Pilula 319
Această pastilă are formă rotundă și culoare albă și are o amprentă de număr „319”. A fost identificată ca clorhidrat de tramadol 50 mg. Este utilizat pentru a trata sindromul picioarelor neliniștite (RLS), durerile de spate, durerile cronice și fibromialgia. Este furnizat de Zydus Pharmaceuticals și aparține clasei de analgezice narcotice.
Tramadolul aparține categoriei de sarcină C și riscurile sale nu pot fi excluse. Conform Legii privind substanțele controlate (CSA), a fost clasificată ca substanță controlată conform schemei 4. Concentrația sa este de 319 mg și este disponibilă numai pe bază de rețetă. / p>
- Dioxid de siliciu coloidal
- Lactoză anhidră
- Stearat de magneziu
- Polietilen glicol
- Polisorbat 80
- Dioxid de titan
- Amidon glicolat de sodiu tip A cartof
- Celuloză microcristalină
- Hipromeloză
Tramadolul este utilizat pentru ameliorarea durerii moderat severe. Acest medicament este similar cu un analgezic narcotic. În creier, funcționează schimbând modul în care corpul tău se simte și schimbă modul în care corpul răspunde la durere.
Tramadolul poate forma obiceiuri. Utilizarea sa a fost propusă pentru dureri moderate până la severe. Poate fi utilizat și ca adjuvant la terapia AINS la pacienții cu osteoartrita. Mai mult decât atât, poate fi utilizat ca adjuvant al terapiei cu AINS pentru tratarea cancerului, îngrijirii postoperatorii, îngrijirii dentare și durerii musculo-scheletice acute.
Farmacodinamică
Tramadolul există ca un amestec racemic. Este un analgezic cu acțiune centrală. La cei doi enantiomeri, există o diferență importantă în activitatea, legarea și metabolismul lor. Din testele pe animale, modul său de acțiune nu este încă înțeles. Singurele două mecanisme complementare care par a fi aplicabile sunt legarea metabolitului M1 și a părinților de receptorii mu-opioizi. Astfel, recaptarea norepinefrinei și a serotoninei este slab inhibată. Activitatea opioidelor se datorează:
- Legării cu afinitate scăzută a compusului părinte
- Legarea cu afinitate mai mare a receptorilor μ-opioizi (MOR) de metabolitul O-demetilat M1
- În producerea analgeziei la modelele animale, M1 se dovedește a fi de până la șase ori mai puternic decât tramadolul. În producerea legării μ-opioidelor, este de 200 de ori mai puternic.
- Analgezia indusă de tramadol este doar parțial antagonizată de naloxona antagonistă a opiaceelor
Mecanismul de acțiune
Tramadolul și metabolitul său sunt agoniști selectivi, slabi ai receptorilor OP3. Prin intermediul proteinelor G, care activează proteinele efectoare, receptorii opiacei sunt asociați cu receptorii proteinei G și funcționează ca regulatori pozitivi și negativi ai transmiterii sinaptice.
Prin inhibarea adenilat ciclazei, opioidele scad cAMP intracelular, deoarece sistemul efector este CAMP și adenilat ciclaza, care sunt situate la suprafața interioară a membranelor plasmatice. Astfel, eliberarea neurotransmițătorilor nociceptivi este inhibată. Aceasta include GABA , substanța P, acetilcolina și dopamina.
Blocarea recaptării norepinefrinei și a serotoninei în SNC este atribuită proprietăților analgezice ale tramadolului. Inhibă transmiterea durerii în măduva spinării. Absorbția serotoninei este preferențial inhibată și eliberarea serotoninei este îmbunătățită, deoarece enantiomerul pozitiv pentru receptorul OP3 are o afinitate mai mare.
Prin stimularea receptorilor alfa (2) -adrenergici, recaptarea norepinefrinei este inhibată preferențial de enantiomerul negativ.
Cum să utilizați Tramadol
Luați tramadol pe cale orală conform instrucțiunilor medicului dumneavoastră. Medicamentul se administrează de obicei în 4-6 ore și când există durere. Acest medicament poate fi luat cu sau fără alimente, dar puteți ia-o cu fo dacă aveți greață. Discutați cu medicul dumneavoastră pentru a afla alte modalități de prevenire a greaței.
