319 Pillola
Questa pillola è di forma rotonda e di colore bianco, con impresso il numero “319”. È stata identificata come tramadolo cloridrato 50 mg. È usato per trattare la sindrome delle gambe senza riposo (RLS), mal di schiena, dolore cronico e fibromialgia. È fornito da Zydus Pharmaceuticals e appartiene alla classe degli analgesici narcotici.
Tramadol appartiene alla categoria della gravidanza C e i suoi rischi non possono essere esclusi. In base al Controlled Substances Act (CSA), è stata classificata come sostanza controllata con la tabella 4. Il suo dosaggio è di 319 mg ed è disponibile solo su prescrizione. Gli ingredienti inattivi presenti nella pillola sono:
- Diossido di silicio colloidale
- Lattosio anidro
- Magnesio stearato
- Polietilenglicole
- Polisorbato 80
- Titanio diossido
- Sodio amido glicolato tipo A patata
- Cellulosa microcristallina
- Ipromellosa
Tramadol è usato per alleviare il dolore moderatamente grave. Questo medicinale è simile a un analgesico narcotico. Nel cervello, agisce cambiando il modo in cui il tuo corpo si sente e cambia il modo in cui il corpo risponde al dolore.
Tramadol può dare assuefazione. Il suo utilizzo è stato proposto per il dolore da moderato a grave. Può anche essere usato come coadiuvante alla terapia con FANS in pazienti con osteoartrite. Inoltre, può essere utilizzato come adiuvante alla terapia con FANS per trattare il cancro, le cure postoperatorie, le cure dentistiche e il dolore muscoloscheletrico acuto.
Farmacodinamica
Tramadol esiste come miscela racemica. È un analgesico ad azione centrale. Nei due enantiomeri cè unimportante differenza nella loro attività, legame e metabolismo. Dai test sugli animali, la sua modalità di azione non è ancora stata compresa. Gli unici due meccanismi complementari che sembrano essere applicabili sono il legame del metabolita M1 e del genitore ai recettori mu-oppioidi. Pertanto, la ricaptazione di norepinefrina e serotonina è debolmente inibita. Lattività degli oppioidi è dovuta a:
- Legame a bassa affinità del composto originario
- Legame di affinità più elevato dei recettori μ-oppioidi (MOR) al metabolita O-demetilato M1
- Nella produzione di analgesia nei modelli animali, si è scoperto che M1 è fino a sei volte più potente del tramadolo. Nel produrre il legame μ-oppioide, è 200 volte più potente.
- Lanalgesia indotta da tramadolo è solo parzialmente antagonizzata dallantagonista degli oppiacei naloxone
Meccanismo dazione
Tramadol e il suo metabolita sono agonisti selettivi e deboli dei recettori OP3. Attraverso le proteine G, che attivano le proteine effettrici, i recettori oppiacei sono accoppiati ai recettori della proteina G e funzionano come regolatori positivi e negativi della trasmissione sinaptica.
Inibendo ladenilato ciclasi, gli oppioidi riducono il cAMP intracellulare poiché il sistema effettore è CAMP e ladenilato ciclasi, che si trovano sulla superficie interna delle membrane plasmatiche. Pertanto, il rilascio di neurotrasmettitori nocicettivi è inibito. Questo include GABA , sostanza P, acetilcolina e dopamina.
Il blocco della ricaptazione di noradrenalina e serotonina nel sistema nervoso centrale è attribuito alle proprietà analgesiche del tramadolo. Essi inibiscono la trasmissione del dolore nel midollo spinale. Lassorbimento di serotonina è preferenzialmente inibito e Il rilascio di serotonina è migliorato poiché lenantiomero positivo per il recettore OP3 ha unaffinità maggiore.
Stimolando i recettori alfa (2) -adrenergici, la ricaptazione della norepinefrina è preferenzialmente inibita dallenantiomero negativo.
Come usare Tramadol
Prendi tramadol per via orale come indicato dal tuo medico. Il farmaco viene solitamente assunto in 4-6 ore e quando cè dolore. Questo farmaco può essere assunto con o senza cibo, ma puoi prendilo con fo od se provi nausea. Parla con il tuo medico per imparare altri modi per prevenire la nausea.
