一硝酸イソソルビド
Imdur、ISMO、Isotrate ER、Monoket
薬理学的分類：硝酸塩
治療分類：狭心症治療薬
妊娠リスクカテゴリーC
利用可能なフォーム
処方箋でのみ利用可能
錠剤：10 mg、20 mg
錠剤（徐放性）：30 mg、60 mg、120 mg
適応症と投与量
冠状動脈疾患によって引き起こされる狭心症の予防（ただし、急性狭心症発作を中止することはできません）。大人：20 mg P.O. b.i.d.、7時間間隔で投与し、覚醒時に最初の投与。徐放錠の場合、30〜60 mg P.O.発生時に1日1回。数日後、1日1回120mgに増量される場合があります。まれに、240mgが必要になる場合があります。
薬力学
狭心症作用：薬物は二硝酸イソソルビドの主要な活性代謝物です。血管平滑筋を弛緩させ、その結果、末梢動脈と静脈を拡張します。静脈の拡張は、血液の末梢貯留を促進し、心臓への静脈還流を減少させ、それにより、左心室拡張末期圧および肺毛細血管楔入圧（前負荷）を減少させます。細動脈弛緩は、全身の血管抵抗、収縮期動脈圧、および平均動脈圧（後負荷）を低下させます。冠状動脈の拡張も起こります。
薬物動態
吸収：絶対バイオアベイラビリティはほぼ100％です。
分布容積：分布容積は約0.6L / kgです。 4％未満が血漿タンパク質に結合しています。
代謝：薬物は肝臓で初回通過代謝を受けません。
排泄：一硝酸イソソルビドの1％未満が尿中に排泄されます。薬物の全体的な排出半減期は約5時間です。
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禁忌と注意事項
硝酸塩に対する過敏症または特異性、重度の低血圧、ショック、または左心室充満圧が低い急性MI。低血圧または血液量減少（利尿薬治療など）のある患者には注意して使用してください。
相互作用
薬物-薬物。カルシウムチャネル遮断薬、有機硝酸塩：顕著な症候性起立性低血圧を引き起こします。いずれかのクラスの薬剤の投与量の調整が必要になる場合があります。
薬物-ライフスタイル。アルコールの使用：血管拡張を増加させます。アルコールの使用をやめましょう。
副作用
CNS：頭痛（ときどきズキズキすることもあります）、めまい、脱力感、失神。
CV：紅潮、起立性低血圧、頻脈、動悸、足首浮腫、
GI：吐き気、嘔吐。
筋骨格系：関節痛。
呼吸器系：気管支炎、肺炎、上気道感染症。
皮膚：皮膚の血管拡張、発疹。
その他：過敏反応、舌下燃焼。
ラボテスト結果への影響
報告なし。
過剰摂取と治療
過剰摂取の兆候と症状には、頭蓋内圧亢進が含まれる場合があります。持続性のズキズキする頭痛;錯乱;中等度の発熱;めまい;動悸;視覚障害;吐き気と嘔吐（おそらく疝痛と血性下痢を伴う）;失神（特に直立姿勢の場合）;空腹;呼吸困難、その後の換気努力の低下;発汗、皮膚の紅潮または冷たく湿った;心臓ブロックと徐脈;麻痺;昏睡;発作;そして死。
薬物の血管拡張作用に対する特定の拮抗薬は知られていない。ただし、血液透析中に薬物は血液から大幅に除去されます。
薬物を摂取した場合は、嘔吐を誘発するか、胃洗浄を行った後、活性炭を投与します。しかし、薬物は急速かつ完全に吸収されるため、胃洗浄は最近の摂取でのみ効果がある可能性があります。脚を上げてI.V.を投与することにより、重度の低血圧と反射性頻脈を治療します。流体。エピネフリンは、過剰摂取によって引き起こされる重度の低血圧を逆転させるのに効果がなく、エピネフリンおよび関連化合物は禁忌です。必要に応じて、酸素と人工呼吸器を投与します。示されているようにメトヘモグロビンレベルを監視します。
特別な考慮事項
•薬物に対する耐性を回避するのに十分な薬物のない間隔は完全には定義されていません。推奨されるレジメンは、1日の2回目の投与と翌日の最初の投与の間に17時間のギャップを置いて、7時間間隔で2回の1日投与を含みます。薬物の比較的長い半減期を考慮すると、この結果は他の有機硝酸塩で得られた結果と一致しています。
•非対称の1日2回のレジメンは、有意なリバウンドまたは離脱効果をうまく回避します。他の硝酸塩の研究では、そのような現象の発生と大きさは硝酸塩投与のスケジュールに大きく依存しているようです。
アラート経口薬の作用の開始は、急性狭心症エピソードの中止に役立つほど迅速ではありません。
•急性MIまたは心不全の患者における薬物の利点は確立されていません。薬の効果をすぐに終わらせるのは難しいので、そのような患者にはその使用は推奨されません。ただし、使用する場合は、低血圧や頻脈の危険を回避するために、注意深い臨床的または血行力学的モニタリングを実行する必要があります。
•特に低血圧になりやすい人の血圧を監視します。
•メテモグロビン血症は、他の有機硝酸塩を投与されている患者に発生しており、おそらく副作用として発生する可能性があります。有機硝酸塩の適度な過剰摂取により、重大なメトヘモグロビン血症が発生しました。適切な心拍出量と適切なPaO2にもかかわらず、酸素供給障害の兆候を示す患者のメトヘモグロビン血症が疑われます。古典的に、メトヘモグロビン血症の血液はチョコレートブラウンであり、空気にさらされても色が変化することはありません。メトヘモグロビン血症の治療法としては、メチレンブルー、1〜2 mg / kgI.V.が選択されます。
授乳中の患者
•乳汁に薬物が含まれているかどうかは不明です。授乳中の女性には注意して使用してください。
小児患者
•子供の安全性と有効性は確立されていません。
患者教育
•抗血管作用を維持し、耐性を防ぐために、処方された投与スケジュールに注意深く従うように患者に伝えます（7時間間隔で2回投与）。
•徐放性錠剤を押しつぶしたり噛んだりしないように患者に注意してください。
•毎日の頭痛は、一硝酸イソソルビドを含む硝酸塩による治療を伴うことがあり、薬物活性のマーカーであることを患者に警告します。頭痛を軽減しようとすると抗狭心症効果も低下するため、患者は治療スケジュールを変更しないでください。アスピリンまたはアセトアミノフェンで頭痛を治療するように患者に伝えます。
•立ちくらみのリスクが高まるため、薬を服用している間はアルコールを避けるように患者に警告してください。
•急激な血圧低下による頭がおかしくなるのを防ぐため、横臥位または座位からゆっくりと立ち上がるように患者に伝えます。
反応は、一般的、まれ、生命を脅かす、または一般的で生命を脅かす可能性があります。
◆カナダのみ
◇ラベルのない臨床使用