Dexilant (Norsk)

Cyanokobalamin (vitamin B12) -mangel

Daglig behandling med en hvilken som helst syre -undertrykkende medisiner over lang tid (f.eks. lenger enn tre år) kan føre til malabsorpsjon av cyanokobalamin (vitamin B12) forårsaket av hypo- eller aklorhydria. Sjeldne rapporter om cyanokobalaminmangel som forekommer ved syddempende terapi er rapportert i litteraturen. Denne diagnosen bør vurderes hvis kliniske symptomer i samsvar med cyanokobalaminmangel observeres hos pasienter behandlet med DEXILANT.

Hypomagnesemi

Hypomagnesemi, symptomatisk og asymptomatisk, er sjelden rapportert hos pasienter behandlet med PPI. i minst tre måneder, i de fleste tilfeller etter et års behandling. Alvorlige bivirkninger inkluderer tetany, arytmier og kramper. Hos de fleste pasienter krevde behandling av hypomagnesemi magnesiumerstatning og seponering av PPI.

For pasienter som forventes å være i langvarig behandling eller som tar PPI med medisiner som digoksin eller medisiner som kan forårsake hypomagnesemi (f.eks. Diuretika) ), kan helsepersonell vurdere å overvåke magnesiumnivåer før oppstart av PPI-behandling og med jevne mellomrom.

Interaksjoner med undersøkelser for nevroendokrine svulster

Serum chromogranin A (CgA) nivåer øker sekundært til medikament- induserte reduksjoner i gastrisk surhet. Det økte CgA-nivået kan forårsake falske positive resultater i diagnostiske undersøkelser for nevroendokrine svulster. Helsepersonell bør midlertidig stoppe behandling med dexlansoprazol minst 14 dager før CgA-nivå vurderes og vurdere å gjenta testen hvis de første CgA-nivåene er høye. Hvis det utføres serietester (f.eks. For overvåking), bør det samme kommersielle laboratoriet brukes til testing, da referanseområder mellom testene kan variere.

Interaksjon med metotreksat

Litteratur antyder at samtidig bruk av PPI med metotreksat (primært ved høy dose) kan øke og forlenge serumnivåene av metotreksat og / eller metabolitten av det, muligens føre til metotreksattoksisitet. Ved høydose metotreksatadministrasjon kan en midlertidig tilbaketrekning av PPI vurderes hos noen pasienter.

Fundic Gland Polyps

PPI-bruk er assosiert med økt risiko for fundic gland polypper som øker ved langvarig bruk, spesielt utover ett år. De fleste PPI-brukere som utviklet kjertel polypper var asymptomatiske, og kjertel polypper ble forresten identifisert ved endoskopi. Bruk den korteste varigheten av PPI-behandling som er passende for tilstanden som behandles.

Informasjon om pasientrådgivning

Rådfør pasienten om å lese FDA-godkjent pasientmerking (medisineringsveiledning og bruksanvisning) .

Bivirkninger

Rådfør pasienter om å rapportere til helsepersonell hvis de opplever tegn eller symptomer i samsvar med:

  • Overfølsomhetsreaksjoner
  • Akutt interstitiell nefritt
  • Clostridium difficile-assosiert diaré
  • Benfraktur
  • Kutan og systemisk lupus erythematosus
  • Cyanokobalamin (vitamin B12) Mangel
  • Hypomagnesemi
Legemiddelinteraksjoner

Rådfør pasienter om å rapportere til helsepersonell hvis de tar produkter som inneholder rilpivirin eller høy- dose metotreksat.

Graviditet

Gi en gravid kvinne råd om den potensielle risikoen for et foster. Rådgiv kvinner med reproduksjonspotensial for å informere helsepersonell om kjent eller mistenkt graviditet.

Administrasjon
  • Ta uten hensyn til mat.
  • Ubesvarte doser : Hvis du glemmer en dose, skal du gi den så snart som mulig. Imidlertid, hvis neste planlagte dose er forfallet, ikke ta den glemte dosen, og ta neste dose i tide. Ikke ta to doser samtidig for å kompensere for en glemt dose.
  • Svelg hele; ikke tygge.
  • Kan åpnes og drysses på eplesaus til pasienter som har problemer med å svelge kapselen.
  • Alternativt kan kapselen administreres med vann via oral sprøyte eller NG-rør, som beskrevet i bruksanvisningen.

