319ピル

319ピル

このピルは形が丸く、色が白で、番号「319」の刻印があります。トラマドール塩酸塩50として識別されています。 mg。落ち着きのない脚症候群（RLS）、背中の痛み、慢性的な痛み、線維筋痛の治療に使用されます。ZydusPharmaceuticalsから提供され、麻薬性鎮痛薬のクラスに属しています。

トラマドールは妊娠カテゴリーに属します。 Cとそのリスクを排除することはできません。規制物質法（CSA）により、スケジュール4の規制物質に分類されています。強度は319 mgで、処方箋によってのみ入手できます。ピルに含まれる不活性成分は次のとおりです。

• 二酸化ケイ素コロイド
• 無水ラクトース
• ステアリン酸マグネシウム
• ポリエチレングリコール
• ポリソルベート80
• 二酸化チタン
• デンプングリコール酸ナトリウムA型ポテト
• 微結晶性セルロース
• ヒプロメロース

トラマドールは、中程度の重度の痛みを和らげるために使用されます。この薬は麻薬性鎮痛薬に似ています。脳では、それはあなたの体が感じる方法を変え、体が痛みに反応する方法を変えることによって機能します。

トラマドールは習慣を形成している可能性があります。その使用は中等度から重度の痛みのために提案されています。また、変形性関節症患者のNSAID療法の補助薬としても使用できます。さらに、癌、術後ケア、歯科治療、および急性筋骨格痛を治療するためのNSAID療法のアジュバントとして使用できます。

薬力学

トラマドールはラセミ混合物として存在します。それは中枢作用性の鎮痛剤です。 2つのエナンチオマーでは、それらの活性、結合、および代謝に重要な違いがあります。動物実験から、その作用機序はまだ理解されていません。適用可能と思われる唯一の2つの相補的メカニズムは、M1代謝物と親のミューオピオイド受容体への結合です。したがって、ノルエピネフリンとセロトニンの再取り込みは弱く阻害されます。オピオイド活性の原因は次のとおりです。

• 親化合物の低親和性結合
• μ-オピオイド受容体（MOR）のO-脱メチル化代謝物M1への高親和性結合
• 動物モデルで鎮痛を行う場合、M1はトラマドールよりも最大6倍強力であることがわかっています。 μ-オピオイド結合の生成において、それは200倍強力です。
• トラマドール誘発性鎮痛は、オピエート拮抗薬ナロキソンによって部分的にのみ拮抗されます

作用機序

トラマドールとその代謝物は、選択的で弱いOP3受容体アゴニストです。エフェクタータンパク質を活性化するGタンパク質を介して、オピエート受容体はGタンパク質受容体と対になっており、シナプス伝達の正および負の調節因子として機能します。

エフェクターシステムは原形質膜の内面にあるCAMPとアデニル酸シクラーゼであるため、オピオイドはアデニル酸シクラーゼを阻害することにより細胞内cAMPを減少させます。したがって、侵害受容性神経伝達物質の放出が阻害されます。これにはGABAが含まれます。 、物質P、アセチルコリン、およびドーパミン。

CNSにおけるノルエピネフリンおよびセロトニンの再取り込み遮断は、トラマドールの鎮痛特性に起因します。これらは、脊髄の痛みの伝達を阻害します。セロトニンの取り込みは優先的に阻害され、 OP3受容体の正のエナンチオマーは親和性が高いため、セロトニンの放出が促進されます。

アルファ（2）-アドレナリン作動性受容体を刺激することにより、ノルエピネフリンの再取り込みは負のエナンチオマーによって優先的に阻害されます。

トラマドールの使用方法

医師の指示に従って経口でトラマドールを服用してください。薬は通常4〜6時間で、痛みがあるときに服用します。この薬は食べ物の有無にかかわらず服用できますが、 foでそれを取る吐き気を経験した場合はod。吐き気を防ぐ他の方法を学ぶためにあなたの医者と話してください。

薬の投与量は、あなたの病状とあなたの体が治療にどのように反応するかによって異なります。医師は、低用量から始めて、副作用のリスクを減らすために徐々に増やすことを提案するかもしれません。医師の指示に従ってください。推奨用量は1日400mgですが、75歳以上の場合は1日300mgまでです。

処方された時間より長く服用しないでください、服用しないでくださいそれは頻繁に、またはあなたの医者のアドバイスなしで用量を増やします。医師の指示があったら、投薬を中止してください。ただし、痛みの最初の兆候で使用することをお勧めします。痛みが悪化したときに使用すると、薬がうまく機能しない可能性があります。

継続的な痛みがある場合は、医師が長時間作用型の鎮痛剤を提案する可能性があります。医師は、イブプロフェンやアセトアミノフェンなどの他の非麻薬性の痛みを和らげる薬を処方することさえあります。トラマドールを長期間使用している場合、または定期的に使用している場合は、離脱症状を引き起こす可能性があります。この薬の服用を突然やめると、次のような禁断症状が現れることがあります。

