319 Pill
Denne pillen er rund i form og hvit i fargen, og har et avtrykk av nummeret «319». Den er identifisert som tramadolhydroklorid 50 mg. Det brukes til å behandle restless legs syndrom (RLS), ryggsmerter, kronisk smerte og fibromyalgi. Det leveres av Zydus Pharmaceuticals og tilhører klassen narkotiske smertestillende midler.
Tramadol tilhører graviditetskategorien C og risikoen kan ikke utelukkes. I henhold til lov om kontrollerte stoffer (CSA) har det blitt klassifisert som stoff som er underlagt skjema 4. Dens styrke er 319 mg og er kun tilgjengelig på resept. De inaktive ingrediensene i pillen er:
- Kolloid silisiumdioksid
- Vannfri laktose
- Magnesiumstearat
- Polyetylenglykol
- Polysorbat 80
- Titandioksid
- Natriumstivelsesglykolat type A potet
- Mikrokrystallinsk cellulose
- Hypromellose
Tramadol brukes til å lindre smerter som er moderat alvorlige. Dette legemidlet ligner på et narkotisk smertestillende middel. I hjernen fungerer det ved å endre måten kroppen din føler på og endrer måten kroppen reagerer på smerte.
Tramadol kan være vanedannende. Dens bruk er blitt foreslått for moderat til alvorlig smerte. Det kan også brukes som et hjelpestoff til NSAID-behandling hos pasienter med slitasjegikt. Videre kan det brukes som et hjelpemiddel til NSAID-behandling for å behandle kreft, postoperativ pleie, tannpleie og akutt muskel- og skjelettsmerter.
Farmakodynamikk
Tramadol eksisterer som en racemisk blanding. Det er et sentralt virkende smertestillende middel. I de to enantiomerene er det en viktig forskjell i aktivitet, binding og metabolisme. Fra dyreforsøk er dens virkemåte ennå ikke forstått. De eneste to komplementære mekanismene som ser ut til å være anvendelige er bindingen av M1-metabolitt og foreldre til mu-opioidreseptorer. Dermed hemmes gjenopptaket av noradrenalin og serotonin svakt. Opioidaktivitet skyldes:
- Lavaffinitetsbinding av moderforbindelse
- Høyere affinitetsbinding av μ-opioidreseptorer (MOR) til O-demetylert metabolitt M1
- Ved produksjon av analgesi i dyremodeller, er M1 funnet å være opptil seks ganger kraftigere enn tramadol. Ved å produsere μ – opioidbinding er den 200 ganger mer kraftig.
- Tramadolindusert analgesi er bare delvis motvirket av opiatantagonist nalokson
Handlingsmekanisme
Tramadol og dets metabolitt er selektive, svake OP3-reseptoragonister. Gjennom G-proteiner, som aktiverer effektorproteiner, parres opiatreseptorer med G-proteinreseptorer og fungerer som positive og negative regulatorer for synaptisk overføring.
Ved å hemme adenylatcyklase, reduserer opioider intracellulært cAMP siden effektor-systemet er CAMP og adenylatcyklase, som er lokalisert ved plasmamembranenes indre overflate. Dermed inhiberes frigjøring av nociceptive nevrotransmittere. Dette inkluderer GABA , substans P, acetylkolin og dopamin.
Noradrenalin- og serotoninopptaksblokkade i CNS tilskrives de smertestillende egenskapene til tramadol. De hemmer smertetransmisjon i ryggmargen. Serotoninopptaket er fortrinnsvis hemmet og frigjøring av serotonin forbedres siden den positive enantiomeren for OP3-reseptoren har en høyere affinitet.
Ved å stimulere alfa (2) -adrenerge reseptorer, er norepinefrinopptak fortrinnsvis inhibert av den negative enantiomeren.
Hvordan bruke Tramadol
Ta tramadol oralt som anvist av legen din. Legemidlet tas vanligvis på 4-6 timer og når det er smerte. Dette legemidlet kan tas med eller uten mat, men du kan ta det med fo od hvis du opplever kvalme. Snakk med legen din for å lære andre måter å forhindre kvalme på.