Doza medicamentului va depinde de starea dumneavoastră medicală și de modul în care corpul dumneavoastră răspunde la tratament. Medicul vă poate sugera să începeți o doză mică și apoi să creșteți treptat pentru a reduce riscul de reacții adverse. Urmați instrucțiunile date de medic. Doza recomandată este de 400 mg pe zi, dar doza maximă este de 300 mg pe zi dacă persoana are mai mult de 75 de ani.
Nu luați medicamentul pentru o perioadă mai lungă decât cea prescrisă, nu luați frecvent sau creșteți doza fără sfatul medicului dumneavoastră. Opriți medicamentul atunci când vă recomandă medicul. Cu toate acestea, este mai bine să-l utilizați la primul semn de durere. Este posibil ca medicamentul să nu funcționeze bine dacă este utilizat atunci când durerea se înrăutățește.
Este posibil ca medicul să vă sugereze un analgezic cu acțiune îndelungată dacă aveți o durere continuă. Medicul poate prescrie chiar și alte medicamente care narcotizează calmarea durerii, cum ar fi ibuprofenul sau acetaminofenul. Dacă utilizați tramadol de foarte mult timp sau îl utilizați în mod regulat, atunci poate provoca simptome de sevraj.Dacă întrerupeți brusc administrarea acestui medicament, este posibil să aveți simptome de sevraj, care includ:
- Curgerea nasului
- Neliniște
- Ochii udători
- Dureri musculare
- Greață
- Transpirație
Medicul poate reduce treptat doza pentru a preveni apariția simptomelor de sevraj. Este posibil ca medicamentul să nu funcționeze eficient dacă este utilizat mai mult timp. Informați medicul dacă considerați că medicamentul nu funcționează bine.
Tramadolul poate provoca un comportament anormal de căutare a medicamentelor. Dacă o persoană are antecedente de abuz de droguri sau alcool, riscul de dependență crește. Pentru a reduce riscul de dependență, luați medicamentul conform prescripțiilor medicului.
Precauții
Dacă sunteți alergic la tramadol sau alergic la orice alt medicament sau aliment, atunci informați medicul înainte de a începe medicamentul. Ingredientele inactive din alimente pot provoca o reacție alergică. Informați-vă medicul dacă aveți antecedente despre următoarele afecțiuni medicale:
- Tulburări ale creierului (tumoare, convulsii sau leziuni ale capului)
- Afecțiuni renale
- Boli hepatice
- Probleme de respirație (apnee în somn, astm sau boală pulmonară obstructivă cronică)
- Modificări mentale / de dispoziție (gânduri suicidare, confuzie sau depresie)
Informați-vă medicul dacă aveți oricare dintre următoarele antecedente personale sau familiale:
- Abuz de droguri
- Abuz de alcool
- Stomac sau probleme intestinale (diaree cauzată de ileus paralitic, infecții sau constipație)
- pancreatită
- urinare dificilă din cauza măririi prostatei
- boală a vezicii biliare
Tramadolul poate face o persoană să se simtă amețită sau somnolentă. Astfel, evitați să efectuați sarcini sau activități care necesită vigilență mentală, cum ar fi conducerea sau utilizarea mașinilor grele.
Informați medicul dumneavoastră despre toate medicamentele eliberate pe bază de rețetă sau fără prescripție medicală, vitaminele sau produsele pe bază de plante pe care le luați. De asemenea, ar trebui să evitați consumul excesiv de alcool.
La adulții mai în vârstă, medicamentul poate provoca următoarele simptome:
- Amețeală
- Respirație lentă superficială
- Confuzie
- Somnolență
Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să discute cu medicul despre riscurile asociate medicamentului înainte de a începe tratamentul.
