isosorbidmononitrat
Imdur, ISMO, Isotrate ER, Monoket
Farmakologisk klassifisering: nitrat
Terapeutisk klassifisering: antianginal
Graviditet risikokategori C
Tilgjengelige former
Bare tilgjengelig på resept
Tabletter: 10 mg, 20 mg
Tabletter (utvidet frigjøring): 30 mg, 60 mg, 120 mg
Indikasjoner og doser
Forebygging av angina pectoris forårsaket av koronararteriesykdom (men ikke for å avbryte akutte anginaanfall). Voksne: 20 mg P.O. b.i.d., med doser med 7 timers mellomrom og første dose ved oppvåkning. For tabletter med utvidet frigivelse, 30 til 60 mg P.O. en gang daglig, når de oppstår. Etter flere dager kan dosen økes til 120 mg en gang daglig; sjelden kan 240 mg være nødvendig.
Farmakodynamikk
Antianginal virkning: Legemiddel er den viktigste aktive metabolitten av isosorbiddinitrat. Det slapper av vaskulær glatt muskulatur og utvider følgelig perifere arterier og vener. Dilatasjon av venene fremmer perifert blodsammenslåing og reduserer venøs retur til hjertet, og reduserer derved venstre ventrikulær end-diastolisk trykk og lungekapillært kiletrykk (forhåndsbelastning). Arteriolaravslapping reduserer systemisk vaskulær motstand, systolisk arterielt trykk og gjennomsnittlig arterielt trykk (etterbelastning). Utvidelse av koronararteriene forekommer også.
Farmakokinetikk
Absorpsjon: Absolutt biotilgjengelighet er nesten 100%.
Distribusjon: Distribusjonsvolum er ca. 0,6 l / kg. Mindre enn 4% er bundet til plasmaproteiner.
Metabolisme: Legemidlet utsettes ikke for første gangs metabolisme i leveren.
Utskillelse: Mindre enn 1% av isosorbidmononitrat elimineres i urinen. Total eliminasjonshalveringstid for legemidlet er omtrent 5 timer.
|
Kontraindikasjoner og forsiktighetsregler
Kontraindisert hos pasienter med overfølsomhet eller idiosynkrasi mot nitrater, alvorlig hypotensjon, sjokk eller akutt MI med lavt ventrikulært fyllingstrykk. Bruk forsiktig hos pasienter med hypotensjon eller utarmet blodvolum (for eksempel fra diuretikabehandling).
Interaksjoner
narkotika. Kalsiumkanalblokkere, organiske nitrater: Årsaker markert symptomatisk ortostatisk hypotensjon. Dosejustering av begge klasser kan være nødvendig.
Legemiddel-livsstil. Alkoholbruk: Øker vasodilatasjon. Motvirker alkoholbruk.
Bivirkninger
CNS: hodepine (noen ganger med bankende), svimmelhet, svakhet, besvimelse.
CV: rødme, ortostatisk hypotensjon, takykardi, hjertebank, ankelødem,
GI: kvalme, oppkast.
Muskuloskeletal: artralgi.
Luftveier: bronkitt, lungebetennelse, infeksjon i øvre luftveier.
Hud: kutan vasodilatasjon, utslett.
Annet: overfølsomhetsreaksjoner, sublingual svie.
Effekter på laboratorietestresultater
Ingen rapportert.
Overdosering og behandling
Tegn og symptomer på overdosering kan inkludere økt intrakranielt trykk; vedvarende, bankende hodepine; forvirring; moderat feber; svimmelhet; hjertebank synsforstyrrelser; kvalme og oppkast (muligens med kolikk og til og med blodig diaré); synkope (spesielt med oppreist stilling); luftsult; dyspné, senere etterfulgt av redusert ventilasjonsinnsats; diaforese, med hud enten rød eller kald og klamete; hjerteblokk og bradykardi; lammelse; koma; kramper; og død.