Ikke-klinisk toksikologi

Kreftframkallende, mutagenese, nedsatt fertilitet

Det kreftfremkallende potensialet til dexlansoprazol ble vurdert ved hjelp av lansoprazol-studier. I to 24 måneders karsinogenisitetsstudier ble Sprague-Dawley-rotter behandlet oralt med lansoprazol i doser på 5 til 150 mg / kg / dag, omtrent en til 40 ganger eksponeringen på en kroppsoverflate (mg / m²) av en 50 kg person av gjennomsnittlig høyde gitt den anbefalte humane dosen lansoprazol 30 mg / dag.

Lansoprazol produserte doserelatert gastrisk ECL-cellehyperplasi og ECL-cellekarsinoider hos både hann- og hunnrotter.

I rotter, økte lansoprazol også forekomsten av tarmmetaplasi i gastrisk epitel hos begge kjønn.Hos hannrotter produserte lansoprazol en doserelatert økning av interstitielle celleadenomer i testiklene. Forekomsten av disse adenomene hos rotter som fikk doser på 15 til 150 mg / kg / dag (fire til 40 ganger den anbefalte humane lansoprazoldosen basert på BSA) oversteg den lave bakgrunnsforekomsten (område = 1,4 til 10%) for denne rottspenningen. .

I en 24 måneders karsinogenisitetsstudie ble CD-1-mus behandlet oralt med lansoprazoldoser på 15 til 600 mg / kg / dag, to til 80 ganger den anbefalte humane lansoprazoldosen basert på BSA. Lansoprazol produserte en doserelatert økt forekomst av gastrisk ECL-cellehyperplasi. Det ga også økt forekomst av levertumorer (hepatocellulært adenom pluss karsinom). Svulstforekomsten hos hannmus behandlet med 300 og 600 mg lansoprazol / kg / dag (40 til 80 ganger anbefalt human lansoprazoldose basert på BSA) og hunnmus behandlet med 150 til 600 mg lansoprazol / kg / dag (20 til 80 ganger den anbefalte humane lansoprazoldosen basert på BSA) overgikk områdene av bakgrunnsforekomster i historiske kontroller for denne musestammen. Lansoprazolbehandling produserte adenom av rete testis hos hannmus som fikk 75 til 600 mg / kg / dag (10 til 80 ganger anbefalt human lansoprazoldose basert på BSA).

En 26 ukers p53 (+/-) transgen musekreftfremkallende studie av lansoprazol var ikke positiv.

Lansoprazol var positiv i Ames-testen og in vitro-analysen av kromosomavvik fra humane lymfocytter. Lansoprazol var ikke genotoksisk i ex vivo-rotte-hepatocytt-ikke-planlagt DNA-syntese (UDS) -test, in vivo-musemikronukleustest eller rottebenmargscelle-kromosomavvik-test.

Dexlansoprazol var positiv i Ames-testen og i in vitro-kromosomavvikstesten ved hjelp av lungeceller fra kinesisk hamster. Dexlansoprazol var negativ i mikronukleustesten in vivo.

De potensielle effektene av dexlansoprazol på fertilitet og reproduksjonsevne ble vurdert ved bruk av lansoprazolstudier. Lansoprazol ved orale doser opptil 150 mg / kg / dag (40 ganger anbefalt human lansoprazoldose basert på BSA) ble funnet å ikke ha noen effekt på fertilitet og reproduksjonsevne hos hann- og hunnrotter.

Bruk til Spesifikke populasjoner

Graviditet

Risikosammendrag

Det er ingen studier med bruk av dexlansoprazol hos gravide kvinner for å informere om en legemiddelassosiert risiko. Dexlansoprazol er R-enantiomeren av lansoprazol, og publiserte observasjonsstudier av lansoprazolbruk under graviditet demonstrerte ikke en sammenheng av ugunstige graviditetsrelaterte resultater med lansoprazol (se data).

I reproduksjonsstudier hos dyr, oral administrering av lansoprazol til rotter under organogenese gjennom amming med 1,8 ganger den maksimale anbefalte dosen av dexlansoprazol hos mennesker, ga reduksjoner i avkomene i femurvekt, femurlengde, kronrumpelengde og vekstplattetykkelse (kun hanner) på postnatal dag 21 (se data). Disse effektene var assosiert med reduksjon i kroppsvekt. Gi gravide kvinner beskjed om den potensielle risikoen for et foster.

Den estimerte bakgrunnsrisikoen for store fødselsskader og abort for den indikerte befolkningen er ukjent. Alle graviditeter har en bakgrunnsrisiko for fødselsskader, tap eller andre negative utfall. I den amerikanske befolkningen er den estimerte bakgrunnsrisikoen for store fødselsskader og spontanabort ved klinisk anerkjente graviditeter henholdsvis 2 til 4% og 15 til 20%.