Informați medicul dacă sunteți gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă. Tramadolul trebuie administrat numai atunci când este necesar în timpul sarcinii, deoarece riscul de defecte congenitale poate crește prin administrarea acestui medicament. Poate dăuna copilului nenăscut dacă este luat pentru o perioadă foarte lungă de timp. Informați medicul dacă bebelușul dumneavoastră prezintă următoarele simptome:
- Iritabilitate
- Plâns anormal sau persistent
- Respirație lentă superficială
- Diaree
- Vărsături
Acest medicament trece în laptele matern. Dacă următoarele simptome sunt observate la un copil sau la un sugar alăptat, atunci informați-l pe medicul dumneavoastră:
- Probleme de respirație
- Somnolență neobișnuită
- Dificultăți de hrănire
Excreția tramadolului și a metaboliților săi în laptele matern este scăzută. Studiile nu au găsit efecte adverse asupra unui nou-născut alăptat. Cu toate acestea, FDA nu recomandă utilizarea acestuia în timpul alăptării. Chiar dacă este utilizat, sugarul ar trebui să fie monitorizat pentru dificultăți de respirație, șchiopătare sau somnolență crescută. Nivelul prolactinei la mamă poate crește, dar nu afectează capacitatea ei de a alăpta. Consultați medicul înainte de a alăpta.
Au fost raportate cazuri de convulsii la pacienții cărora li s-a administrat tramadol în dozele recomandate. Peste doza recomandată, riscul de convulsii crește. La pacienții care iau medicamentul, utilizarea concomitentă poate crește, de asemenea, riscul de convulsii.
Riscul de convulsii poate crește la pacienții cu:
- Antecedente de convulsii
- Epilepsie
- Risc recunoscut de convulsii, cum ar fi tulburări metabolice, traumatisme craniene, abuz de alcool, infecție SNC și retragere de droguri
Efecte secundare
Efectele secundare frecvente ale medicamentului includ:
- Greață
- Constipație
- Vărsături
- Amețeli
- Amețeală
- Cefalee
- Somnolență
Cu toate acestea, aceste simptome tind să scadă după câteva zile sau săptămâni. Informați medicul dacă aceste simptome persistă. Beți multă apă, mâncați alimente bogate în fibre și faceți exerciții regulate pentru a preveni constipația. Din poziția șezând sau culcat, ridicați-vă încet pentru a reduce riscul de amețeli sau amețeli. Cu toate acestea, majoritatea persoanelor care iau medicamentul nu experimentați orice efecte secundare.
Informați imediat medicul dacă aveți următoarele reacții adverse grave:
- Modificări mentale / de dispoziție (confuzie, agitație sau halucinații)
- Dificultate urinare
- Dureri abdominale / abdominale severe
- Leșin
- Respirație lentă sau superficială
- Convulsii
- Dificultăți la trezire
- Somnolență neobișnuită
Nivelul serotoninei poate crește și poate provoca sindromul serotoninei, care este o afecțiune foarte gravă. Dacă luați alte medicamente care cresc nivelul serotoninei, riscul crește și mai mult.
Căutați ajutor medical imediat dacă dezvoltați următoarele simptome:
- Halucinație
- Bătăi rapide ale inimii
- Amețeli severe
- Pierderea coordonării
- Vărsături, diaree severă și greață
- Febra inexplicabilă
- Zvâcnirea mușchilor
- Neliniște
- Agitație
Pot exista și reacții alergice rare la medicament. Simptomele includ mâncărime, erupții cutanate, umflarea limbii, feței și gâtului. De asemenea, pot apărea probleme de respirație și amețeli severe.
Reacție anafilactică
La pacienții tratați cu tramadol, pot apărea reacții anafilactice letale grave și rare. Astfel de reacții apar adesea după prima doză. Alte reacții alergice includ:
- Urticarie
- Bronhospasm
- Angioedem
- Sindrom Stevens-Johnson
- Necroliză epidermică toxică (RTE)
Pacienții pot prezenta un risc crescut de reacții anafilactice dacă au antecedente de reacție anafilactică la opioide cum ar fi codeina. Persoanele cu astfel de antecedente medicale trebuie să evite complet tramadolul.
Interacțiunea cu medicamentele
Unele medicamente pot interacționa cu tramadolul. Acestea includ:
- Agonist-antagonist narcotic mixt – nalbufină, pentazocină și butorfanol
- Inhibitori ai medicamentelor MAO – linezolid, izocarboxazid, moclobemid, metilen injecție albastră, rasagilină, procarbazină, fenelzină, selegilină, tranilcipromină. Aceste medicamente pot provoca interacțiuni grave cu medicamente. Chiar și cu două săptămâni înainte de a începe să luați tramadol, nu trebuie să luați inhibitori MAO.