Doseringen av legemidlet vil avhenge av din medisinske tilstand og hvordan kroppen din reagerer på behandlingen. Legen kan foreslå å starte med en lav dose og deretter gradvis øke for å redusere risikoen for bivirkninger. Følg instruksjonene gitt av legen. Den anbefalte dosen er 400 mg per dag, men den maksimale dosen er 300 mg per dag hvis personen er eldre enn 75 år.
Ikke ta medisinen i lengre tid enn foreskrevet, ikke ta det ofte, eller øk dosen uten legens råd. Stopp medisinen når legen har instruert den. Imidlertid er det bedre å bruke det ved første tegn på smerte. Det kan hende at medisinen ikke fungerer bra hvis den brukes når smertene blir verre.
Legen kan sannsynligvis foreslå en langtidsvirkende smertestillende hvis du har en pågående smerte. Legen kan til og med forskrive andre ikke-narkotiske smertestillende medisiner som ibuprofen eller paracetamol. Hvis du har brukt tramadol i veldig lang tid eller har brukt det regelmessig, kan det føre til abstinenssymptomer.Hvis du plutselig slutter å ta denne medisinen, kan du oppleve abstinenssymptomer, som inkluderer:
- Rennende nese
- Rastløshet
- Vannende øyne
- Muskelsmerter
- Kvalme
- Svette
Legen kan gradvis redusere dosen for å forhindre abstinenssymptomer. Medisinen kan ikke fungere effektivt hvis den brukes over lengre tid. Informer legen din dersom du føler at medisinen ikke fungerer bra.
Tramadol kan forårsake unormal stoffsøkende oppførsel. Hvis et individ har en historie med narkotika- eller alkoholmisbruk, øker risikoen for avhengighet. For å redusere risikoen for avhengighet, ta medisinen som foreskrevet av legen.
Forholdsregler
Hvis du er allergisk mot tramadol eller er allergisk mot noe annet stoff eller mat, så informer legen før du starter medisinen. Inaktive ingredienser i maten kan forårsake en allergisk reaksjon. Informer legen din dersom du har hatt følgende medisinske tilstander:
- Hjernesykdommer (svulst, kramper eller hodeskade)
- Nyresykdom
- Leversykdom
- Pusteproblemer (søvnapné, astma eller kronisk obstruktiv lungesykdom)
- Mental / humørsvingninger (selvmordstanker, forvirring eller depresjon)
Informer legen din dersom du har noen av følgende personlige eller familiehistorier:
- Narkotikamisbruk
- Alkoholmisbruk
- Mage eller tarmproblemer (diaré på grunn av paralytisk ileus, infeksjoner eller forstoppelse)
- Pankreatitt
- Vanskelig vannlating på grunn av forstørrelse av prostata
- Galleblæresykdom
Tramadol kan få en person til å føle seg svimmel eller døsig. Unngå altså å gjøre oppgaver eller aktiviteter som krever mental våkenhet som å kjøre bil eller bruke tungt maskineri.
Informer legen din om alle reseptbelagte eller reseptfrie legemidler, vitaminer eller urteprodukter du tar. Du bør også unngå overdreven inntak av alkohol.
Hos eldre voksne kan medisinen forårsake følgende symptomer:
- Svimmelhet
- Langsom grunne pust
- Forvirring
- Døsighet
Kvinner i fertil alder bør diskutere med legen om risikoen forbundet med medisinen før de starter medisinen.
