319 pigułka
Ta pigułka ma okrągły kształt i białą barwę oraz nadruk liczby „319”. Została zidentyfikowana jako chlorowodorek tramadolu 50 mg. Stosowany jest w leczeniu zespołu niespokojnych nóg (RLS), bólu pleców, bólu przewlekłego i fibromialgii. Jest dostarczany przez firmę Zydus Pharmaceuticals i należy do klasy narkotycznych leków przeciwbólowych.
Tramadol należy do kategorii ciąż C i jego zagrożeń nie można wykluczyć. Zgodnie z ustawą o kontrolowanych substancjach (CSA) została sklasyfikowana jako substancja kontrolowana z harmonogramu 4. Jego moc wynosi 319 mg i jest dostępna wyłącznie na receptę. Nieaktywne składniki obecne w pigułce to:
- Dwutlenek krzemu koloidalny
- Laktoza bezwodna
- Stearynian magnezu
- Glikol polietylenowy
- Polisorbat 80
- Dwutlenek tytanu
- Ziemniak sodowy glikolanu skrobi typu A
- Celuloza mikrokrystaliczna
- Hypromeloza
Tramadol jest stosowany do łagodzenia bólu, który jest umiarkowanie silny. Ten lek jest podobny do narkotycznego środka przeciwbólowego. W mózgu działa, zmieniając sposób, w jaki twoje ciało czuje i zmienia sposób, w jaki organizm reaguje na ból.
Tramadol może uzależniać. Jego zastosowanie zostało zaproponowane w przypadku bólu o nasileniu od umiarkowanego do silnego. Może być również stosowany jako środek wspomagający terapię NLPZ u pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów. Ponadto może być stosowany jako środek wspomagający terapię NLPZ w leczeniu raka, opieki pooperacyjnej, stomatologicznej i ostrego bólu mięśniowo-szkieletowego.
Farmakodynamika
Tramadol występuje w postaci mieszaniny racemicznej. Jest to środek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym. W tych dwóch enancjomerach występuje ważna różnica w ich aktywności, wiązaniu i metabolizmie. Z testów na zwierzętach nie wiadomo jeszcze, jak działa mechanizm. Jedynymi dwoma komplementarnymi mechanizmami, które wydają się mieć zastosowanie, są wiązanie metabolitu M1 i związku macierzystego z receptorami opioidowymi mu. W ten sposób wychwyt zwrotny noradrenaliny i serotoniny jest słabo hamowany. Aktywność opioidów wynika z:
- Wiązanie związku macierzystego o niskim powinowactwie
- Większe powinowactwo wiązania receptorów opioidowych μ (MOR) z O-demetylowanym metabolitem M1
- Stwierdzono, że M1 działa przeciwbólowo w modelach zwierzęcych do sześciu razy silniej niż tramadol. W wytwarzaniu wiązania μ-opioidu jest 200 razy silniejsze.
- Znieczulenie wywołane tramadolem jest tylko częściowo antagonizowane przez nalokson, antagonistę opioidów.
Mechanizm działania
Tramadol i jego metabolit są selektywnymi, słabymi agonistami receptorów OP3. Poprzez białka G, które aktywują białka efektorowe, receptory opiatowe łączą się z receptorami białka G i działają jako dodatnie i ujemne regulatory transmisji synaptycznej.
Poprzez hamowanie cyklazy adenylanowej opioidy zmniejszają wewnątrzkomórkowy cAMP, ponieważ układem efektorowym jest CAMP i cyklaza adenylanowa, które znajdują się na wewnętrznej powierzchni błon plazmatycznych. W ten sposób hamowane jest uwalnianie nocyceptywnych neuroprzekaźników. Obejmuje to GABA , substancja P, acetylocholina i dopamina.
Blokadę wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny w OUN przypisuje się przeciwbólowym właściwościom tramadolu. Hamują one przenoszenie bólu w rdzeniu kręgowym. Wychwyt serotoniny jest preferencyjnie hamowany i Uwalnianie serotoniny jest zwiększone, ponieważ dodatni enancjomer receptora OP3 ma większe powinowactwo.
Poprzez stymulację receptorów alfa (2) -adrenergicznych, wychwyt zwrotny noradrenaliny jest preferencyjnie hamowany przez ujemny enancjomer.