Data

Menneskelige data

Dexlansoprazol er R-enantiomeren av lansoprazol. Tilgjengelige data fra publiserte observasjonsstudier viste ikke en sammenheng mellom uønskede graviditetsrelaterte resultater og bruk av lansoprazol. Metodiske begrensninger av disse observasjonsstudiene kan ikke definitivt fastslå eller utelukke noen legemiddelassosiert risiko under graviditet. I en prospektiv studie fra European Network of Teratology Information Services ble resultatene fra en gruppe på 62 gravide som fikk median daglige doser på 30 mg lansoprazol, sammenlignet med en kontrollgruppe på 868 gravide som ikke tok noen PPI. Det var ingen forskjell i frekvensen av store misdannelser mellom kvinner eksponert for PPI og kontrollgruppen, tilsvarende en relativ risiko (RR) = 1,04,. I en populasjonsbasert retrospektiv kohortstudie som dekker alle levendefødte i Danmark fra 1996 til 2008, var det ingen signifikant økning i større fødselsskader under analysen av eksponering for lansoprazol i første trimester i 794 levendefødte. En metaanalyse som sammenlignet 1.530 gravide kvinner eksponert for PPI i minst første trimester med 133.410 ikke-eksponerte gravide, viste ingen signifikant økning i risikoen for medfødte misdannelser eller spontan abort med eksponering for PPI (for større misdannelser Odds Ratio (OR) = 1,12 , og for spontane aborter ELLER = 1,29,).

Dyredata

En embryo-fosterutviklingsstudie utført på kaniner ved orale dexlansoprazoldoser opptil 30 mg / kg / dag (omtrent ni ganger den maksimale anbefalte humane dexlansoprazoldosen basert på kropp overflateareal) under organogenese viste ingen effekter på fostre på grunn av dexlansoprazol. I tillegg er embryo-fosterutviklingsstudier utført på rotter med oral lansoprazol i doser opp til 150 mg / kg / dag (40 ganger anbefalt human lansoprazoldose basert på kroppsoverflate) under organogenese og hos kaniner med oral lansoprazol i doser opp til 30 mg / kg / dag (16 ganger anbefalt dose humant lansoprazol basert på kroppsoverflate) under organogenese viste ingen effekter på fostre på grunn av lansoprazol.

En pre- og postnatal utviklingstoksisitetsstudie hos rotter med ytterligere endepunkter for å evaluere beinutvikling ble utført med lansoprazol ved orale doser på 10 til 100 mg / kg / dag (0,2 til 1,8 ganger den maksimale anbefalte humane dexlansoprazoldosen på 60 mg basert på dexlansoprazol AUC) administrert under organogenese gjennom amming. Maternelle effekter observert ved 100 mg / kg / dag (1,8 ganger den maksimale anbefalte humane dexlansoprazoldosen på 60 mg basert på dexlansoprazol AUC) inkluderte økt drektighetsperiode, redusert kroppsvektøkning under svangerskapet og redusert matforbruk. Antall dødfødsler ble økt ved denne dosen, noe som kan ha vært sekundær til mors giftighet. Valpenes kroppsvekt ble redusert med 100 mg / kg / dag fra og med fødsel dag 11. Lårbeinvekt, lårbeinslengde og kronrumpelengde ble redusert med 100 mg / kg / dag på fødsel dag 21. Lårbenvekt var fortsatt redusert i gruppen på 100 mg / kg / dag i alderen 17 til 18 uker. Vekstplatetykkelsen ble redusert hos 100 mg / kg / dag menn på fødselsdag 21, og ble økt hos 30 og 100 mg / kg / dag menn i alderen 17 til 18 uker. Effektene på beinparametere var assosiert med reduksjon i kroppsvektøkning.

Amming

Risikosammendrag

Det er ingen informasjon om tilstedeværelse av dexlansoprazol i morsmelk , effektene på det ammede barnet, eller effektene på melkeproduksjonen. Lansoprazol og dets metabolitter er imidlertid tilstede i rotte melk. Utviklings- og helsemessige fordeler av amming bør vurderes sammen med mors kliniske behov for DEXILANT og eventuelle potensielle bivirkninger på ammet barnet fra DEXILANT eller fra den underliggende mors tilstanden.

Pediatrisk bruk

Bruk av DEXILANT anbefales ikke til behandling av symptomatisk GERD hos pediatriske pasienter fra en måned til under ett år, fordi lansoprazol (den racemiske blandingen) ikke ble vist å være effektiv i et multisenter, dobbeltblind kontrollert studier og ikke-kliniske studier med lansoprazol har vist en negativ effekt av tykkelse på hjerteklaffen og beinendringer.