• 鼻水
• 落ち着きのなさ
• 水まき
• 筋肉痛
• 吐き気
• 発汗

禁断症状を防ぐために、医師は徐々に用量を減らすことがあります。長期間使用すると効果的に効かない場合があります。薬がうまく機能していないと感じた場合は、医師に知らせてください。

トラマドールは異常な薬物探索行動を引き起こす可能性があります。個人が薬物またはアルコール乱用の病歴を持っている場合、中毒のリスクが高まります。依存症のリスクを減らすために、医師の処方に従って薬を服用してください。

注意事項

トラマドールにアレルギーがある場合、または他の薬や食べ物にアレルギーがある場合は、医師に知らせてください投薬を開始する前に。食品中の不活性成分はアレルギー反応を引き起こす可能性があります。次の病状の病歴がある場合は、医師に知らせてください。

• 脳障害（腫瘍、発作、または頭の怪我）
• 腎臓病
• 肝疾患
• 呼吸障害（睡眠時無呼吸、喘息、または慢性閉塞性肺疾患）
• 精神的/気分の変化（自殺念慮、混乱、またはうつ病）

次の個人歴または家族歴がある場合は、医師に知らせてください。

• 薬物乱用
• アルコール乱用
• 胃または腸の問題（麻痺性回腸、感染症、または便秘による下痢）
• 膵炎
• 前立腺の肥大による排尿困難
• 胆嚢疾患

トラマドールは、個人にめまいや眠気を感じさせることがあります。したがって、重機の運転や操作など、精神的な注意力を必要とするタスクや活動を行うことは避けてください。

服用しているすべての処方薬または非処方薬、ビタミン、またはハーブ製品を医師に知らせてください。また、アルコールの過度の消費を避ける必要があります。

高齢者の場合、薬は次の症状を引き起こす可能性があります：

• 眠気
• 浅い呼吸が遅い
• 混乱
• 眠気

妊娠可能年齢の女性は、薬を服用する前に、薬に関連するリスクについて医師と話し合う必要があります。

次の場合は医師に知らせてください。あなたは妊娠しているか、妊娠を計画しています。トラマドールは、この薬を服用すると先天性欠損症のリスクが高まる可能性があるため、妊娠中に必要な場合にのみ服用する必要があります。長時間服用すると、胎児に害を及ぼす可能性があります。赤ちゃんに次の症状が見られる場合は、医師に知らせてください。

• 神経過敏
• 異常または持続的な泣き声
• 浅い呼吸が遅い
• 下痢
• 嘔吐

この薬は母乳に移行します。母乳で育てられた赤ちゃんや乳児に次の症状が見られる場合は、医師に知らせてください。

• 呼吸困難
• 異常な眠気
• 授乳困難

母乳中のトラマドールとその代謝物の排泄は少ないです。研究では、母乳で育てられた新生児に悪影響は見られませんでした。それでも、FDAは授乳中の使用を推奨していません。使用する場合でも、乳児は呼吸困難、しなやかさ、または眠気の増加を監視する必要があります。母親のプロラクチンレベルは上昇する可能性がありますが、母乳育児の能力には影響しません。母乳育児をする前に医師に相談してください。

推奨用量のトラマドールを服用している患者で発作の症例が報告されています。推奨用量を超えると、発作のリスクが高まります。薬を服用している患者では、併用すると発作のリスクも高まる可能性があります。

以下の患者では、けいれんのリスクが高まる可能性があります。

• 発作の病歴
• てんかん
• 代謝障害、頭の外傷、アルコール乱用、CNS感染、薬物離脱などの発作の認識されたリスク

副作用

この薬の一般的な副作用は次のとおりです。

• 吐き気
• 便秘
• 嘔吐
• めまい
• 立ちくらみ
• てんかん
• 眠気

ただし、これらの症状は数日または数週間後に減少する傾向があります。そのような症状がある場合は医師に知らせてください持続します。水をたくさん飲み、繊維が豊富な食べ物を食べ、便秘を防ぐために定期的な運動をします。座っているか横になっている姿勢からゆっくり起きて、めまいや立ちくらみのリスクを減らします。ただし、薬を服用しているほとんどの人はそうしません。副作用を経験します。

次のような深刻な副作用が発生した場合は、すぐに医師に知らせてください。

• 精神的/気分の変化（混乱、興奮、幻覚）
• 難しさ幻覚
• 重度の胃/腹痛
• 失神
• 呼吸が遅いまたは浅い
• 発作
• 目覚めにくい
• 異常な眠気

セロトニンレベルが上昇し、非常に深刻な状態であるセロトニン症候群を引き起こす可能性があります。セロトニンレベルを上昇させる他の薬を服用している場合、リスクはさらに高まります。