Jak stosować tramadol
Tramadol należy przyjmować doustnie zgodnie z zaleceniami lekarza. Lek jest zwykle przyjmowany w ciągu 4-6 godzin i przy bólu. Lek ten można przyjmować z jedzeniem lub bez, ale można weź to z fo jeśli wystąpią nudności. Porozmawiaj z lekarzem, aby poznać inne sposoby zapobiegania nudnościom.
Dawkowanie leku zależy od stanu zdrowia i reakcji organizmu na leczenie. Lekarz może zasugerować rozpoczęcie od małej dawki, a następnie stopniowe jej zwiększanie, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Postępuj zgodnie z instrukcjami lekarza. Zalecana dawka to 400 mg dziennie, ale maksymalna dawka to 300 mg dziennie, jeśli dana osoba ma więcej niż 75 lat.
Nie należy przyjmować leku dłużej niż zalecono, nie należy przyjmować często lub zwiększać dawkę bez porady lekarza. Zatrzymaj lek na polecenie lekarza. Jednak lepiej jest użyć go przy pierwszych oznakach bólu. Lek może nie działać dobrze, jeśli zostanie zastosowany, gdy ból się nasili.
Lekarz może prawdopodobnie zasugerować długo działający lek przeciwbólowy, jeśli odczuwasz ciągły ból. Lekarz może nawet przepisać inne nie narkotyczne leki uśmierzające ból, takie jak ibuprofen lub paracetamol. Jeśli używasz tramadolu przez bardzo długi czas lub używasz go regularnie, może to powodować objawy odstawienne.Jeśli nagle przerwiesz przyjmowanie tego leku, mogą wystąpić objawy odstawienia, które obejmują:
- Katar
- Niepokój
- Łzawienie oczu
- Ból mięśni
- Nudności
- Pocenie się
Lekarz może stopniowo zmniejszać dawkę, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawienia. Lek może nie działać skutecznie, jeśli jest stosowany przez dłuższy czas. Poinformuj lekarza, jeśli uważasz, że lek nie działa dobrze.
Tramadol może powodować nienormalne zachowania związane z poszukiwaniem narkotyków. Jeśli dana osoba ma historię nadużywania narkotyków lub alkoholu, ryzyko uzależnienia wzrasta. Aby zmniejszyć ryzyko uzależnienia, przyjmuj leki zgodnie z zaleceniami lekarza.
Środki ostrożności
Jeśli jesteś uczulony na tramadol lub jakikolwiek inny lek lub żywność, poinformuj o tym lekarza przed rozpoczęciem leczenia. Nieaktywne składniki żywności mogą powodować reakcję alergiczną. Poinformuj lekarza, jeśli masz historię następujących schorzeń:
- Zaburzenia mózgu (guz, drgawki lub uraz głowy)
- Choroba nerek
- Choroby wątroby
- Problemy z oddychaniem (bezdech senny, astma lub przewlekła obturacyjna choroba płuc)
- Zmiany psychiczne / nastroju (myśli samobójcze, splątanie lub depresja)
Poinformuj lekarza, jeśli masz którąkolwiek z poniższych historii osobistych lub rodzinnych:
- Nadużywanie narkotyków
- Nadużywanie alkoholu
- Żołądek lub problemy jelitowe (biegunka spowodowana porażenną niedrożnością jelit, infekcjami lub zaparciami)
- zapalenie trzustki
- utrudnione oddawanie moczu z powodu przerostu prostaty
- choroba pęcherzyka żółciowego
Tramadol może wywoływać zawroty głowy lub senność. Dlatego należy unikać wykonywania zadań lub czynności wymagających uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie ciężkich maszyn.
Poinformuj swojego lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach na receptę lub bez recepty, witaminach lub produktach ziołowych. Należy również unikać nadmiernego spożywania alkoholu.
U osób starszych lek może wywołać następujące objawy:
- Zawroty głowy
- Powolny płytki oddech
- Zamieszanie
- Senność
Kobiety w wieku rozrodczym powinny omówić z lekarzem ryzyko związane z lekiem, zanim zaczną przyjmować lek.
