izosorbid mononitrat
Imdur, ISMO, Isotrate ER, Monoket
Clasificare farmacologică: azotat
Clasificare terapeutică: antianginal
Categoria de risc pentru sarcină C
Formulare disponibile
Disponibil numai pe bază de rețetă
Tablete: 10 mg, 20 mg
Tablete (cu eliberare prelungită): 30 mg, 60 mg, 120 mg
Indicații și dozaje
Prevenirea anginei pectorale cauzată de boala coronariană (dar nu pentru a avorta atacurile anginoase acute). Adulți: 20 mg P.O. b.i.d., cu doze la 7 ore distanță și prima doză la trezire. Pentru comprimate cu eliberare prelungită, 30 până la 60 mg P.O. o dată pe zi, la apariție. După câteva zile, doza poate fi crescută la 120 mg o dată pe zi; rareori, pot fi necesare 240 mg.
Farmacodinamică
Acțiune antianginală: Medicamentul este principalul metabolit activ al izosorbidului dinitrat. Relaxează mușchiul neted vascular și, prin urmare, dilată arterele și venele periferice. Dilatarea venelor favorizează strângerea periferică de sânge și scade revenirea venoasă la inimă, reducând astfel presiunea end-diastolică a ventriculului stâng și presiunea de pană capilară pulmonară (preîncărcare). Relaxarea arteriolară reduce rezistența vasculară sistemică, presiunea arterială sistolică și presiunea arterială medie (încărcare ulterioară). Se produce și dilatarea arterelor coronare.
Farmacocinetică
Absorbție: biodisponibilitatea absolută este de aproape 100%. Distribuție
: Volumul de distribuție este de aproximativ 0,6 L / kg. Mai puțin de 4% este legat de proteinele plasmatice.
Metabolism: medicamentul nu este supus metabolismului de primă trecere în ficat.
Excreție: Mai puțin de 1% din izosorbid mononitrat este eliminat în urină. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 5 ore.
|
Contraindicații și precauții
Contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate sau idiosincrasie la nitrați, hipotensiune severă, șoc sau MI acut cu presiune de umplere ventriculară stângă scăzută. A se utiliza cu precauție la pacienții cu hipotensiune arterială sau depleție a volumului de sânge (cum ar fi din terapia diuretică).
Interacțiuni
Medicament-medicament. Blocanți ai canalelor de calciu, nitrați organici: cauzează hipotensiune ortostatică simptomatică marcată. Poate fi necesară ajustarea dozelor oricărei clase de agenți.
Stil de viață pentru medicamente. Consumul de alcool: Crește vasodilatația. Descurajează consumul de alcool.
Reacții adverse
SNC: cefalee (uneori cu palpitante), amețeli, slăbiciune, leșin. CV CV: înroșire, hipotensiune ortostatică, tahicardie, palpitații, edem al gleznei,
GI: greață, vărsături.
Musculo-scheletice: artralgii.
Respirator: bronșită, pneumonie, infecție a căilor respiratorii superioare.
Piele: vasodilatație cutanată, erupție cutanată.
Altele: reacții de hipersensibilitate, arsură sublinguală.
Efecte asupra rezultatelor testelor de laborator
Niciun raportat.
Supradozaj și tratament
Semnele și simptomele supradozajului pot include creșterea presiunii intracraniene; dureri de cap persistente, palpitante; confuzie; febră moderată; vertij; palpitații; tulburări vizuale; greață și vărsături (posibil cu colici și chiar diaree sângeroasă); sincopă (în special cu poziția verticală); foamea de aer; dispnee, urmată ulterior de efort ventilator redus; diaforeză, cu pielea fie roșie, fie rece și strălucitoare; bloc cardiac și bradicardie; paralizie; comă; convulsii; și moartea.
Nu se cunoaște niciun antagonist specific efectelor vasodilatatoare ale medicamentului. Cu toate acestea, medicamentul este îndepărtat semnificativ din sânge în timpul hemodializei.
