isosorbide mononitrato
Imdur, ISMO, Isotrate ER, Monoket
Classificazione farmacologica: nitrato
Classificazione terapeutica: antianginosa
Categoria di rischio in gravidanza C
Forme disponibili
Disponibile solo su prescrizione medica
Compresse: 10 mg, 20 mg
Compresse (a rilascio prolungato): 30 mg, 60 mg, 120 mg
Indicazioni e dosaggi
Prevenzione dellangina pectoris causata da malattia coronarica (ma non per interrompere gli attacchi anginosi acuti). Adulti: 20 mg P.O. b.i.d., con dosi a distanza di 7 ore e prima dose al risveglio. Per compresse a rilascio prolungato, da 30 a 60 mg P.O. una volta al giorno, al sorgere. Dopo diversi giorni, il dosaggio può essere aumentato a 120 mg una volta al giorno; raramente possono essere necessari 240 mg.
Farmacodinamica
Azione antianginosa: il farmaco è il principale metabolita attivo dellisosorbide dinitrato. Rilassa la muscolatura liscia vascolare e di conseguenza dilata le arterie e le vene periferiche. La dilatazione delle vene favorisce il ristagno periferico del sangue e riduce il ritorno venoso al cuore, riducendo così la pressione telediastolica ventricolare sinistra e la pressione del cuneo capillare polmonare (precarico). Il rilassamento arteriolare riduce la resistenza vascolare sistemica, la pressione arteriosa sistolica e la pressione arteriosa media (postcarico). Si verifica anche la dilatazione delle arterie coronarie.
Farmacocinetica
Assorbimento: la biodisponibilità assoluta è quasi del 100%.
Distribuzione: il volume di distribuzione è di circa 0,6 L / kg. Meno del 4% è legato alle proteine plasmatiche.
Metabolismo: il farmaco non è soggetto al metabolismo di primo passaggio nel fegato.
Escrezione: Meno dell1% di isosorbide mononitrato viene eliminato nelle urine. Lemivita di eliminazione totale del farmaco è di circa 5 ore.
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Controindicazioni e precauzioni
Controindicato in pazienti con ipersensibilità o idiosincrasia ai nitrati, grave ipotensione, shock o IM acuto con bassa pressione di riempimento ventricolare sinistra. Usare con cautela in pazienti con ipotensione o deplezione del volume sanguigno (come da terapia diuretica).
Interazioni
Farmaco-farmaco. Calcio-antagonisti, nitrati organici: Provoca una marcata ipotensione ortostatica sintomatica. Possono essere necessari aggiustamenti del dosaggio di entrambe le classi di agenti.
Stile di vita farmacologico. Uso di alcol: aumenta la vasodilatazione. Scoraggiare luso di alcol.
Reazioni avverse
CNS: mal di testa (a volte con pulsazioni), vertigini, debolezza, svenimento.
CV: vampate di calore, ipotensione ortostatica, tachicardia, palpitazioni, edema alla caviglia,
GI: nausea, vomito.
Muscoloscheletrico: artralgia.
Respiratorio: bronchite, polmonite, infezione del tratto respiratorio superiore.
Pelle: vasodilatazione cutanea, eruzioni cutanee.
Altro: reazioni di ipersensibilità, bruciore sublinguale.
Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Nessuno riportato.
Sovradosaggio e trattamento
Segni e sintomi di sovradosaggio possono includere un aumento della pressione intracranica; mal di testa persistente e pulsante; confusione; febbre moderata; vertigine; palpitazioni; disturbi visivi; nausea e vomito (possibilmente con coliche e persino diarrea sanguinolenta); sincope (specialmente con la posizione eretta); fame daria; dispnea, seguita successivamente da un ridotto sforzo ventilatorio; diaforesi, con pelle arrossata o fredda e umida; blocco cardiaco e bradicardia; paralisi; coma; convulsioni; e la morte.
Non è noto alcun antagonista specifico degli effetti vasodilatatori del farmaco. Tuttavia, il farmaco viene rimosso in modo significativo dal sangue durante lemodialisi.