Il dosaggio del farmaco dipenderà dalle tue condizioni mediche e da come il tuo corpo risponde al trattamento. Il medico può suggerire di iniziare con un dosaggio basso e poi aumentarlo gradualmente per ridurre il rischio di effetti collaterali. Segui le istruzioni fornite dal medico. La dose raccomandata è di 400 mg al giorno, ma la dose massima è di 300 mg al giorno se la persona ha più di 75 anni.
Non prenda il medicinale per un tempo più lungo di quanto prescritto, non prenda frequentemente o aumentare la dose senza il consiglio del medico. Interrompi il trattamento quando indicato dal medico. Tuttavia, è meglio usarlo al primo segno di dolore. Il farmaco potrebbe non funzionare bene se usato quando il dolore peggiora.
Il medico potrebbe probabilmente suggerire un analgesico a lunga durata dazione se il dolore è in corso. Il medico può anche prescrivere altri farmaci antidolorifici non narcotici come libuprofene o il paracetamolo. Se usi tramadolo da molto tempo o lo usi regolarmente, può causare sintomi di astinenza.Se interrompe improvvisamente lassunzione di questo farmaco, potrebbero verificarsi sintomi di astinenza, che includono:
- Naso che cola
- Irrequietezza
- Occhi lacrimosi
- Dolore muscolare
- Nausea
- Sudorazione
Il medico può ridurre gradualmente la dose per evitare sintomi di astinenza. Il farmaco potrebbe non funzionare efficacemente se viene utilizzato per un periodo più lungo. Informa il tuo medico se ritieni che il farmaco non funzioni bene.
Tramadol può causare comportamenti anormali di ricerca di droga. Se un individuo ha una storia di abuso di droghe o alcol, il rischio di dipendenza aumenta. Per ridurre il rischio di dipendenza, prendi il farmaco come prescritto dal medico.
Precauzioni
Se sei allergico al tramadolo o allergico a qualsiasi altro farmaco o alimento, informa il medico prima di iniziare il trattamento. Gli ingredienti inattivi nel cibo possono causare una reazione allergica. Informa il tuo medico se hai una storia delle seguenti condizioni mediche:
- Disturbi cerebrali (tumore, convulsioni o trauma cranico)
- Malattia renale
- Malattia del fegato
- Problemi respiratori (apnea notturna, asma o malattia polmonare ostruttiva cronica)
- Cambiamenti mentali / dellumore (pensieri suicidi, confusione o depressione)
Informa il tuo medico se hai una qualsiasi delle seguenti anamnesi personali o familiari:
- Abuso di droghe
- Abuso di alcol
- Stomaco o problemi intestinali (diarrea dovuta a ileo paralitico, infezioni o costipazione)
- Pancreatite
- Minzione difficile a causa dellingrossamento della prostata
- Malattia della colecisti
Tramadol può provocare una sensazione di vertigini o sonnolenza in un individuo. Pertanto, evitare di svolgere compiti o attività che richiedono prontezza mentale come guidare o utilizzare macchinari pesanti.
Informa il tuo medico di tutti i farmaci da prescrizione o senza ricetta medica, le vitamine o i prodotti a base di erbe che stai assumendo. Dovresti anche evitare il consumo eccessivo di alcol.
Negli anziani, il farmaco può causare i seguenti sintomi:
- Vertigini
- Respirazione lenta e superficiale
- Confusione
- Sonnolenza
Le donne in età fertile dovrebbero discutere con il medico dei rischi associati al medicinale prima di iniziare il medicinale.
Informare il medico se sei incinta o stai pianificando una gravidanza. Tramadol deve essere assunto solo quando necessario durante la gravidanza poiché il rischio di difetti alla nascita può aumentare con lassunzione di questo farmaco. Può danneggiare il nascituro se viene assunto per molto tempo. Informa il medico se il tuo bambino manifesta i seguenti sintomi:
- Irritabilità
- Pianto anormale o persistente
- Respirazione superficiale lenta
- Diarrea
- Vomito
Questo farmaco passa nel latte materno. Se si riscontrano i seguenti sintomi in un neonato o neonato allattato al seno, informare il medico:
- Difficoltà a respirare
- Insolita sonnolenza
- Difficoltà ad alimentarsi
Lescrezione di tramadolo e dei suoi metaboliti nel latte materno è bassa. Gli studi non hanno riscontrato effetti negativi su un neonato allattato al seno. Tuttavia, la FDA non ne consiglia luso durante lallattamento. Anche se viene utilizzato, il bambino deve essere monitorato per difficoltà respiratorie, debolezza o aumento della sonnolenza. Il livello di prolattina nella madre può aumentare, ma non influisce sulla sua capacità di allattare. Consultare il proprio medico prima di allattare.