Dacă medicamentul este ingerat, induceți emeză sau efectuați spălături gastrice urmate de administrarea de cărbune activ. Deoarece medicamentul este absorbit rapid și complet, totuși, spălarea gastrică poate fi eficientă numai cu ingestia recentă. Tratați hipotensiunea severă și tahicardia reflexă prin ridicarea picioarelor și administrarea I.V. lichide. Epinefrina este ineficientă pentru a inversa hipotensiunea arterială severă cauzată de supradozaj, iar epinefrina și compușii înrudiți sunt contraindicați. Administrați oxigen și ventilație artificială, dacă este necesar. Monitorizați nivelurile de methemoglobină așa cum este indicat.
Considerații speciale
• Intervalul fără medicamente suficient pentru a evita toleranța la medicament nu este complet definit. Regimul recomandat implică două doze zilnice administrate la 7 ore distanță, cu un decalaj de 17 ore între a doua doză de 1 zi și prima doză a zilei următoare. Având în vedere timpul de înjumătățire relativ lung al medicamentului, acest rezultat este în concordanță cu cele obținute pentru alți nitrați organici.
• Regimul asimetric de două ori pe zi evită cu succes efecte semnificative de revenire sau retragere. În studiile altor nitrați, apariția și amploarea unor astfel de fenomene par a fi foarte dependente de programul de administrare a nitraților.
ALERTĂ Debutul acțiunii medicamentului oral nu este suficient de rapid pentru a fi util în avortul unui episod anginal acut.
• Beneficiile medicamentului la pacienții cu IM acut sau cu insuficiență cardiacă nu au fost stabilite. Deoarece efectele medicamentului sunt greu de terminat rapid, utilizarea acestuia nu este recomandată la astfel de pacienți. Cu toate acestea, dacă este utilizat, trebuie efectuată o monitorizare clinică sau hemodinamică atentă pentru a evita pericolele de hipotensiune și tahicardie.
• Monitorizați tensiunea arterială, în special la cei susceptibili la hipotensiune arterială.
• Methemoglobinemia a apărut la pacienții cărora li s-au administrat alți nitrați organici și probabil ar putea apărea ca reacție adversă. S-a produs methemoglobinemie semnificativă în cazul supradozelor moderate de nitrați organici. Se suspectează methemoglobinemie la pacienții care prezintă semne de afectare a livrării de oxigen în ciuda debitului cardiac adecvat și PaO2 adecvat. Clasic, sângele methemoglobinemic este maro ciocolată, fără modificări de culoare la expunerea la aer. Tratamentul de alegere pentru methemoglobinemie este albastru de metilen, 1 până la 2 mg / kg I.V.
Pacienți care alăptează
• Nu se știe dacă medicamentul apare în laptele matern. Utilizați cu precauție la femeile care alăptează.
Pacienți pediatrici
• Siguranța și eficacitatea la copii nu au fost stabilite.
Educația pacientului
• Spuneți pacientului să urmeze cu atenție programul de dozare prescris (două doze separate la 7 ore) pentru a menține efectul antianginal și pentru a preveni toleranța.
• Atenție pacientului că tabletele cu eliberare prelungită nu trebuie zdrobite sau mestecate.
• Avertizați pacientul că durerile de cap zilnice însoțesc uneori tratamentul cu nitrați, inclusiv izosorbid mononitrat, și sunt un marker al activității medicamentoase. Pacientul nu trebuie să modifice programul de tratament, deoarece și încercările de a reduce durerile de cap vor reduce eficacitatea antianginală. Spuneți pacientului să trateze durerile de cap cu aspirină sau acetaminofen.
• Avertizați pacientul să evite alcoolul în timp ce ia droguri din cauza riscului crescut de amețeală.
• Spuneți pacientului să se ridice încet din poziția culcată sau așezată pentru a evita senzația de amețeală cauzată de scăderea bruscă a tensiunii arteriale.
Reacțiile pot fi frecvente, mai puțin frecvente, care pun viața în pericol sau AMENINȚĂ COMUNĂ ȘI DE VIAȚĂ.
◆ Numai Canada
◇ Utilizare clinică fără etichetă