- Antagoniști narcotici – naltrexonă
- Medicamente care pot crește nivelul serotoninei – sunătoare, MDMA (extaz )
- Anumite antidepresive – SNRI (venlafaxină, duloxetină) și SSRI (paroxetină, fluoxetină)
Eliminarea tramadolului din organism este afectat de anumite medicamente, cum ar fi:
- Chinidina
- Itraconazolul (un antifungic azolic)
- Eritromicina (un antibiotic macrolid)
- Ritonavir (medicament HIV)
- Rifampicină
- Medicamente utilizate pentru tratarea convulsiilor
Dacă tramadolul este luat cu alte medicamente care provoacă somnolență sau dificultăți de respirație , atunci poate crește riscul de reacții adverse grave. Informați medicul dacă sunteți:
- A lua tuse și a produselor reci
- Are alergie
- Luarea de medicamente pentru somn sau anxietate, cum ar fi zolpidem, alprazolam sau diazepam
- Relaxante musculare
- Alți analgezici narcotici
- Medici psihiatrici icatii precum amitriptilina, trazodona sau risperidona
Tramadolul poate interfera, de asemenea, cu anumite teste de sange, cum ar fi testele de amilaza sau lipaza. Poate provoca rezultate false de laborator.
Supradozaj
Simptomele supradozajului cu tramadol includ respirație lentă, bătăi neregulate ale inimii, convulsii și pierderea cunoștinței.
Pacienți care luați acest medicament prezintă un risc crescut de a dezvolta abuz de opioide și dependență care poate duce la supradozaj sau la moarte. Riscul fiecărui pacient trebuie evaluat corespunzător înainte de a prescrie acest medicament. Mai mult, pacienții trebuie monitorizați în mod regulat pentru orice comportament sau afecțiuni neobișnuite.
De asemenea, poate apărea depresie respiratorie care pune viața în pericol. Pacienții trebuie monitorizați pentru depistarea depresiei respiratorii la începutul tratamentului sau când doza este crescută. Persoanele care iau formularea cu eliberare prelungită trebuie instruite să înghită pilula în ansamblu și să evite spargerea, despicarea, mestecarea, dizolvarea sau zdrobirea conținutului pentru a preveni un supradozaj fatal de droguri.
Depozitare
Păstrați acest medicament departe de lumină și umiditate. Păstrați-l la temperatura camerei și păstrați-l departe de copii. Când nu este necesar sau expirat, aruncați medicamentul în mod corespunzător.
Absorbție
După administrarea orală, tramadolul racemic este absorbit rapid și complet. Aproximativ 75 la sută este biodisponibilitatea absolută medie a unei doze orale de 100 mg tramadol racemic și M1. Concentrația plasmatică maximă medie după administrarea orală la adulți sănătoși apare la două și, respectiv, la trei ore.
Calea eliminării
Tramadolul și metaboliții săi sunt eliminați în principal de rinichi.În urină, aproximativ 30 la sută este excretat ca medicament neschimbat, în timp ce metaboliții excretați sunt de aproximativ 60 la sută.
Dializă
Pacienții care fac hemodializă pot lua o doză regulată din acest medicament, deoarece doar aproximativ 7% din doză este eliminată. Nu există date disponibile în ceea ce privește dializa peritoneală.
Rezumat
Tramadol este un calmant puternic care este eficient atunci când vine vorba de tratarea durerii generale sau a durerilor nervoase. Cu toate acestea, acest medicament poate provoca dependență și utilizarea acestuia poate fi limitată din cauza efectelor sale secundare, care includ sedarea și greața. Este adesea prescris persoanelor care suferă de dureri cronice.
Acest medicament poate fi, de asemenea, prescris „în afara etichetei” pentru următoarele condiții:
- Sindromul picioarelor neliniștite
- Depresie
- Anxietate
- Fibromialgie
- Tulburare obsesiv-compulsivă (TOC)
- Vulvodynia
- Siringomielia