319 pil
Deze pil is rond van vorm en wit van kleur, en heeft een opdruk van nummer “319”. Het is geïdentificeerd als tramadol hydrochloride 50 mg. Het wordt gebruikt om het rustelozebenensyndroom (RLS), rugpijn, chronische pijn en fibromyalgie te behandelen. Het wordt geleverd door Zydus Pharmaceuticals en behoort tot de klasse van narcotische analgetica.
Tramadol behoort tot de categorie zwangerschap C en de risicos ervan kunnen niet worden uitgesloten. Volgens de Controlled Substances Act (CSA) is het geclassificeerd als gereguleerde stof volgens schema 4. De sterkte is 319 mg en is alleen op recept verkrijgbaar. De inactieve ingrediënten in de pil zijn:
- Colloïdaal siliciumdioxide
- Watervrij lactose
- Magnesiumstearaat
- Polyethyleenglycol
- Polysorbaat 80
- Titaandioxide
- Natriumzetmeelglycolaat type A aardappel
- Microkristallijne cellulose
- Hypromellose
Tramadol wordt gebruikt om pijn te verlichten die matig ernstig is. Dit geneesmiddel is vergelijkbaar met een verdovende pijnstiller. In de hersenen verandert het de manier waarop uw lichaam aanvoelt en verandert het de manier waarop het lichaam op pijn reageert.
Tramadol kan verslavend zijn. Het gebruik ervan is voorgesteld voor matige tot ernstige pijn. Het kan ook worden gebruikt als adjuvans bij NSAID-therapie bij patiënten met artrose. Bovendien kan het worden gebruikt als adjuvans bij NSAID-therapie voor de behandeling van kanker, postoperatieve zorg, tandheelkundige zorg en acute musculoskeletale pijn.
Farmacodynamiek
Tramadol bestaat als een racemisch mengsel. Het is een centraal werkende pijnstiller. In de twee enantiomeren is er een belangrijk verschil in hun activiteit, binding en metabolisme. Uit dierproeven is het werkingsmechanisme nog niet duidelijk. De enige twee complementaire mechanismen die van toepassing lijken te zijn, zijn de binding van M1-metaboliet en ouder aan mu-opioïde receptoren. Zo wordt de heropname van norepinefrine en serotonine zwak geremd. Opioïde activiteit is te wijten aan:
- Binding met lage affiniteit van de moederverbinding
- Binding met hogere affiniteit van μ-opioïde receptoren (MOR) aan O-gedemethyleerde metaboliet M1
- Bij het produceren van analgesie in diermodellen blijkt M1 tot zes keer krachtiger te zijn dan tramadol. Bij het produceren van μ – opioïde binding is het 200 keer krachtiger.
- Tramadol-geïnduceerde analgesie wordt slechts gedeeltelijk tegengewerkt door opiaatantagonist naloxon
Werkingsmechanisme
Tramadol en zijn metaboliet zijn selectieve, zwakke OP3-receptoragonisten. Via G-eiwitten, die effector-eiwitten activeren, worden opiaatreceptoren gepaard met G-eiwitreceptoren en functioneren ze als positieve en negatieve regulatoren van synaptische transmissie.
Door adenylaatcyclase te remmen, verminderen opioïden het intracellulaire cAMP, aangezien het effectorsysteem CAMP is en adenylaatcyclase, die zich op het binnenoppervlak van de plasmamembranen bevinden. Zo wordt de afgifte van nociceptieve neurotransmitters geremd. Dit omvat GABA , stof P, acetylcholine en dopamine.
De norepinefrine- en serotonineheropnamerablokkade in het CZS wordt toegeschreven aan de pijnstillende eigenschappen van tramadol. Ze remmen de overdracht van pijn in het ruggenmerg. De opname van serotonine wordt bij voorkeur geremd en de afgifte van serotonine is verbeterd omdat de positieve enantiomeer voor OP3-receptor een hogere affiniteit heeft.
Door alfa (2) -adrenerge receptoren te stimuleren, wordt de heropname van norepinefrine bij voorkeur geremd door de negatieve enantiomeer.
Hoe gebruikt u Tramadol
Neem tramadol oraal in zoals voorgeschreven door uw arts. Het medicijn wordt gewoonlijk binnen 4-6 uur ingenomen en als er pijn is. Dit medicijn kan met of zonder voedsel worden ingenomen, maar het kan ook neem het met fo od als u misselijkheid ervaart. Praat met uw arts om andere manieren te leren om misselijkheid te voorkomen.