Se il farmaco viene ingerito, indurre il vomito o eseguire una lavanda gastrica seguita dalla somministrazione di carbone attivo. Tuttavia, poiché il farmaco viene assorbito rapidamente e completamente, la lavanda gastrica può essere efficace solo in caso di ingestione recente. Trattare lipotensione grave e la tachicardia riflessa sollevando le gambe e somministrando I.V. fluidi. Ladrenalina è inefficace nel far regredire lipotensione grave causata dal sovradosaggio e ladrenalina e i composti correlati sono controindicati. Somministrare ossigeno e ventilazione artificiale se necessario. Monitorare i livelli di metaemoglobina come indicato.
Considerazioni speciali
• Lintervallo libero dal farmaco sufficiente per evitare la tolleranza al farmaco non è completamente definito. Il regime raccomandato prevede due dosi giornaliere somministrate a distanza di 7 ore, con un intervallo di 17 ore tra la seconda dose di 1 giorno e la prima dose del giorno successivo. Considerando lemivita relativamente lunga del farmaco, questo risultato è coerente con quelli ottenuti per altri nitrati organici.
• Il regime asimmetrico due volte al giorno evita con successo significativi effetti di rimbalzo o ritiro. Negli studi su altri nitrati, il verificarsi e lentità di tali fenomeni sembrano dipendere fortemente dal programma di somministrazione dei nitrati.
AVVISO Linizio dellazione del farmaco orale non è sufficientemente rapido da essere utile per interrompere un episodio anginoso acuto.
• I benefici del farmaco nei pazienti con IM acuto o insufficienza cardiaca non sono stati stabiliti. Poiché gli effetti del farmaco sono difficili da terminare rapidamente, il suo uso non è raccomandato in questi pazienti. Se viene utilizzato, tuttavia, deve essere eseguito un attento monitoraggio clinico o emodinamico per evitare i rischi di ipotensione e tachicardia.
• Monitorare la pressione sanguigna, soprattutto in quelli suscettibili di ipotensione.
• La metaemoglobinemia si è verificata in pazienti che ricevevano altri nitrati organici e probabilmente potrebbe verificarsi come reazione avversa. Significativa metaemoglobinemia si è verificata con moderati sovradosaggi di nitrati organici. Sospettare metaemoglobinemia nei pazienti che mostrano segni di ridotta somministrazione di ossigeno nonostante unadeguata gittata cardiaca e unadeguata PaO2. Classicamente, il sangue metaemoglobinemico è marrone cioccolato, senza cambiamento di colore per esposizione allaria. Il trattamento di scelta per la metaemoglobinemia è il blu di metilene, da 1 a 2 mg / kg I.V.
Pazienti che allattano
• Non è noto se il farmaco compaia nel latte materno. Usare con cautela nelle donne che allattano.
Pazienti pediatrici
• La sicurezza e lefficacia nei bambini non sono state stabilite.
Educazione del paziente
• Dire al paziente di seguire attentamente il programma di dosaggio prescritto (due dosi prese a distanza di 7 ore) per mantenere leffetto antianginoso e prevenire la tolleranza.
• Attenzione al paziente che le compresse a rilascio prolungato non devono essere frantumate o masticate.
• Avvisare il paziente che il mal di testa quotidiano a volte accompagna il trattamento con nitrati, incluso lisosorbide mononitrato, e sono un marker dellattività del farmaco. Il paziente non deve modificare il programma di trattamento, perché i tentativi di ridurre il mal di testa ridurranno anche lefficacia antianginosa. Dite al paziente di trattare il mal di testa con aspirina o paracetamolo.
• Avvisare il paziente di evitare lalcol durante lassunzione di farmaci a causa dellaumentato rischio di vertigini.
• Dire al paziente di alzarsi lentamente dalla posizione sdraiata o seduta per evitare stordimento causato dallimprovvisa diminuzione della pressione sanguigna.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o COMUNI E MINACCIANTI PER LA VITA.
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