Informer legen din dersom du er gravid eller planlegger å bli gravid. Tramadol bør bare tas når det er nødvendig under graviditet, siden risikoen for fødselsskader kan øke ved å ta denne medisinen. Det kan skade den ufødte babyen hvis den tas i veldig lang tid. Informer legen om babyen din opplever følgende symptomer:
- Irritabilitet
- Unormal eller vedvarende gråt
- Langsom grunne pust
- Diaré
- Oppkast
Denne medisinen går over i morsmelken. Hvis følgende symptomer blir sett hos en ammende baby eller et spedbarn, så informer legen din:
- Pusteproblemer
- Uvanlig søvnighet
- Fôringsvansker
Utskillelsen av tramadol og dets metabolitter i morsmelken er lav. Studier har ikke funnet noen bivirkninger på en nyfødt ammende. FDA anbefaler likevel ikke bruk under amming. Selv om det brukes, bør spedbarnet overvåkes for pustevansker, halthet eller økt søvnighet. Prolaktinnivået i moren kan øke, men det påvirker ikke ammingsevnen. Rådfør deg med legen din før du ammer.
Det er rapportert tilfeller av kramper hos pasienter som får tramadol i anbefalte doser. Over den anbefalte dosen øker risikoen for anfall. Hos pasienter som tar medisinen, kan samtidig bruk også øke risikoen for anfall.
Risikoen for kramper kan øke hos pasienter med:
- Anfallshistorie
- Epilepsi
- Anerkjent risiko for anfall som metabolske forstyrrelser, hodetraumer, alkoholmisbruk, CNS-infeksjon og tilbaketrekning av narkotika
Bivirkninger
Legemidlets vanlige bivirkninger inkluderer:
- Kvalme
- Forstoppelse
- Oppkast
- Svimmelhet
- Svimmelhet
- Hodepine
- Døsighet
Disse symptomene har imidlertid en tendens til å avta etter noen dager eller uker. Informer legen din dersom slike symptomer drikk rikelig med vann, spis mat rik på fiber, og gjør regelmessige øvelser for å forhindre forstoppelse. Fra en sittende eller liggende stilling, stå sakte opp for å redusere risikoen for svimmelhet eller svimmelhet. De fleste som tar medisinen, gjør det imidlertid ikke opplever bivirkninger.
Informer umiddelbart legen din dersom du opplever følgende alvorlige bivirkninger:
- Mental / humørsvingninger (forvirring, uro eller hallusinasjon)
- Vanskeligheter urinering
- Alvorlige magesmerter / magesmerter
- Besvimelse
- Sakte eller grunne puste
- Anfall
- Vanskelighetsgrad å våkne
- Uvanlig døsighet
Serotoninnivået kan øke og forårsake serotoninsyndrom, som er en veldig alvorlig tilstand. Hvis du tar andre legemidler som øker serotoninnivået, øker risikoen enda mer.
Søk øyeblikkelig medisinsk hjelp hvis du utvikler følgende symptomer:
- Hallusinasjon
- Rask hjerterytme
- Alvorlig svimmelhet
- Tap av koordinasjon
- Oppkast, alvorlig diaré og kvalme
- Uforklarlig feber
- Rykkende muskler
- Rastløshet
- Agitasjon
Det kan også være sjeldne allergiske reaksjoner på stoffet. Symptomene inkluderer kløe, utslett, hevelse i tungen, ansiktet og halsen. Pusteproblemer og alvorlig svimmelhet kan også oppleves.
Anafylaktisk reaksjon
Hos pasienter som får behandling med tramadol, kan alvorlig og sjelden dødelig anafylaktisk reaksjon forekomme. Slike reaksjoner oppstår ofte etter den første dosen. Andre allergiske reaksjoner inkluderer:
- Elveblest
- Bronkospasme
- Angioødem
- Stevens-Johnson syndrom
- Toksisk epidermal nekrolyse (TEN)
Pasienter kan ha en økt risiko for anafylaktiske reaksjoner hvis de tidligere har hatt anafylaktisk reaksjon på opioider som kodein. Personer med slik medisinsk historie må helt unngå tramadol.
Interaksjon med legemidler
Noen medisiner kan interagere med tramadol. Disse inkluderer: blå injeksjon, rasagilin, prokarbazin, fenelzin, selegilin, tranylcypromin. Disse stoffene kan forårsake alvorlig dødelig medikamentinteraksjon. Selv to uker før du begynner å ta tramadol, bør du ikke ta MAO-hemmere.