De dosering van het medicijn hangt af van uw medische toestand en hoe uw lichaam op de behandeling reageert. De arts kan voorstellen om met een lage dosering te beginnen en deze vervolgens geleidelijk te verhogen om het risico op bijwerkingen te verkleinen. Volg de instructies van de arts. De aanbevolen dosis is 400 mg per dag, maar de maximale dosis is 300 mg per dag als de persoon ouder is dan 75 jaar.
Gebruik het geneesmiddel niet langer dan voorgeschreven, neem het niet in het vaak, of verhoog de dosis zonder het advies van uw arts. Stop de medicatie op instructie van de arts. Het is echter beter om het te gebruiken bij de eerste tekenen van pijn. Het medicijn werkt mogelijk niet goed als het wordt gebruikt wanneer de pijn erger wordt.
De arts kan waarschijnlijk een langwerkende pijnstiller voorstellen als u aanhoudende pijn heeft. De arts kan zelfs andere niet-narcotische pijnstillende medicijnen voorschrijven, zoals ibuprofen of paracetamol. Als u tramadol al heel lang of regelmatig gebruikt, kan dit ontwenningsverschijnselen veroorzaken.Als u plotseling stopt met het gebruik van dit medicijn, kunt u ontwenningsverschijnselen krijgen, waaronder:
- Loopneus
- Rusteloosheid
- Tranende ogen
- Spierpijn
- Misselijkheid
- Zweten
De arts kan de dosis geleidelijk verlagen om ontwenningsverschijnselen te voorkomen. Het medicijn werkt mogelijk niet effectief als het voor langere tijd wordt gebruikt. Breng uw arts op de hoogte als u denkt dat de medicatie niet goed werkt.
Tramadol kan abnormaal drugszoekgedrag veroorzaken. Als een persoon in het verleden drugs- of alcoholmisbruik heeft gehad, neemt het risico op verslaving toe. Om het risico op verslaving te verkleinen, neemt u de medicatie zoals voorgeschreven door de arts.
Voorzorgsmaatregelen
Als u allergisch bent voor tramadol of allergisch bent voor een ander medicijn of voedsel, informeer dan de arts voordat u met de medicatie begint. Inactieve ingrediënten in het voedsel kunnen een allergische reactie veroorzaken. Breng uw arts op de hoogte als u in het verleden last heeft gehad van de volgende medische aandoeningen:
- Hersenaandoeningen (tumor, toevallen of hoofdletsel)
- Nierziekte
- Leverziekte
- Ademhalingsproblemen (slaapapneu, astma of chronische obstructieve longziekte)
- Geestelijke / stemmingswisselingen (zelfmoordgedachten, verwarring of depressie)
Informeer uw arts als u een van de volgende persoonlijke of familiegeschiedenis heeft:
- Drugsmisbruik
- Alcoholmisbruik
- Maag- of darmproblemen (diarree door paralytische ileus, infecties of obstipatie)
- Pancreatitis
- Moeilijk urineren vanwege prostaatvergroting
- Galblaasaandoening
Tramadol kan een persoon duizelig of slaperig maken. Vermijd dus taken of activiteiten die mentale alertheid vereisen, zoals autorijden of het bedienen van zware machines.
Breng uw arts op de hoogte van alle voorgeschreven of niet-voorgeschreven medicijnen, vitamines of kruidenproducten die u gebruikt. U moet ook overmatig alcoholgebruik vermijden.
Bij oudere volwassenen kan de medicatie de volgende symptomen veroorzaken:
- Duizeligheid
- Langzame oppervlakkige ademhaling
- Verwarring
- Slaperigheid
Vrouwen in de vruchtbare leeftijd moeten met de arts overleggen over de risicos die aan het geneesmiddel zijn verbonden voordat ze met het geneesmiddel beginnen.
