mononitrato de isossorbida
Imdur, ISMO, Isotrate ER, Monoket
Classificação farmacológica: nitrato
Classificação terapêutica: antianginal
Categoria C de risco de gravidez
Formulários disponíveis
Disponível somente com receita médica
Comprimidos: 10 mg, 20 mg
Comprimidos (liberação prolongada): 30 mg, 60 mg, 120 mg
Indicações e dosagens
Prevenção da angina de peito causada por doença arterial coronariana (mas não para abortar ataques agudos de angina). Adultos: 20 mg P.O. b.i.d., com doses de 7 horas de intervalo e primeira dose ao despertar. Para comprimidos de liberação prolongada, 30 a 60 mg P.O. uma vez por dia, ao levantar. Após vários dias, a dosagem pode ser aumentada para 120 mg uma vez ao dia; raramente, 240 mg podem ser necessários.
Farmacodinâmica
Ação antianginal: O medicamento é o principal metabólito ativo do dinitrato de isossorbida. Ele relaxa o músculo liso vascular e, conseqüentemente, dilata as artérias e veias periféricas. A dilatação das veias promove o acúmulo de sangue periférico e diminui o retorno venoso ao coração, reduzindo assim a pressão diastólica final do ventrículo esquerdo e a pressão capilar pulmonar em cunha (pré-carga). O relaxamento arteriolar reduz a resistência vascular sistêmica, a pressão arterial sistólica e a pressão arterial média (pós-carga). Também ocorre dilatação das artérias coronárias.
Farmacocinética
Absorção: A biodisponibilidade absoluta é quase 100%.
Distribuição: O volume de distribuição é de cerca de 0,6 L / kg. Menos de 4% liga-se às proteínas plasmáticas.
Metabolismo: a droga não está sujeita ao metabolismo de primeira passagem no fígado.
Excreção: Menos de 1% do mononitrato de isossorbida é eliminado na urina. A meia-vida de eliminação geral do fármaco é de cerca de 5 horas.
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Contra-indicações e precauções
Contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade ou idiossincrasia a nitratos, hipotensão grave, choque ou IM agudo com baixa pressão de enchimento ventricular esquerdo. Use com cuidado em pacientes com hipotensão ou depleção do volume sanguíneo (como em terapia diurética).
Interações
droga-droga. Bloqueadores dos canais de cálcio, nitratos orgânicos: Provoca hipotensão ortostática sintomática acentuada. Podem ser necessários ajustes de dosagem de qualquer classe de agentes.
Estilo de vida com drogas. Uso de álcool: aumenta a vasodilatação. Desencoraje o uso de álcool.
Reações adversas
SNC: dor de cabeça (às vezes com latejante), tontura, fraqueza, desmaios.
CV: rubor, hipotensão ortostática, taquicardia, palpitações, edema de tornozelo,
GI: náuseas, vômitos.
Musculoesquelético: artralgia. Respiratório: bronquite, pneumonia, infecção do trato respiratório superior.
Pele: vasodilatação cutânea, erupção cutânea.
Outros: reações de hipersensibilidade, ardor sublingual.
Efeitos nos resultados dos testes de laboratório
Nenhum relatado.
Sobredosagem e tratamento
Os sinais e sintomas de sobredosagem podem incluir aumento da pressão intracraniana; dor de cabeça latejante e persistente; confusão; febre moderada; vertigem; palpitações; distúrbios visuais; náuseas e vômitos (possivelmente com cólicas e até diarréia com sangue); síncope (especialmente com a posição ereta); fome de ar; dispneia seguida de redução do esforço ventilatório; diaforese, com a pele avermelhada ou fria e úmida; bloqueio cardíaco e bradicardia; paralisia; coma; convulsões; e morte.
Nenhum antagonista específico para os efeitos vasodilatadores da droga é conhecido. No entanto, a droga é significativamente removida do sangue durante a hemodiálise.
Se a droga for ingerida, induzir êmese ou realizar lavagem gástrica seguida de administração de carvão ativado. Como a droga é rápida e completamente absorvida, entretanto, a lavagem gástrica pode ser eficaz apenas com ingestão recente. Trate a hipotensão grave e a taquicardia reflexa elevando as pernas e administrando I.V. fluidos. A epinefrina é ineficaz para reverter a hipotensão grave causada por overdose, e a epinefrina e compostos relacionados são contra-indicados. Administre oxigênio e ventilação artificial, se necessário. Monitore os níveis de metemoglobina conforme indicado.
Considerações especiais
• O intervalo sem drogas suficiente para evitar a tolerância à droga não está completamente definido. O regime recomendado envolve duas doses diárias administradas com 7 horas de intervalo, com um intervalo de 17 horas entre a segunda dose de 1 dia e a primeira dose do dia seguinte. Considerando a meia-vida relativamente longa do fármaco, esse resultado é consistente com aqueles obtidos para outros nitratos orgânicos.
• O regime assimétrico de duas vezes ao dia evita com sucesso efeitos de rebote ou retirada significativos. Em estudos de outros nitratos, a ocorrência e magnitude de tais fenômenos parecem ser altamente dependentes do esquema de administração de nitrato.
ALERTA O início de ação do medicamento oral não é suficientemente rápido para ser útil no aborto de um episódio agudo de angina.
• Os benefícios do medicamento em pacientes com infarto agudo do miocárdio ou insuficiência cardíaca não foram estabelecidos. Como os efeitos da droga são difíceis de interromper rapidamente, seu uso não é recomendado em tais pacientes. Se for usado, no entanto, um monitoramento clínico ou hemodinâmico cuidadoso deve ser realizado para evitar os riscos de hipotensão e taquicardia.
• Monitore a pressão arterial, especialmente em pessoas suscetíveis a hipotensão.
• Ocorreu metemoglobinemia em pacientes recebendo outros nitratos orgânicos e provavelmente pode ocorrer como uma reação adversa. Ocorreu metemoglobinemia significativa com overdoses moderadas de nitratos orgânicos. Suspeite de metemoglobinemia em pacientes que apresentam sinais de fornecimento de oxigênio prejudicado, apesar do débito cardíaco e PaO2 adequados. Classicamente, o sangue metahemoglobinêmico é marrom chocolate, sem alteração de cor por exposição ao ar. O tratamento de escolha para metemoglobinemia é azul de metileno, 1 a 2 mg / kg I.V.
Pacientes que amamentam
• Não se sabe se a droga aparece no leite materno. Use com cautela em mulheres que amamentam.
Pacientes pediátricos
• A segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidas.
Educação do paciente
• Diga ao paciente para seguir o esquema de dosagem prescrito com cuidado (duas doses tomadas com 7 horas de intervalo) para manter o efeito antianginoso e prevenir a tolerância.
• Avise o paciente de que os comprimidos de liberação prolongada não devem ser esmagados ou mastigados.
• Avise o paciente que as dores de cabeça diárias às vezes acompanham o tratamento com nitratos, incluindo mononitrato de isossorbida, e são um marcador da atividade do medicamento. O paciente não deve alterar o esquema de tratamento, porque as tentativas de reduzir as dores de cabeça também reduzirão a eficácia antianginal. Diga ao paciente para tratar dores de cabeça com aspirina ou acetaminofeno.
• Avise o paciente para evitar álcool enquanto estiver usando drogas, devido ao risco aumentado de tontura.
• Diga ao paciente para se levantar lentamente da posição deitada ou sentada para evitar tonturas causadas pela queda repentina da pressão arterial.
As reações podem ser comuns, incomuns, com risco de vida ou COMUM E AMEAÇA À VIDA.
◆ Apenas no Canadá
◇ Uso clínico não rotulado