Poinformuj lekarza, jeśli jesteś w ciąży lub planujesz zajść w ciążę. Tramadol należy przyjmować tylko wtedy, gdy jest to konieczne w czasie ciąży, ponieważ zażywanie tego leku może zwiększyć ryzyko wad wrodzonych. Może zaszkodzić nienarodzonemu dziecku, jeśli jest przyjmowany przez bardzo długi czas. Poinformuj lekarza, jeśli u dziecka wystąpią następujące objawy:
- Drażliwość
- Nietypowy lub uporczywy płacz
- Powolny płytki oddech
- Biegunka
- Wymioty
Ten lek przenika do mleka matki. Jeśli u niemowlęcia lub niemowlęcia karmionego piersią występują następujące objawy, należy poinformować lekarza:
- Problemy z oddychaniem
- Nietypowa senność
- Trudności w karmieniu
Wydalanie tramadolu i jego metabolitów do mleka kobiecego jest niewielkie. Badania nie wykazały niekorzystnego wpływu na noworodka karmionego piersią. Mimo to FDA nie zaleca jego stosowania w okresie laktacji. Nawet jeśli jest stosowany, niemowlę należy obserwować pod kątem trudności w oddychaniu, wiotkości lub zwiększonej senności. Poziom prolaktyny u matki może wzrosnąć, ale nie wpływa to na jej zdolność do karmienia piersią. Przed karmieniem piersią należy skonsultować się z lekarzem.
Zgłaszano przypadki napadów padaczkowych u pacjentek otrzymujących tramadol w zalecanych dawkach. Powyżej zalecanej dawki zwiększa się ryzyko napadu. U pacjentów przyjmujących lek, jednoczesne stosowanie może również zwiększać ryzyko napadów.
Ryzyko drgawek może wzrosnąć u pacjentów z:
- Napad drgawkowy w wywiadzie
- Padaczka
- Rozpoznane ryzyko ataków, takich jak zaburzenia metaboliczne, urazy głowy, nadużywanie alkoholu, infekcja ośrodkowego układu nerwowego i odstawienie narkotyków
Działania niepożądane
Częste działania niepożądane leku to:
- Nudności
- Zaparcia
- Wymioty
- Zawroty głowy
- Zawroty głowy
- Ból głowy
- Senność
Jednak objawy te zwykle ustępują po kilku dniach lub tygodniach. W przypadku wystąpienia takich objawów należy poinformować lekarza Pij dużo wody, jedz pokarmy bogate w błonnik i wykonuj regularne ćwiczenia, aby zapobiec zaparciom. Z pozycji siedzącej lub leżącej wstań powoli, aby zmniejszyć ryzyko zawrotów głowy lub oszołomienia. Jednak większość osób przyjmujących lek nie wystąpią jakiekolwiek skutki uboczne.
Natychmiast poinformuj lekarza, jeśli wystąpią następujące poważne działania niepożądane:
- Zmiany psychiczne / nastroju (splątanie, pobudzenie lub omamy)
- Trudność oddawanie moczu
- Silny ból żołądka / brzucha
- Omdlenia
- Powolny lub płytki oddech
- Drgawki
- Trudności w wybudzaniu
- Niezwykła senność
Poziom serotoniny może wzrosnąć i spowodować zespół serotoninowy, który jest bardzo poważnym stanem. Jeśli zażywasz inne leki, które zwiększają poziom serotoniny, ryzyko wzrasta jeszcze bardziej.
Poszukaj natychmiastowej pomocy medycznej, jeśli wystąpią następujące objawy:
- Halucynacje
- Szybkie bicie serca
- Silne zawroty głowy
- Utrata koordynacji
- Wymioty, ciężka biegunka i nudności
- Niewyjaśniona gorączka
- Drżenie mięśni
- Niepokój
- Pobudzenie
Mogą również wystąpić rzadkie reakcje alergiczne na lek. Objawy obejmują swędzenie, wysypkę, obrzęk języka, twarzy i gardła. Mogą również wystąpić problemy z oddychaniem i silne zawroty głowy.
Reakcja anafilaktyczna
U pacjentów leczonych tramadolem może wystąpić ciężka i rzadka śmiertelna reakcja anafilaktyczna. Takie reakcje często pojawiają się po pierwszej dawce. Inne reakcje alergiczne to:
- pokrzywka
- skurcz oskrzeli
- obrzęk naczynioruchowy
- zespół Stevensa-Johnsona
- Toksyczna nekroliza naskórka (TEN)
Pacjenci mogą być narażeni na zwiększone ryzyko reakcji anafilaktycznych, jeśli w przeszłości wystąpili u nich reakcje anafilaktyczne na opioidy, takie jak kodeina. Osoby z taką historią medyczną muszą całkowicie unikać tramadolu.