- Narkotiske antagonister – naltrexon
- Legemidler som kan øke serotoninnivået – St. Johns wort, MDMA (ecstasy )
- Visse antidepressiva – SNRI (venlafaxin, duloksetin) og SSRI (paroksetin, fluoksetin)
Fjerning av tramadol fra kroppen er påvirket av visse medisiner som:
- Kinidine
- Itrakonazol (et azol-soppdrepende middel)
- Erytromycin (et makrolidantibiotikum)
- Ritonavir (HIV-medikament)
- Rifampicin
- Legemidler som brukes til å behandle anfall
Hvis tramadol tas sammen med andre medisiner som forårsaker døsighet eller pustevansker , da kan det øke risikoen for alvorlige bivirkninger. Informer legen din dersom du er:
- Tar hoste og kalde produkter
- Har allergi
- Tar medisiner for søvn eller angst som zolpidem, alprazolam eller diazepam
- Muskelavslappende midler
- Andre narkotiske smertestillende midler
- Psykiatrisk medisin isasjoner som amitriptylin, trazodon eller risperidon
Tramadol kan også forstyrre visse blodprøver som amylase- eller lipasetester. Det forårsaker potensielt falske laboratorieresultater.
Overdosering
Symptomene på overdosering med tramadol inkluderer langsom pust, uregelmessig hjerterytme, kramper og bevissthetstap.
Pasienter som ta dette stoffet har en økt risiko for å utvikle misbruk av opioider og avhengighet som potensielt kan føre til overdosering eller dødsfall. Risikoen til hver pasient må vurderes riktig før dette legemidlet forskrives. Videre bør pasienter overvåkes regelmessig for uvanlig atferd eller tilstander.
Livstruende respirasjonsdepresjon kan også forekomme. Pasienter må overvåkes for respirasjonsdepresjon ved starten av behandlingen eller når dosen økes. Personer som tar formuleringen med utvidet frigjøring, må få beskjed om å svelge pillen som en helhet og unngå å knekke, splitte, tygge, oppløse eller knuse innholdet for å forhindre en dødelig overdosering.
Oppbevaring
Oppbevar medisinen vekk fra lys og fuktighet. Oppbevar den ved romtemperatur og hold den borte fra barn. Når det ikke er nødvendig eller utløpt, kast medisinen ordentlig.
Absorpsjon
Etter oral administrering absorberes racemisk tramadol raskt og fullstendig. Omtrent 75 prosent er den gjennomsnittlige absolutte biotilgjengeligheten av en oral dose på 100 mg racemisk tramadol og M1. Den gjennomsnittlige maksimale plasmakonsentrasjonen etter oral administrering hos friske voksne forekommer henholdsvis to og tre timer.
Elimineringsvei
Tramadol og dets metabolitter elimineres hovedsakelig av nyrene.I urinen skilles omtrent 30 prosent ut som uendret medikament, mens metabolittene som skilles ut er omtrent 60 prosent.
Dialyse
Pasienter som gjennomgår hemodialyse kan ta en vanlig dose av dette legemidlet siden bare rundt 7 prosent av dosen fjernes. Det er ingen tilgjengelige data når det gjelder peritonealdialyse.
Sammendrag
Tramadol er et sterkt smertestillende middel som er effektivt når det gjelder behandling av generell smerte eller nervesmerter. Imidlertid kan dette stoffet forårsake avhengighet, og bruken kan være begrenset på grunn av bivirkningene, som inkluderer sedasjon og kvalme. Det er ofte foreskrevet for personer som opplever kronisk smerte.
Dette stoffet kan også forskrives «off-label» for følgende tilstander:
- Restless legs syndrom
- Depresjon
- Angst
- Fibromyalgi
- Obsessive-Compulsive Disorder (OCD)
- Vulvodynia
- Syringomyelia