次の症状が現れた場合は、すぐに医師の診察を受けてください。

• 幻覚
• 速い心拍
• 重度のめまい
• 協調の喪失
• 嘔吐、重度の下痢、吐き気
• 原因不明の発熱
• 筋肉のけいれん
• 落ち着きのなさ
• 興奮

薬に対するまれなアレルギー反応もあるかもしれません。症状には、かゆみ、発疹、舌、顔、喉の腫れなどがあります。呼吸困難や重度のめまいも発生する可能性があります。

アナフィラキシー反応

トラマドールによる治療を受けている患者では、深刻でまれな致命的なアナフィラキシー反応が発生する可能性があります。このような反応は、最初の投与後にしばしば発生します。その他のアレルギー反応には、次のものがあります。

• じんましん
• 気管支痙攣
• 血管浮腫
• スティーブンスジョンソン症候群
• 中毒性表皮壊死症（TEN）

コデインなどのオピオイドに対するアナフィラキシー反応の既往がある場合、患者はアナフィラキシー反応のリスクが高くなる可能性があります。このような病歴を持つ人々は、トラマドールを完全に避ける必要があります。

薬物相互作用

一部の薬はトラマドールと相互作用する可能性があります。それらには以下が含まれます：

• 混合麻薬アゴニスト-アンタゴニスト-ナルブフィン、ペンタゾシン、およびブトルファノール

• MAO薬物阻害剤-リネゾリド、イソカルボキサジド、モクロベミド、メチレンブルーインジェクション、ラサギリン、プロカルバジン、フェネルジン、セレギリン、トラニルシプロミン。これらの薬は深刻な致命的な薬物相互作用を引き起こす可能性があります。トラマドールの服用を開始する2週間前でも、MAO阻害薬を服用しないでください。

• 麻薬拮抗薬-ナルトレキソン

• セロトニンレベルを上昇させる可能性のある薬-セントジョンズワート、MDMA（エクスタシー）

• 特定の抗うつ薬-SNRI（ベンラファキシン、デュロキセチン）およびSSRI（パロキセチン、フルオキセチン）

体からのトラマドールの除去は次のような特定の薬剤の影響を受ける：

• キニジン
• イトラコナゾール（アゾール系抗うつ薬）
• エリスロマイシン（マクロライド系抗生物質）
• リトナビル（HIV薬）
• リファンピシン
• 発作の治療に使用される薬

眠気や呼吸困難を引き起こす他の薬と一緒にトラマドールを服用した場合、そうすると、深刻な副作用のリスクが高まる可能性があります。次の場合は医師に知らせてください。

• 咳止め薬や冷たい薬を服用している
• アレルギーがある
• ゾルピデム、アルプラゾラム、ジアゼパムなどの睡眠薬や不安薬の服用
• 筋肉弛緩薬
• その他の麻薬性鎮痛剤
• 精神医学アミトリプチリン、トラゾドン、リスペリドンなどの薬物療法

トラマドールは、アミラーゼやリパーゼ検査などの特定の血液検査にも干渉する可能性があります。誤った検査結果を引き起こす可能性があります。

過剰摂取

トラマドールの過剰摂取の症状には、呼吸の遅さ、不規則な心拍、発作、意識喪失などがあります。

この薬を服用すると、オピオイドの誤用や依存症を発症するリスクが高まり、薬の過剰摂取や死亡につながる可能性があります。この薬を処方する前に、各患者のリスクを適切に評価する必要があります。さらに、患者は異常な行動や状態がないか定期的に監視する必要があります。

生命を脅かす呼吸抑制も発生する可能性があります。治療開始時または投与量を増やしたときに、患者の呼吸抑制を監視する必要があります。徐放性製剤を服用している人は、ピル全体を飲み込み、致命的な薬物の過剰摂取を防ぐために、内容物を壊したり、割ったり、噛んだり、溶かしたり、押しつぶしたりしないように指示する必要があります。

保管

この薬は光や湿気を避けて保管してください。室温で保管し、子供から遠ざけてください。不要または期限切れの場合は、薬剤を適切に廃棄してください。

吸収

経口投与後、ラセミ体のトラマドールは急速かつ完全に吸収されます。約75％は、100mgのラセミ体トラマドールとM1の経口投与の平均絶対バイオアベイラビリティです。健康な成人の経口投与後の平均ピーク血漿濃度は、それぞれ2時間と3時間に発生します。

除去経路

トラマドールとその代謝物は主に腎臓によって除去されます。尿中では、約30％が未変化の薬物として排泄されますが、排泄される代謝物は約60％です。

透析

血液透析を受けている患者は、投与量の約7％しか除去されないため、この薬を定期的に服用できます。 腹膜透析に関しては、利用可能なデータはありません。

まとめ

トラマドールは、一般的な痛みや神経の痛みの治療に効果的な強力な鎮痛剤です。 しかし、この薬は依存症を引き起こす可能性があり、鎮静や吐き気などの副作用のために使用が制限される可能性があります。 多くの場合、慢性的な痛みを経験している人に処方されます。

この薬は、次の症状に対して「適応外」で処方されることもあります。

• むずむず脚症候群
• うつ病
• 不安
• 線維筋痛症
• 強迫性障害（OCD）
• 外陰部痛
• むずむず脚症候群