Interakcje lekowe
Niektóre leki mogą wchodzić w interakcje z tramadolem. Należą do nich:
- Mieszany agonista-antagonista narkotyków – nalbufina, pentazocyna i butorfanol
- inhibitory MAO – linezolid, izokarboksazyd, moklobemid, metylen niebieski zastrzyk, rasagilina, prokarbazyna, fenelzyna, selegilina, tranylcypromina. Leki te mogą powodować poważne śmiertelne interakcje z lekami. Nawet dwa tygodnie przed rozpoczęciem przyjmowania tramadolu nie należy przyjmować inhibitorów MAO.
- Antagoniści narkotyków – naltrekson
- Leki, które mogą zwiększać poziom serotoniny – ziele dziurawca, MDMA (ecstasy )
- Niektóre leki przeciwdepresyjne – SNRI (wenlafaksyna, duloksetyna) i SSRI (paroksetyna, fluoksetyna)
Usuwanie tramadolu z organizmu wpływa na niektóre leki, takie jak:
- Chinidyna
- Itrakonazol (lek przeciwgrzybiczy z grupy azoli)
- Erytromycyna (antybiotyk makrolidowy)
- Ritonawir (lek na HIV)
- Ryfampicyna
- Leki stosowane w leczeniu napadów
Jeśli tramadol jest przyjmowany z innymi lekami powodującymi senność lub trudności w oddychaniu , może to zwiększyć ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. Poinformuj lekarza, jeśli:
- Przyjmujesz produkty na kaszel i przeziębienie
- Masz alergię
- Przyjmowanie leków nasennych lub uspokajających, takich jak zolpidem, alprazolam lub diazepam
- Leki zwiotczające mięśnie
- Inne narkotyczne środki przeciwbólowe
- Leki psychiatryczne Lody, takie jak amitryptylina, trazodon lub risperidon
Tramadol może również wpływać na niektóre badania krwi, takie jak testy amylazy lub lipazy. Potencjalnie powoduje fałszywe wyniki laboratoryjne.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania tramadolu obejmują powolny oddech, nieregularne bicie serca, drgawki i utratę przytomności.
Pacjenci, którzy przyjmowanie tego leku wiąże się ze zwiększonym ryzykiem nadużywania opioidów i uzależnienia, które może potencjalnie prowadzić do przedawkowania narkotyków lub śmierci. Przed przepisaniem tego leku należy odpowiednio ocenić ryzyko każdego pacjenta. Ponadto pacjenci powinni być regularnie monitorowani pod kątem wszelkich nietypowych zachowań lub stanów.
Może również wystąpić zagrażająca życiu depresja oddechowa. Na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki należy obserwować pacjentów pod kątem wystąpienia depresji oddechowej. Osoby przyjmujące preparat o przedłużonym uwalnianiu należy poinstruować, aby połykały pigułkę w całości i unikały łamania, rozłupywania, żucia, rozpuszczania lub kruszenia zawartości, aby zapobiec śmiertelnemu przedawkowaniu leku.
Przechowywanie
Lek należy przechowywać z dala od światła i wilgoci. Przechowuj go w temperaturze pokojowej i trzymaj z dala od dzieci. Gdy lek nie jest potrzebny lub przeterminowany, należy go odpowiednio wyrzucić.
Wchłanianie
Po podaniu doustnym racemiczny tramadol jest szybko i całkowicie wchłaniany. Około 75 procent to średnia bezwzględna biodostępność po doustnej dawce 100 mg racemicznego tramadolu i M1. Średnie maksymalne stężenie w osoczu po podaniu doustnym zdrowym osobom dorosłym występuje odpowiednio po dwóch i trzech godzinach.
Droga eliminacji
Tramadol i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.W moczu około 30% jest wydalane w postaci niezmienionej, podczas gdy wydalane metabolity stanowią około 60%.
Dializa
Pacjenci poddawani hemodializie mogą przyjmować regularną dawkę tego leku, ponieważ tylko około 7 procent dawki jest usuwane. Brak dostępnych danych dotyczących dializy otrzewnowej.
Podsumowanie
Tramadol jest silnym lekiem przeciwbólowym, skutecznym w leczeniu bólu ogólnego lub nerwobólowego. Jednak lek ten może powodować uzależnienie, a jego stosowanie może być ograniczone ze względu na skutki uboczne, w tym uspokojenie i nudności. Jest często przepisywany osobom, które odczuwają przewlekły ból.
Ten lek może być również przepisywany poza wskazaniami w następujących przypadkach:
- Zespół niespokojnych nóg
- Depresja
- Lęk
- Fibromialgia
- Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne (OCD)
- Wulwodynia
- Syringomyelia