mononitrato de isosorbida
Imdur, ISMO, Isotrate ER, Monoket
Clasificación farmacológica: nitrato
Clasificación terapéutica: antianginoso
Categoría de riesgo C para el embarazo
Formas disponibles
Disponible solo con receta médica
Tabletas: 10 mg, 20 mg
Tabletas (liberación prolongada): 30 mg, 60 mg, 120 mg
Indicaciones y dosis
Prevención de la angina de pecho causada por enfermedad de las arterias coronarias (pero no para abortar ataques de angina agudos). Adultos: 20 mg P.O. b.i.d., con dosis de 7 horas de diferencia y la primera dosis al despertar. Para tabletas de liberación prolongada, 30 a 60 mg P.O. una vez al día, al levantarse. Después de varios días, la dosis puede aumentarse a 120 mg una vez al día; raramente, se pueden necesitar 240 mg.
Farmacodinamia
Acción antianginosa: el fármaco es el principal metabolito activo del dinitrato de isosorbida. Relaja el músculo liso vascular y, en consecuencia, dilata las arterias y venas periféricas. La dilatación de las venas promueve la acumulación de sangre periférica y disminuye el retorno venoso al corazón, lo que reduce la presión telediastólica del ventrículo izquierdo y la presión de enclavamiento capilar pulmonar (precarga). La relajación arteriolar reduce la resistencia vascular sistémica, la presión arterial sistólica y la presión arterial media (poscarga). También se produce dilatación de las arterias coronarias.
Farmacocinética
Absorción: La biodisponibilidad absoluta es casi del 100%.
Distribución: El volumen de distribución es de aproximadamente 0,6 L / kg. Menos del 4% se une a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo: el fármaco no está sujeto al metabolismo de primer paso en el hígado.
Excreción: Menos del 1% del mononitrato de isosorbida se elimina en la orina. La vida media de eliminación global del fármaco es de aproximadamente 5 horas.
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Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad o idiosincrasia a los nitratos, hipotensión grave, shock o MI agudo con baja presión de llenado del ventrículo izquierdo. Usar con precaución en pacientes con hipotensión o depleción del volumen sanguíneo (como por tratamiento con diuréticos).
Interacciones
fármaco-fármaco. Bloqueadores de los canales de calcio, nitratos orgánicos: Provoca una marcada hipotensión ortostática sintomática. Pueden ser necesarios ajustes de dosis de cualquiera de las clases de agentes.
Estilo de vida farmacológico. Consumo de alcohol: aumenta la vasodilatación. Desaliente el consumo de alcohol.
Reacciones adversas del SNC: dolor de cabeza (a veces con pulsaciones), mareos, debilidad, desmayos.
CV: rubor, hipotensión ortostática, taquicardia, palpitaciones, edema de tobillo,
GI: náuseas, vómitos.
Musculoesquelético: artralgia.
Respiratorio: bronquitis, neumonía, infección del tracto respiratorio superior.
Piel: vasodilatación cutánea, exantema.
Otros: reacciones de hipersensibilidad, ardor sublingual.
Efectos en los resultados de las pruebas de laboratorio
No se informó.
Sobredosis y tratamiento
Los signos y síntomas de una sobredosis pueden incluir aumento de la presión intracraneal; dolor de cabeza persistente y punzante; Confusión; fiebre moderada vértigo; palpitaciones alteraciones visuales; náuseas y vómitos (posiblemente con cólicos e incluso diarrea con sangre); síncope (especialmente en posición erguida); falta de aire; disnea, seguida más tarde de un esfuerzo ventilatorio reducido; diaforesis, con la piel enrojecida o fría y húmeda; bloqueo cardíaco y bradicardia; parálisis; coma; convulsiones y muerte.
No se conoce ningún antagonista específico de los efectos vasodilatadores del fármaco. Sin embargo, el fármaco se elimina significativamente de la sangre durante la hemodiálisis.