DEXILANTs sikkerhet og effektivitet er ikke fastslått hos pediatriske pasienter under 12 år. DEXILANT er ikke anbefalt hos pediatriske pasienter under 12 år. Ikke-kliniske studier på juvenile rotter med lansoprazol har vist en bivirkning av tykkelse på hjerteklaffen og beinendringer ved lansoprazo. le doser som er høyere enn den maksimale anbefalte menneskelige dosen, som beskrevet nedenfor i data om toksisitet for dyr.

Sikkerheten og effekten av DEXILANT er etablert hos pediatriske pasienter i alderen 12 til 17 år for helbredelse av alle grader av EE, vedlikehold av helbredet EE og lindring av halsbrann, og behandling av halsbrann assosiert med symptomatisk ikke-erosiv GERD.

Bruk av DEXILANT i denne aldersgruppen støttes av bevis fra tilstrekkelig og velkontrollert studier av DEXILANT hos voksne med ytterligere sikkerhet, effekt og farmakokinetiske data hos pediatriske pasienter i alderen 12 til 17 år.

Bivirkningsprofilen hos pasienter 12 til 17 år var lik voksne.

Data om toksisitet hos ungdommer hos dyr

I en ungdomsrottestudie ble bivirkninger på beinvekst og utvikling og hjerteventiler observert ved lansoprazoldoser høyere enn den maksimale anbefalte ekvivalente humane dosen.

En åtte ukers oral toksisitetsstudie med ha fire ukers restitusjonsfase ble utført hos juvenile rotter med lansoprazol administrert fra postnatal dag 7 (alder tilsvarer nyfødte mennesker) gjennom 62 (alder tilsvarer ca. 14 år hos mennesker) i doser på 40 til 500 mg / kg / dag.

Tykkelse av hjerteklaffen oppstod ved en lansoprazoldose på 500 mg / kg / dag (omtrent tre til fem ganger den forventede eksponeringen for dexlansoprazol hos barn under 12 år basert på AUC). Hjerteventilfortykning ble ikke observert ved neste lavere dose (250 mg / kg / dag) og under. Funnene trente mot reversibilitet etter en fire ukers rusfri periode. Relevansen av tykkelse av hjerteklaff i denne studien for pediatriske pasienter under 12 år er ukjent.Disse funnene er ikke relevante for pasienter 12 år og eldre. Ingen effekter på hjerteklaffer ble observert i en 13-ukers intravenøs toksisitetsstudie av lansoprazol hos ungdomsrotter (omtrent 12 år ekvivalens med menneskelig alder) ved systemisk eksponering som ligner på de som ble oppnådd i den åtte-ukers orale toksisitetsstudien på juvenile (nyfødte) rotter.

I den åtte ukers orale toksisitetsstudien av lansoprazol ga doser som var lik eller større enn 100 mg / kg / dag forsinket vekst, med vektøkning observert allerede etter fødsel dag 10 (alder tilsvarer nyfødte mennesker). Ved slutten av behandlingen inkluderte tegn på nedsatt vekst ved 100 mg / kg / dag og høyere reduksjoner i kroppsvekt (14% til 44% sammenlignet med kontroller), absolutt vekt av flere organer, lårbeinvekt, lårbenlengde og krone- baklengde. Tykkelsen på lårvekstplaten ble kun redusert hos menn og bare ved 500 mg / kg / dag dose. Effektene knyttet til forsinket vekst vedvarte gjennom slutten av 4-ukers utvinningsperiode. Data på lengre sikt ble ikke samlet inn.

Geriatrisk bruk

Av det totale antallet pasienter (n = 4548) i kliniske studier av DEXILANT, var 11% av pasientene 65 år og eldre , mens 2% var 75 år og eldre. Ingen generelle forskjeller i sikkerhet eller effektivitet ble observert mellom disse pasientene og yngre pasienter, og annen rapportert klinisk erfaring har ikke identifisert signifikante forskjeller i respons mellom geriatriske og yngre pasienter, men større følsomhet hos noen eldre individer kan ikke utelukkes.

Nedsatt leverfunksjon

Ingen dosejustering for DEXILANT er nødvendig for pasienter med lett nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh klasse A).

I en studie av voksne pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon ( Child-Pugh klasse B) som fikk en enkelt dose på 60 mg DEXILANT, var det en signifikant økning i systemisk eksponering av dexlansoprazol sammenlignet med friske personer med normal leverfunksjon. Derfor anbefales dosering for pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh klasse B) for helbredelse av EE.

Ingen studier er utført på pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh klasse C ); bruk av DEXILANT anbefales ikke til disse pasientene.

Legg igjen en kommentar

Din e-postadresse vil ikke bli publisert. Obligatoriske felt er merket med *