Informeer uw arts als u zwanger bent of van plan bent zwanger te worden. Tramadol mag alleen worden ingenomen als het nodig is tijdens de zwangerschap, aangezien het risico op geboorteafwijkingen kan toenemen door het gebruik van dit medicijn. Het kan de ongeboren baby schaden als het gedurende zeer lange tijd wordt ingenomen. Informeer de arts als uw baby de volgende symptomen ervaart:
- Prikkelbaarheid
- Abnormaal of aanhoudend huilen
- Langzame oppervlakkige ademhaling
- Diarree
- Braken
Dit medicijn gaat over in de moedermelk. Als de volgende symptomen worden gezien bij een baby of baby die borstvoeding krijgt, informeer dan uw arts:
- Ademhalingsproblemen
- Ongewone slaperigheid
- Moeite met eten
De uitscheiding van tramadol en zijn metabolieten in de moedermelk is laag. Studies hebben geen nadelige effecten gevonden bij pasgeborenen die borstvoeding krijgen. Toch raadt de FDA het gebruik ervan tijdens borstvoeding niet aan. Zelfs als het wordt gebruikt, moet het kind worden gecontroleerd op ademhalingsproblemen, slapte of verhoogde slaperigheid. De prolactinespiegel bij de moeder kan toenemen, maar het heeft geen invloed op haar vermogen om borstvoeding te geven. Raadpleeg uw arts voordat u borstvoeding geeft.
Er zijn gevallen van epileptische aanvallen gemeld bij patiënten die tramadol in de aanbevolen doseringen kregen. Boven de aanbevolen dosis neemt het risico op aanvallen toe. Bij patiënten die de medicatie gebruiken, kan gelijktijdig gebruik ook het risico op convulsies verhogen.
Het risico op convulsies kan toenemen bij patiënten met:
- Geschiedenis van convulsies
- Epilepsie
- Erkend risico op aanvallen, zoals stofwisselingsstoornissen, hoofdtrauma, alcoholmisbruik, CZS-infectie en terugtrekking van medicijnen
Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerkingen van het medicijn zijn:
- Misselijkheid
- Constipatie
- Braken
- Duizeligheid
- Duizeligheid
- Hoofdpijn
- Slaperigheid
Deze symptomen nemen echter na enkele dagen of weken af. Informeer uw arts als dergelijke symptomen aanhouden. Drink veel water, eet vezelrijk voedsel en doe regelmatig oefeningen om constipatie te voorkomen. Sta vanuit een zittende of liggende positie langzaam op om het risico op duizeligheid of een licht gevoel in het hoofd te verkleinen. De meeste mensen die het geneesmiddel gebruiken, enige bijwerkingen ervaren.
Informeer onmiddellijk uw arts als u de volgende ernstige bijwerkingen ervaart:
- Geestelijke / stemmingswisselingen (verwarring, opwinding of hallucinatie)
- Moeilijkheidsgraad urineren
- hevige maag- / buikpijn
- flauwvallen
- langzame of oppervlakkige ademhaling
- toevallen
- moeilijk wakker worden
- Ongewone sufheid
Het serotonineniveau kan toenemen en het serotoninesyndroom veroorzaken, wat een zeer ernstige aandoening is. Als u andere geneesmiddelen gebruikt die de serotoninespiegel verhogen, neemt het risico zelfs nog meer toe.
Zoek onmiddellijk medische hulp als u de volgende symptomen krijgt:
- Hallucinatie
- Snelle hartslag
- Ernstige duizeligheid
- Verlies van coördinatie
- Braken, ernstige diarree en misselijkheid
- Onverklaarbare koorts
- Spiertrekkingen
- Rusteloosheid
- Agitatie
Er kunnen ook zeldzame allergische reacties op het medicijn optreden. De symptomen zijn onder meer jeuk, uitslag, zwelling van de tong, het gezicht en de keel. Ademhalingsproblemen en ernstige duizeligheid kunnen ook optreden.
Anafylactische reactie
Bij patiënten die met tramadol worden behandeld, kan een ernstige en zeldzame fatale anafylactische reactie optreden. Dergelijke reacties treden vaak op na de eerste dosis. Andere allergische reacties zijn onder meer:
- Netelroos
- Bronchospasme
- Angio-oedeem
- Stevens-Johnson-syndroom
- Toxische epidermale necrolyse (TEN)
Patiënten kunnen een verhoogd risico lopen op anafylactische reacties als ze een voorgeschiedenis hebben van anafylactische reactie op opioïden zoals codeïne. Mensen met een dergelijke medische geschiedenis moeten tramadol volledig vermijden.
Geneesmiddelinteractie
Sommige medicijnen kunnen een wisselwerking hebben met tramadol. Ze omvatten:
- Gemengde narcotische agonist-antagonist – nalbufine, pentazocine en butorfanol
- MAO-remmers – linezolid, isocarboxazide, moclobemide, methyleen blauwe injectie, rasagiline, procarbazine, fenelzine, selegiline, tranylcypromine. Deze medicijnen kunnen ernstige dodelijke interacties tussen geneesmiddelen veroorzaken. Zelfs twee weken voordat u tramadol begint in te nemen, mag u geen MAO-remmers gebruiken.
