monoazotan izosorbidu
Imdur, ISMO, Isotrate ER, Monoket
Klasyfikacja farmakologiczna: azotan
Klasyfikacja terapeutyczna: przeciwdławica
Kategoria ryzyka ciąży C
Dostępne formy
Dostępne wyłącznie na receptę
Tabletki: 10 mg, 20 mg
Tabletki (o przedłużonym uwalnianiu): 30 mg, 60 mg, 120 mg
Wskazania i dawki
Zapobieganie dusznicy bolesnej wywołanej chorobą wieńcową (ale nie w celu przerwania ostrych napadów dławicowych). Dorośli: 20 mg P.O. b.i.d., z dawkami w odstępie 7 godzin i pierwszą dawką po przebudzeniu. W przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu, 30 do 60 mg P.O. raz dziennie po wstaniu. Po kilku dniach dawkę można zwiększyć do 120 mg raz na dobę; rzadko może być potrzebne 240 mg.
Farmakodynamika
Działanie przeciwdławicowe: Lek jest głównym aktywnym metabolitem diazotanu izosorbidu. Rozluźnia mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, a tym samym rozszerza tętnice i żyły obwodowe. Rozszerzanie żył sprzyja obwodowemu gromadzeniu się krwi i zmniejsza powrót żylny do serca, zmniejszając w ten sposób ciśnienie końcoworozkurczowe lewej komory i ciśnienie zaklinowania w kapilarach płucnych (obciążenie wstępne). Relaksacja tętnic zmniejsza ogólnoustrojowy opór naczyniowy, skurczowe ciśnienie tętnicze i średnie ciśnienie tętnicze (obciążenie następcze). Występuje również rozszerzenie tętnic wieńcowych.
Farmakokinetyka
Wchłanianie: Całkowita biodostępność wynosi prawie 100%.
Dystrybucja: Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l / kg. Mniej niż 4% wiąże się z białkami osocza.
Metabolizm: lek nie podlega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie.
Wydalanie: Mniej niż 1% monoazotanu izosorbidu jest wydalane z moczem. Całkowity okres półtrwania w fazie eliminacji leku wynosi około 5 godzin.
|
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością lub idiosynkrazją na azotany, ciężkim niedociśnieniem, wstrząsem lub ostry MI z niskim ciśnieniem napełniania lewej komory. Stosować ostrożnie u pacjentów z niedociśnieniem lub zmniejszoną objętością krwi (np. Podczas leczenia moczopędnego).
Interakcje
Lek-lek. Blokery kanału wapniowego, organiczne azotany: Powoduje wyraźne objawowe niedociśnienie ortostatyczne. Może być konieczne dostosowanie dawkowania którejkolwiek z klas leków.
Styl życia leków. Używanie alkoholu: Zwiększa rozszerzenie naczyń krwionośnych. Odradzaj spożywanie alkoholu.
Działania niepożądane
OUN: ból głowy (czasami z pulsowaniem), zawroty głowy, osłabienie, omdlenia.
CV: zaczerwienienie twarzy, niedociśnienie ortostatyczne, tachykardia, kołatanie serca, obrzęk kostek,
Przewód pokarmowy: nudności, wymioty.
Układ mięśniowo-szkieletowy: bóle stawów.
Układ oddechowy: zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zakażenie górnych dróg oddechowych.
Skóra: rozszerzenie naczyń krwionośnych skóry, wysypka.
Inne: reakcje nadwrażliwości, podjęzykowe pieczenie.
Wpływ na wyniki testów laboratoryjnych
Nie zgłoszono.
Przedawkowanie i leczenie
Oznaki i objawy przedawkowania mogą obejmować zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe; uporczywy, pulsujący ból głowy; dezorientacja; umiarkowana gorączka; zawrót głowy; kołatanie serca; zaburzenia widzenia; nudności i wymioty (prawdopodobnie z kolką, a nawet krwawą biegunką); omdlenie (zwłaszcza w pozycji pionowej); głód powietrza; duszność, później zmniejszony wysiłek wentylacyjny; nadmierna potliwość ze skórą zaczerwienioną lub zimną i lepką; blok serca i bradykardia; paraliż; śpiączka; drgawki; i śmierć.
Nie jest znany żaden specyficzny antagonista leku rozszerzającego naczynia krwionośne. Jednak lek jest znacznie usuwany z krwi podczas hemodializy.
