319 Pílula
Esta pílula tem formato redondo e cor branca e tem uma impressão com o número “319”. Foi identificada como cloridrato de tramadol 50 mg. É usado para tratar a síndrome das pernas inquietas (SPI), dor nas costas, dor crônica e fibromialgia. É fornecido pela Zydus Pharmaceuticals e pertence à classe dos analgésicos narcóticos.
O tramadol pertence à categoria de gravidez C e seus riscos não podem ser excluídos. De acordo com a Lei de Substâncias Controladas (CSA), foi classificado como substância controlada de cronograma 4. Sua dosagem é de 319 mg e está disponível apenas mediante receita médica. Os ingredientes inativos presentes na pílula são:
- Dióxido de silício coloidal
- Lactose anidra
- Estearato de magnésio
- Polietilenoglicol
- Polissorbato 80
- Dióxido de titânio
- Batata amidoglicolato de sódio tipo A
- Celulose microcristalina
- Hipromelose
O tramadol é usado para aliviar a dor moderadamente forte. Este medicamento é semelhante a um analgésico narcótico. No cérebro, ele funciona mudando a maneira como o corpo se sente e muda a maneira como o corpo responde à dor.
O tramadol pode causar dependência. Seu uso foi proposto para dor moderada a intensa. Também pode ser usado como um adjuvante à terapia com AINE em pacientes com osteoartrite. Além disso, pode ser usado como um adjuvante à terapia com AINE para tratar câncer, cuidados pós-operatórios, cuidados dentários e dor musculoesquelética aguda.
Farmacodinâmica
O tramadol existe como uma mistura racêmica. É um analgésico de ação central. Nos dois enantiômeros, há uma diferença importante em sua atividade, ligação e metabolismo. A partir de testes em animais, seu modo de ação ainda não foi compreendido. Os únicos dois mecanismos complementares que parecem ser aplicáveis são a ligação do metabólito M1 e do pai aos receptores opióides mu. Assim, a recaptação de norepinefrina e serotonina é fracamente inibida. A atividade opioide é devida a:
- Ligação de baixa afinidade do composto original
- Maior afinidade de ligação dos receptores opioides μ (MOR) ao metabólito O-desmetilado M1
- Na produção de analgesia em modelos animais, descobriu-se que o M1 é até seis vezes mais potente do que o tramadol. Ao produzir ligação μ-opioide, é 200 vezes mais potente.
- A analgesia induzida por tramadol é apenas parcialmente antagonizada pelo antagonista opiáceo naloxona
Mecanismo de ação
O tramadol e seu metabólito são agonistas seletivos do receptor OP3. Por meio das proteínas G, que ativam as proteínas efetoras, os receptores opiáceos são pareados com os receptores da proteína G e funcionam como reguladores positivos e negativos da transmissão sináptica.
Ao inibir a adenilato ciclase, os opióides diminuem o cAMP intracelular, uma vez que o sistema efetor é o CAMP e a adenilato ciclase, que estão localizados na superfície interna das membranas plasmáticas. Assim, a liberação de neurotransmissores nociceptivos é inibida. Isso inclui o GABA , substância P, acetilcolina e dopamina.
O bloqueio de recaptação de norepinefrina e serotonina no SNC é atribuído às propriedades analgésicas do tramadol. Eles inibem a transmissão da dor na medula espinhal. A absorção de serotonina é preferencialmente inibida e a liberação de serotonina é aumentada uma vez que o enantiômero positivo para o receptor OP3 tem uma afinidade mais alta.
Ao estimular os receptores alfa (2) -adrenérgicos, a recaptação da norepinefrina é preferencialmente inibida pelo enantiômero negativo.
Como usar o tramadol
Tome tramadol por via oral, conforme indicado pelo seu médico. O medicamento é geralmente tomado em 4-6 horas e quando há dor. Este medicamento pode ser tomado com ou sem alimentos, mas você pode pegue com fo od se sentir náuseas. Converse com seu médico para aprender outras maneiras de prevenir náuseas.
A dosagem do medicamento vai depender de sua condição médica e de como seu corpo responde ao tratamento. O médico pode sugerir começar com uma dosagem baixa e aumentar gradualmente para reduzir o risco de efeitos colaterais. Siga as instruções do médico. A dose recomendada é de 400 mg por dia, mas a dose máxima é de 300 mg por dia se a pessoa tiver mais de 75 anos.
Não tome o medicamento por mais tempo do que o prescrito, não tome frequentemente, ou aumente a dose sem o conselho do seu médico. Interrompa a medicação quando orientado pelo médico. No entanto, é melhor usá-lo ao primeiro sinal de dor. O medicamento pode não funcionar bem se for usado quando a dor piorar.
O médico provavelmente pode sugerir um analgésico de ação prolongada se você continuar com dor. O médico pode até prescrever outros medicamentos não narcóticos para o alívio da dor, como ibuprofeno ou paracetamol. Se você estiver usando tramadol por muito tempo ou se estiver usando regularmente, ele pode causar sintomas de abstinência.Se você parar de tomar este medicamento de repente, poderá sentir sintomas de abstinência, que incluem:
- Coriza
- Inquietação
- Olhos lacrimejantes
- Dor muscular
- Náusea
- Sudorese
O médico pode reduzir gradualmente a dose para evitar sintomas de abstinência. O medicamento pode não funcionar bem se for usado por mais tempo. Informe o seu médico se você sentir que o medicamento não está funcionando bem.
