OR) = 1,12 och för spontana aborter ELLER = 1,29,).

Djurdata

En embryo-fosterutvecklingsstudie utförd på kaniner vid orala doser av dexlansoprazol upp till 30 mg / kg / dag (ungefär nio gånger den rekommenderade maximala humana dexlansoprazoldosen baserat på kropp yta) under organogenes visade inga effekter på foster på grund av dexlansoprazol. Dessutom utvecklades embryofosteral utvecklingsstudier på råttor med oral lansoprazol i doser upp till 150 mg / kg / dag (40 gånger den rekommenderade humana lansoprazoldosen baserat på kroppsyta) under organogenes och hos kaniner med oral lansoprazol vid doser upp till 30 mg / kg / dag (16 gånger den rekommenderade dosen av humant lansoprazol baserat på kroppsyta) under organogenes visade inga effekter på foster på grund av lansoprazol.

En pre- och postnatal utvecklingstoxicitetsstudie på råttor med ytterligare slutpunkter för att utvärdera benutvecklingen utfördes med lansoprazol vid orala doser på 10 till 100 mg / kg / dag (0,2 till 1,8 gånger den maximala rekommenderade humana dexlansoprazoldosen på 60 mg baserat på dexlansoprazol AUC) administrerad under organogenes genom amning. Moderns effekter observerade vid 100 mg / kg / dag (1,8 gånger den maximala rekommenderade humana dexlansoprazoldosen på 60 mg baserat på dexlansoprazol AUC) inkluderade ökad dräktighetsperiod, minskad kroppsviktökning under graviditet och minskad matkonsumtion. Antalet dödfödda ökade vid denna dos, vilket kan ha varit sekundärt till moderns toxicitet. Valparnas kroppsvikt reducerades med 100 mg / kg / dag från och med dagen efter födseln Dag 11. Lårbensvikt, lårbenslängd och kronbenslängd minskades med 100 mg / kg / dag efter födelsedag 21. Lårbenets vikt minskade fortfarande i gruppen 100 mg / kg / dag vid 17 till 18 veckors ålder. Tillväxtplattans tjocklek minskade hos 100 mg / kg / dag-män på postnatal dag 21 och ökade hos 30 och 100 mg / kg / dag-män vid 17 till 18 veckors ålder. Effekterna på benparametrar var associerade med minskad kroppsviktökning.

Amning

Risköversikt

Det finns ingen information om närvaron av dexlansoprazol i bröstmjölk , effekterna på det ammande barnet eller effekterna på mjölkproduktionen. Dock finns lansoprazol och dess metaboliter i råttmjölk. Utvecklings- och hälsofördelarna med amning bör övervägas tillsammans med moderns kliniska behov av DEXILANT och eventuella negativa effekter på det ammade barnet från DEXILANT eller från det underliggande moderns tillstånd.

Pediatrisk användning

Användning av DEXILANT rekommenderas inte för behandling av symtomatisk GERD hos pediatriska patienter från en månad till mindre än ett år, eftersom lansoprazol (den racemiska blandningen) inte visade sig vara effektiv i ett multicenter, dubbelblind kontrollerat studier och icke-kliniska studier med lansoprazol har visat en negativ effekt av förtjockning av hjärtklaffen och benförändringar.

Säkerheten och effekten av DEXILANT har inte fastställts hos pediatriska patienter under 12 år. DEXILANT är inte rekommenderas hos pediatriska patienter under 12 år. Icke-kliniska studier på unga råttor med lansoprazol har visat en negativ effekt av hjärtklaffens förtjockning och benförändringar vid lansoprazo. doser högre än den rekommenderade maximala ekvivalenta humana dosen, som beskrivs nedan i uppgifter om toxicitet för djurtoxicitet.

Säkerheten och effektiviteten hos DEXILANT har fastställts hos pediatriska patienter mellan 12 och 17 år för läkning av alla grader av EE, upprätthållande av läkt EE och lindring av halsbränna och behandling av halsbränna i samband med symtomatisk icke-erosiv GERD.