Det er ikke kjent noen spesifikk antagonist mot vasodilatatoreffekter av medikament. Imidlertid fjernes medikamentet betydelig fra blodet under hemodialyse.
Hvis legemidlet inntas, indusere emesis eller utfør magesvask etterfulgt av aktivert kulladministrering. Fordi medikamentet absorberes raskt og fullstendig, kan gastrisk skylle være effektivt bare ved nylig inntak. Behandle alvorlig hypotensjon og refleks takykardi ved å heve bena og administrere I.V. væsker. Adrenalin er ineffektivt i å reversere alvorlig hypotensjon forårsaket av overdosering, og adrenalin og relaterte forbindelser er kontraindisert. Administrer oksygen og kunstig ventilasjon om nødvendig. Overvåke metemoglobinnivået som angitt.
Spesielle hensyn
• Narkotikafritt intervall som er tilstrekkelig for å unngå toleranse mot medikament, er ikke helt definert. Det anbefalte diagrammet innebærer to daglige doser med 7 timers mellomrom, med et gap på 17 timer mellom den andre dosen på 1 dag og den første dosen neste dag. Tatt i betraktning den relativt lange halveringstiden for medikament, er dette resultatet i samsvar med det som oppnås for andre organiske nitrater.
• Det asymmetriske diagrammet unngår vellykket signifikante rebound- eller abstinenseffekter. I studier av andre nitrater synes forekomst og størrelse av slike fenomener å være sterkt avhengig av tidsplanen for nitratadministrering.
ALERT Virkning av oralt medikament er ikke tilstrekkelig raskt til å være nyttig for å avbryte en akutt anginal episode.
• Fordelene med medikament hos pasienter med akutt MI eller hjertesvikt er ikke fastslått. Fordi effekten av stoffet er vanskelig å avslutte raskt, anbefales det ikke bruk hos slike pasienter. Hvis det brukes, må det imidlertid utføres nøye klinisk eller hemodynamisk overvåking for å unngå farene ved hypotensjon og takykardi.
• Overvåke blodtrykket, spesielt hos de som er utsatt for hypotensjon.
• Metemoglobinemi har oppstått hos pasienter som får andre organiske nitrater og kan trolig oppstå som en bivirkning. Betydelig metemoglobinemi har oppstått med moderat overdose av organiske nitrater. Mistenker methemoglobinemi hos pasienter som viser tegn på nedsatt oksygenlevering til tross for tilstrekkelig hjertevolum og tilstrekkelig PaO2. Klassisk er metemoglobinemisk blod sjokoladebrunt, uten fargeendring ved eksponering for luft. Valgfri behandling for metemoglobinemi er metylenblått, 1 til 2 mg / kg I.V.
Ammende pasienter
• Det er ikke kjent om stoffet vises i morsmelk. Bruk forsiktig hos ammende kvinner.
Pediatriske pasienter
• Sikkerhet og effekt hos barn har ikke blitt fastslått.
Pasientutdannelse
• Be pasienten følge foreskrevet doseringsplan nøye (to doser tatt med 7 timers mellomrom) for å opprettholde antianginal effekt og for å forhindre toleranse.
• Forsiktig pasient at tabletter med utvidet frigivelse ikke skal knuses eller tygges.
• Advarsel pasienten om at daglig hodepine noen ganger følger med behandling med nitrater, inkludert isosorbidmononitrat, og er en markør for medikamentaktivitet. Pasienten bør ikke endre behandlingsplanen, fordi forsøk på å redusere hodepine også vil redusere antianginal effekt. Be pasienten om å behandle hodepine med aspirin eller paracetamol.
• Advarsel pasienten om å unngå alkohol mens han tar stoffet på grunn av økt risiko for svimmelhet.
• Be pasienten heve sakte fra liggende eller sittende stilling for å unngå svimmelhet forårsaket av plutselig blodtrykksfall.
Reaksjoner kan være vanlige, uvanlige, livstruende eller FELLES- OG LEVETRUGT.
◆ Bare Canada
◇ Umerket klinisk bruk