- Narcotische antagonisten – naltrexon
- Geneesmiddelen die de serotoninespiegel kunnen verhogen – St. Janskruid, MDMA (ecstasy )
- Bepaalde antidepressiva – SNRIs (venlafaxine, duloxetine) en SSRIs (paroxetine, fluoxetine)
De verwijdering van tramadol uit het lichaam is beïnvloed door bepaalde medicijnen, zoals:
- Kinidine
- Itraconazol (een azol-antischimmelmiddel)
- Erytromycine (een macrolide-antibioticum)
- Ritonavir (hiv-medicijn)
- Rifampicine
- Geneesmiddelen die worden gebruikt om aanvallen te behandelen
Als tramadol wordt ingenomen met andere medicijnen die slaperigheid of ademhalingsmoeilijkheden veroorzaken , dan kan het de kans op ernstige bijwerkingen vergroten. Informeer uw arts als u:
- Hoest en verkoudheidsproducten gebruikt
- U een allergie heeft
- Medicijnen nemen voor slaap of angst, zoals zolpidem, alprazolam of diazepam
- Spierverslappers
- Andere narcotische pijnstillers
- Psychiatrische medicatie icaties zoals amitriptyline, trazodon of risperidon
Tramadol kan ook interfereren met bepaalde bloedtesten zoals amylase- of lipasetesten. Het veroorzaakt mogelijk valse laboratoriumresultaten.
Overdosering
De symptomen van overdosering met tramadol zijn onder meer trage ademhaling, onregelmatige hartslag, toevallen en bewustzijnsverlies.
Patiënten die Als u dit medicijn gebruikt, loopt u een verhoogd risico op het ontwikkelen van misbruik van opioïden en verslaving die mogelijk kunnen leiden tot een overdosis drugs of overlijden. Het risico van elke patiënt moet goed worden beoordeeld voordat dit medicijn wordt voorgeschreven. Bovendien moeten patiënten regelmatig worden gecontroleerd op ongewoon gedrag of ongebruikelijke omstandigheden.
Levensbedreigende ademhalingsdepressie kan ook optreden. Patiënten moeten worden gecontroleerd op ademhalingsdepressie aan het begin van de behandeling of wanneer de dosis wordt verhoogd. Personen die de formulering met verlengde afgifte gebruiken, moeten de instructie krijgen om de pil in zijn geheel door te slikken en de inhoud niet te breken, te splitsen, te kauwen, op te lossen of te pletten om een fatale overdosis drugs te voorkomen.
Opslag
Bewaar dit medicijn uit de buurt van licht en vocht. Bewaar het op kamertemperatuur en houd het buiten bereik van kinderen. Gooi de medicatie op de juiste manier weg als ze niet nodig of vervallen is.
Absorptie
Na orale toediening wordt racemisch tramadol snel en volledig geabsorbeerd. Ongeveer 75 procent is de gemiddelde absolute biologische beschikbaarheid van een orale dosis van 100 mg racemisch tramadol en M1. De gemiddelde piekplasmaconcentratie na orale toediening bij gezonde volwassenen treedt op na respectievelijk twee en drie uur.
Eliminatieroute
Tramadol en zijn metabolieten worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden.In de urine wordt ongeveer 30 procent als onveranderd geneesmiddel uitgescheiden, terwijl de metabolieten voor ongeveer 60 procent worden uitgescheiden.
Dialyse
Patiënten die hemodialyse ondergaan, kunnen een normale dosis van dit medicijn nemen, aangezien slechts ongeveer 7 procent van de dosis wordt verwijderd. Er zijn geen gegevens beschikbaar als het gaat om peritoneale dialyse.
Samenvatting
Tramadol is een sterke pijnverlichter die effectief is als het gaat om de behandeling van algemene pijn of zenuwpijn. Dit medicijn kan echter afhankelijkheid veroorzaken en het gebruik ervan kan beperkt zijn vanwege de bijwerkingen, waaronder sedatie en misselijkheid. Het wordt vaak voorgeschreven aan mensen die chronische pijn ervaren.
Dit medicijn kan ook “off-label” worden voorgeschreven voor de volgende aandoeningen:
- Restless legs-syndroom
- Depressie
- Angst
- Fibromyalgie
- Obsessief-compulsieve stoornis (OCS)
- Vulvodynie
- Syringomyelia