Användning av DEXILANT i denna åldersgrupp stöds av bevis från adekvat och välkontrollerad studier av DEXILANT hos vuxna med ytterligare säkerhets-, effekt- och farmakokinetiska data hos pediatriska patienter mellan 12 och 17 år.

Biverkningsprofilen hos patienter mellan 12 och 17 år liknade vuxna.

Data för toxicitet hos ungdomar av djur

I en ungdomsstudie på råtta observerades biverkningar på bentillväxt och utveckling och hjärtklaffar vid lansoprazoldoser högre än den maximalt rekommenderade ekvivalenta humana dosen.

En åtta veckors oral toxicitetsstudie med ha fyra veckors återhämtningsfas genomfördes hos unga råttor med lansoprazol administrerat från postnatal dag 7 (ålder motsvarande nyfödda människor) till 62 (ålder motsvarande ungefär 14 år hos människor) i doser på 40 till 500 mg / kg / dag. / p>

Förtjockning av hjärtklaffen inträffade vid en lansoprazoldos på 500 mg / kg / dag (ungefär tre till fem gånger den förväntade exponeringen för dexlansoprazol hos pediatriska patienter under 12 år baserat på AUC). Förtjockning av hjärtklaffen observerades inte vid nästa lägre dos (250 mg / kg / dag) och därunder. Resultaten tenderade mot reversibilitet efter en fyra veckors drogfri återhämtningsperiod. Relevansen av förtjockning av hjärtklaffen i denna studie för pediatriska patienter under 12 år är okänd.Dessa resultat är inte relevanta för patienter 12 år och äldre. Inga effekter på hjärtklaffar observerades i en 13-veckors intravenös toxicitetsstudie av lansoprazol hos ungdomar (ungefär 12 års ekvivalens hos mänsklig ålder) vid systemiska exponeringar som liknade de som uppnåddes i den åtta veckors orala toxicitetsstudien på ung (nyfödda) råttor.

I den åtta veckors orala toxicitetsstudien av lansoprazol gav doser som var lika med eller större än 100 mg / kg / dag fördröjd tillväxt, med försämrad viktökning observerad redan efter dag 10 efter födseln (ålder motsvarande neonatala människor). I slutet av behandlingen inkluderade tecken på nedsatt tillväxt vid 100 mg / kg / dag och högre minskningar av kroppsvikt (14-44% jämfört med kontroller), absolut vikt för flera organ, lårbenvikt, lårbenlängd och kron- gumplängd. Femoral tillväxtplattans tjocklek minskades endast hos män och endast vid dosen 500 mg / kg / dag. Effekterna relaterade till försenad tillväxt kvarstod under slutet av 4-veckors återhämtningsperiod. Långsiktiga data samlades inte in.

Geriatrisk användning

Av det totala antalet patienter (n = 4548) i kliniska studier av DEXILANT var 11% av patienterna 65 år och äldre medan 2% var 75 år och äldre. Inga övergripande skillnader i säkerhet eller effektivitet observerades mellan dessa patienter och yngre patienter och annan rapporterad klinisk erfarenhet har inte identifierat signifikanta skillnader i respons mellan geriatriska och yngre patienter, men större känslighet hos vissa äldre individer kan inte uteslutas.

Nedsatt leverfunktion

Ingen dosjustering för DEXILANT är nödvändig för patienter med lätt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh klass A).

I en studie av vuxna patienter med måttligt nedsatt leverfunktion ( Child-Pugh klass B) som fick en engångsdos på 60 mg DEXILANT, var det en signifikant ökning av systemisk exponering av dexlansoprazol jämfört med friska försökspersoner med normal leverfunktion. För patienter med måttligt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh klass B) rekommenderas därför dosreduktion för läkning av EE.

Inga studier har utförts på patienter med svårt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh klass C ); användning av DEXILANT rekommenderas inte för dessa patienter.

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte publiceras. Obligatoriska fält är märkta *