O tramadol pode causar um comportamento anormal de busca por drogas. Se um indivíduo tem histórico de abuso de drogas ou álcool, o risco de dependência aumenta. Para reduzir o risco de dependência, tome os medicamentos prescritos pelo médico.
Precauções
Se você é alérgico a tramadol ou a qualquer outro medicamento ou alimento, informe o médico antes de iniciar a medicação. Ingredientes inativos na comida podem causar uma reação alérgica. Informe o seu médico se você tiver histórico das seguintes condições médicas:
- Distúrbios cerebrais (tumor, convulsões ou traumatismo craniano)
- Doença renal
- Doença hepática
- Problemas respiratórios (apneia do sono, asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica)
- Alterações mentais / de humor (pensamentos suicidas, confusão ou depressão)
Informe o seu médico se você tiver algum dos seguintes antecedentes pessoais ou familiares:
- Abuso de drogas
- Abuso de álcool
- Estômago ou problemas intestinais (diarreia devido a íleo paralítico, infecções ou constipação)
- Pancreatite
- dificuldade para urinar devido ao aumento da próstata
- Doença da vesícula biliar
O tramadol pode fazer um indivíduo sentir tonturas ou sonolência. Portanto, evite realizar tarefas ou atividades que exijam atenção mental, como dirigir ou operar máquinas pesadas.
Informe o seu médico sobre todos os medicamentos prescritos ou não, vitaminas ou produtos à base de ervas que você está tomando. Você também deve evitar o consumo excessivo de álcool.
Em adultos mais velhos, o medicamento pode causar os seguintes sintomas:
- Tonturas
- Respiração lenta e superficial
- Confusão
- Sonolência
Mulheres em idade fértil devem discutir com o médico sobre os riscos associados ao medicamento antes de iniciar o medicamento.
Informe o seu médico se você está grávida ou planejando engravidar. Tramadol deve ser tomado apenas quando necessário durante a gravidez, pois o risco de defeitos congênitos pode aumentar ao tomar este medicamento. Pode prejudicar o feto se for tomado por muito tempo. Informe o médico se seu bebê apresentar os seguintes sintomas:
- irritabilidade
- choro anormal ou persistente
- respiração lenta e superficial
- Diarréia
- Vômitos
Este medicamento passa para o leite materno. Se os seguintes sintomas forem observados em um bebê ou lactente amamentado, informe o seu médico:
- dificuldade para respirar
- Sonolência incomum
- dificuldade para alimentação li>
A excreção de tramadol e seus metabólitos no leite materno é baixa. Estudos não encontraram efeitos adversos em recém-nascidos amamentados. Ainda assim, o FDA não recomenda seu uso durante a lactação. Mesmo se usado, o bebê deve ser monitorado quanto a dificuldade para respirar, fraqueza ou aumento da sonolência. O nível de prolactina na mãe pode aumentar, mas não afeta sua capacidade de amamentar. Consulte seu médico antes de amamentar.
Foram relatados casos de convulsões em pacientes que receberam tramadol nas dosagens recomendadas. Acima da dose recomendada, o risco de convulsão aumenta. Em pacientes tomando a medicação, o uso concomitante também pode aumentar o risco de convulsões.
O risco de convulsões pode aumentar em pacientes com:
- História de convulsões
- Epilepsia
- Risco reconhecido de convulsão, como distúrbios metabólicos, traumatismo craniano, abuso de álcool, infecção do SNC e abstinência de drogas
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais comuns da droga incluem:
- Náusea
- Constipação
- Vômito
- Tontura
- Tontura
- Dor de cabeça
- Sonolência
No entanto, esses sintomas tendem a diminuir após alguns dias ou semanas. Informe o seu médico se esses sintomas persistir. Beba bastante água, coma alimentos ricos em fibras e faça exercícios regulares para prevenir a constipação. Sentado ou deitado, levante-se lentamente para reduzir o risco de tonturas ou desmaios. No entanto, a maioria das pessoas que toma o medicamento não o faz sentir quaisquer efeitos colaterais.
Informe imediatamente o seu médico se sentir os seguintes efeitos colaterais graves:
- Alterações mentais / de humor (confusão, agitação ou alucinação)
- Dificuldade urinar
- forte dor de estômago / abdominal
- desmaios
- respiração lenta ou superficial
- convulsão
- dificuldade para acordar
- Sonolência incomum
O nível de serotonina pode aumentar e causar a síndrome da serotonina, que é uma doença muito séria. Se você estiver tomando outros medicamentos que aumentam os níveis de serotonina, o risco aumenta ainda mais.