W przypadku połknięcia leku należy wywołać wymioty lub wykonać płukanie żołądka, a następnie podać węgiel aktywowany. Ponieważ lek jest szybko i całkowicie wchłaniany, płukanie żołądka może być skuteczne dopiero po niedawnym połknięciu. Leczenie ciężkiego niedociśnienia i odruchowej tachykardii poprzez uniesienie nóg i podanie IV. płyny. Epinefryna jest nieskuteczna w odwracaniu ciężkiego niedociśnienia spowodowanego przedawkowaniem, a adrenalina i jej związki są przeciwwskazane. W razie potrzeby podać tlen i sztuczną wentylację. Monitoruj poziomy methemoglobiny zgodnie ze wskazówkami.
Uwagi specjalne
• Okres bez narkotyków, wystarczający do uniknięcia tolerancji na lek, nie jest w pełni zdefiniowany. Zalecany schemat obejmuje dwie dawki dobowe podawane w odstępie 7 godzin, z przerwą 17 godzin między drugą dawką 1 dnia a pierwszą dawką dnia następnego. Biorąc pod uwagę stosunkowo długi okres półtrwania leku, wynik ten jest zgodny z wynikami uzyskanymi dla innych azotanów organicznych.
• Asymetryczna reżim dwa razy dziennie skutecznie zapobiega znaczącym efektom odbicia lub wycofania. W badaniach innych azotanów występowanie i wielkość takich zjawisk wydaje się być silnie uzależniona od harmonogramu podawania azotanów.
ALERT Początek działania doustnego leku nie jest wystarczająco szybki, aby był przydatny w przerwaniu ostrego epizodu dusznicy bolesnej.
• Korzyści ze stosowania leku u pacjentów z ostrym MI lub niewydolnością serca nie zostały ustalone. Ponieważ działanie leku jest trudne do szybkiego zniesienia, nie zaleca się jego stosowania u takich pacjentów. Jeśli jednak jest stosowany, należy uważnie monitorować stan kliniczny lub hemodynamiczny, aby uniknąć ryzyka niedociśnienia i tachykardii.
• Monitoruj ciśnienie krwi, zwłaszcza u osób podatnych na niedociśnienie.
• Methemoglobinemia występowała u pacjentów otrzymujących inne azotany organiczne i prawdopodobnie może być reakcją niepożądaną. Znaczna methemoglobinemia występowała przy umiarkowanym przedawkowaniu azotanów organicznych. Podejrzenie methemoglobinemii u pacjentów z objawami upośledzenia dostarczania tlenu pomimo odpowiedniego rzutu serca i odpowiedniego PaO2. Klasycznie krew methemoglobinemiczna jest czekoladowo-brązowa, bez zmiany koloru pod wpływem powietrza. Leczeniem z wyboru methemoglobinemii jest błękit metylenowy, 1 do 2 mg / kg iv.
Pacjentki karmiące piersią
• Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka matki. Stosować ostrożnie u kobiet karmiących piersią.
Pacjenci pediatryczni
• Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci nie zostały ustalone.
Edukacja pacjenta
• Poinformuj pacjenta, aby dokładnie przestrzegał przepisanego schematu dawkowania (dwie dawki przyjmowane w odstępie 7 godzin), aby utrzymać efekt przeciwdławicowy i zapobiec tolerancji.
• Ostrzeż pacjenta, że tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie należy kruszyć ani żuć.
• Ostrzeż pacjenta, że codzienne bóle głowy czasami towarzyszą leczeniu azotanami, w tym monoazotanem izosorbidu, i są wskaźnikiem aktywności leku. Pacjent nie powinien zmieniać harmonogramu leczenia, ponieważ próby złagodzenia bólów głowy również zmniejszą skuteczność przeciwdławicową. Powiedz pacjentowi, aby leczył bóle głowy aspiryną lub acetaminofenem.
• Ostrzeż pacjenta, aby unikał alkoholu podczas przyjmowania narkotyków ze względu na zwiększone ryzyko oszołomienia.
• Powiedz pacjentowi, aby powoli wstawał z pozycji leżącej lub siedzącej, aby uniknąć oszołomienia spowodowanego nagłym spadkiem ciśnienia krwi.
Reakcje mogą być częste, rzadkie, zagrażające życiu lub ZAGROŻAJĄCE TYPOWE I ŻYCIA.
◆ Tylko Kanada
◇ Nieoznakowane zastosowanie kliniczne