Si se ingiere el fármaco, induzca la emesis o realice un lavado gástrico seguido de la administración de carbón activado. Sin embargo, debido a que el fármaco se absorbe rápida y completamente, el lavado gástrico puede ser eficaz sólo con una ingestión reciente. Trate la hipotensión severa y la taquicardia refleja elevando las piernas y administrándose por vía intravenosa. fluidos. La epinefrina es ineficaz para revertir la hipotensión grave causada por una sobredosis, y la epinefrina y los compuestos relacionados están contraindicados. Administre oxígeno y ventilación artificial si es necesario. Monitoree los niveles de metahemoglobina como se indica.
Consideraciones especiales
• El intervalo sin fármaco suficiente para evitar la tolerancia al fármaco no está completamente definido. El régimen recomendado incluye dos dosis diarias administradas con 7 horas de diferencia, con un intervalo de 17 horas entre la segunda dosis de 1 día y la primera dosis del día siguiente. Considerando la vida media relativamente larga del fármaco, este resultado es consistente con los obtenidos para otros nitratos orgánicos.
• El régimen asimétrico de dos veces al día evita con éxito efectos de rebote o abstinencia significativos. En estudios de otros nitratos, la aparición y la magnitud de tales fenómenos parecen depender en gran medida del programa de administración de nitratos.
ALERTA El inicio de la acción del fármaco oral no es lo suficientemente rápido como para ser útil para abortar un episodio anginoso agudo.
• No se han establecido los beneficios del fármaco en pacientes con infarto agudo de miocardio o insuficiencia cardíaca. Debido a que los efectos del fármaco son difíciles de eliminar rápidamente, no se recomienda su uso en estos pacientes. Sin embargo, si se usa, se debe realizar un control clínico o hemodinámico cuidadoso para evitar los peligros de hipotensión y taquicardia.
• Controle la presión arterial, especialmente en aquellos susceptibles a la hipotensión.
• Se ha producido metahemoglobinemia en pacientes que reciben otros nitratos orgánicos y probablemente podría ocurrir como una reacción adversa. Se ha producido una metahemoglobinemia significativa con sobredosis moderadas de nitratos orgánicos. Sospeche metahemoglobinemia en pacientes que exhiben signos de suministro de oxígeno deficiente a pesar de un gasto cardíaco adecuado y una PaO2 adecuada. Clásicamente, la sangre metahemoglobinemia es marrón chocolate, sin cambio de color al exponerse al aire. El tratamiento de elección para la metahemoglobinemia es azul de metileno, 1 a 2 mg / kg I.V.
Pacientes en periodo de lactancia
• No se sabe si el fármaco aparece en la leche materna. Usar con precaución en mujeres en período de lactancia.
Pacientes pediátricos
• No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños.
Educación del paciente
• Dígale al paciente que siga cuidadosamente el horario de dosificación prescrito (dos dosis tomadas con 7 horas de diferencia) para mantener el efecto antianginoso y prevenir la tolerancia.
• Advierta al paciente que las tabletas de liberación prolongada no deben triturarse ni masticarse.
• Advierta al paciente que los dolores de cabeza diarios a veces acompañan al tratamiento con nitratos, incluido el mononitrato de isosorbida, y son un marcador de la actividad del fármaco. El paciente no debe alterar el programa de tratamiento, porque los intentos de reducir los dolores de cabeza también reducirán la eficacia antianginosa. Dígale al paciente que trate los dolores de cabeza con aspirina o acetaminofén.
• Advierta al paciente que evite el alcohol mientras toma drogas debido al mayor riesgo de mareo.
• Dígale al paciente que se levante lentamente desde la posición reclinada o sentada para evitar el mareo causado por una disminución repentina de la presión arterial.
Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMUNES Y PELIGROSAS PARA LA VIDA.
◆ Solo en Canadá
◇ Uso clínico sin etiquetar