Procure ajuda médica imediata se desenvolver os seguintes sintomas:
- Alucinação
- Batimento cardíaco acelerado
- Tontura intensa
- Perda de coordenação
- Vômitos, diarreia intensa e náusea
- Febre inexplicada
- contração muscular
- inquietação
- agitação
Também pode haver reações alérgicas raras ao medicamento. Os sintomas incluem coceira, erupção na pele, inchaço da língua, rosto e garganta. Também podem ocorrer dificuldade para respirar e tonturas graves.
Reação anafilática
Em pacientes recebendo terapia com tramadol, podem ocorrer reações anafiláticas fatais graves e raras. Essas reações geralmente ocorrem após a primeira dose. Outras reações alérgicas incluem:
- urticária
- broncoespasmo
- angioedema
- síndrome de Stevens-Johnson
- Necrólise epidérmica tóxica (NET)
Os pacientes podem ter um risco aumentado de reações anafiláticas se tiverem um histórico de reação anafilática a opioides como a codeína. Pessoas com esse histórico médico devem evitar completamente o tramadol.
Interação medicamentosa
Alguns medicamentos podem interagir com o tramadol. Eles incluem:
- Agonista-antagonista misto de narcótico – nalbufina, pentazocina e butorfanol
- inibidores de drogas MAO – linezolida, isocarboxazida, moclobemida, metileno injeção de azul, rasagilina, procarbazina, fenelzina, selegilina, tranilcipromina. Esses medicamentos podem causar interações medicamentosas fatais graves. Mesmo duas semanas antes de começar a tomar tramadol, você não deve tomar inibidores da MAO.
- Antagonistas de narcóticos – naltrexona
- Drogas que podem aumentar o nível de serotonina – erva de São João, MDMA (ecstasy )
- Certos antidepressivos – SNRIs (venlafaxina, duloxetina) e SSRIs (paroxetina, fluoxetina)
A remoção de tramadol do corpo é afetado por certos medicamentos, como:
- quinidina
- itraconazol (um antifúngico azólico)
- eritromicina (um antibiótico macrolídeo)
- Ritonavir (medicamento para HIV)
- Rifampicina
- Medicamentos usados para tratar convulsões
Se o tramadol for tomado com outros medicamentos que causam sonolência ou dificuldades respiratórias , então pode aumentar o risco de efeitos colaterais graves. Informe o seu médico se você:
- Tomando tosse e resfriado
- Tem uma alergia
- Tomar medicamentos para dormir ou ansiedade, como zolpidem, alprazolam ou diazepam
- relaxantes musculares
- Outros analgésicos narcóticos
- Medicina psiquiátrica icações como amitriptilina, trazodona ou risperidona
O tramadol também pode interferir em certos exames de sangue, como os de amilase ou lipase. Pode causar resultados laboratoriais falsos.
Superdosagem
Os sintomas da overdose de tramadol incluem respiração lenta, batimento cardíaco irregular, convulsão e perda de consciência.
Pacientes que tomar este medicamento tem um risco aumentado de desenvolver abuso e dependência de opióides, o que pode levar à overdose de drogas ou à morte. O risco de cada paciente deve ser devidamente avaliado antes de prescrever este medicamento. Além disso, os pacientes devem ser monitorados regularmente quanto a qualquer comportamento ou condição incomum.
Também pode ocorrer depressão respiratória com risco de vida. Os pacientes devem ser monitorados quanto à depressão respiratória no início do tratamento ou quando a dose é aumentada. Os indivíduos que tomam a formulação de liberação prolongada devem ser instruídos a engolir a pílula inteira e evitar quebrar, dividir, mastigar, dissolver ou esmagar o conteúdo para evitar uma overdose fatal do medicamento.
Armazenamento
Armazene este medicamento longe da luz e umidade. Guarde-o à temperatura ambiente e mantenha-o fora do alcance das crianças. Quando não for necessário ou tiver expirado, descarte o medicamento adequadamente.
Absorção
Após a administração oral, o tramadol racêmico é rápida e completamente absorvido. Aproximadamente 75 por cento é a biodisponibilidade absoluta média de uma dose oral de 100 mg de tramadol racêmico e M1. O pico médio de concentração plasmática após a administração oral em adultos saudáveis ocorre em duas e três horas, respectivamente.
Via de eliminação
O tramadol e seus metabólitos são eliminados predominantemente pelos rins.Na urina, aproximadamente 30% são excretados como fármaco inalterado, enquanto os metabólitos excretados são aproximadamente 60%.
Diálise
Os pacientes em hemodiálise podem tomar uma dose regular deste medicamento, uma vez que apenas cerca de 7 por cento da dose é removida. Não existem dados disponíveis quando se trata de diálise peritoneal.
Resumo
Tramadol é um analgésico forte que é eficaz no tratamento de dores gerais ou nervosas. No entanto, esse medicamento pode causar dependência e seu uso pode ser limitado devido aos seus efeitos colaterais, que incluem sedação e náusea. Muitas vezes, é prescrito para pessoas que sofrem de dor crônica.
Este medicamento também pode ser prescrito “off-label” para as seguintes condições:
- Síndrome das pernas inquietas
- Depressão
- Ansiedade
- Fibromialgia
- Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC)
- Vulvodínia
- Siringomielia