Sono stati segnalati casi di convulsioni in pazienti che ricevevano tramadolo ai dosaggi raccomandati. Al di sopra della dose raccomandata, aumenta il rischio di convulsioni. Nei pazienti che assumono il farmaco, luso concomitante può anche aumentare il rischio di convulsioni.
Il rischio di convulsioni può aumentare nei pazienti con:
- Storia di convulsioni
- Epilessia
- Rischio riconosciuto di convulsioni come disturbi metabolici, trauma cranico, abuso di alcol, infezione del sistema nervoso centrale e astinenza da farmaci
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali comuni del farmaco includono:
- Nausea
- Costipazione
- Vomito
- Vertigini
- Vertigini
- Mal di testa
- Sonnolenza
Tuttavia, questi sintomi tendono a diminuire dopo alcuni giorni o settimane. Informi il medico se tali sintomi persistere. Bere molta acqua, mangiare cibi ricchi di fibre e fare esercizi regolari per prevenire la stitichezza. Da una posizione seduta o sdraiata, alzarsi lentamente per ridurre il rischio di vertigini o vertigini. Tuttavia, la maggior parte delle persone che prende il medicinale non lo fa sperimentare eventuali effetti collaterali.
Informare immediatamente il medico se si verificano i seguenti gravi effetti collaterali:
- Cambiamenti mentali / dellumore (confusione, agitazione o allucinazioni)
- Difficoltà urinare
- Grave dolore allo stomaco / addominale
- Svenimento
- Respirazione lenta o superficiale
- Convulsioni
- Difficoltà a svegliarsi
- Sonnolenza insolita
Il livello di serotonina può aumentare e causare la sindrome serotoninergica, che è una condizione molto grave. Se stai assumendo altri farmaci che aumentano i livelli di serotonina, il rischio aumenta ancora di più.
Rivolgiti immediatamente a un medico se sviluppi i seguenti sintomi:
- Allucinazioni
- Battito cardiaco accelerato
- Capogiri gravi
- Perdita di coordinazione
- Vomito, diarrea grave e nausea
- Febbre inspiegabile
- Contrazioni muscolari
- Irrequietezza
- Agitazione
Potrebbero anche verificarsi rare reazioni allergiche al farmaco. I sintomi includono prurito, eruzione cutanea, gonfiore della lingua, del viso e della gola. Possono anche verificarsi problemi di respirazione e forti capogiri.
Reazione anafilattica
Nei pazienti in terapia con tramadolo, può verificarsi una reazione anafilattica fatale grave e rara. Tali reazioni si verificano spesso dopo la prima dose. Altre reazioni allergiche includono:
- Orticaria
- Broncospasmo
- Angioedema
- Sindrome di Stevens-Johnson
- Necrolisi epidermica tossica (TEN)
I pazienti possono essere maggiormente a rischio di reazioni anafilattiche se hanno una storia di reazione anafilattica agli oppioidi come la codeina. Le persone con tale storia medica devono evitare completamente il tramadolo.
Interazione farmacologica
Alcuni farmaci possono interagire con il tramadolo. Includono:
- Agonista-antagonista di narcotici misti – nalbufina, pentazocina e butorfanolo
- Inibitori di farmaci MAO – linezolid, isocarbossazide, moclobemide, metilene iniezione blu, rasagilina, procarbazina, fenelzina, selegilina, tranilcipromina. Questi farmaci possono causare gravi interazioni farmacologiche fatali. Anche due settimane prima di iniziare a prendere tramadolo, non dovresti assumere inibitori delle MAO.
- Antagonisti dei narcotici – naltrexone
- Farmaci che possono aumentare il livello di serotonina – erba di San Giovanni, MDMA (ecstasy )
- Alcuni antidepressivi – SNRI (venlafaxina, duloxetina) e SSRI (paroxetina, fluoxetina)
La rimozione del tramadolo dallorganismo è influenzato da alcuni farmaci come:
- Chinidina
- Itraconazolo (un antimicotico azolico)
- Eritromicina (un antibiotico macrolide)
- Ritonavir (farmaco contro lHIV)
- Rifampicina
- Farmaci usati per trattare le convulsioni
Se tramadolo viene assunto con altri farmaci che causano sonnolenza o difficoltà respiratorie , potrebbe aumentare il rischio di gravi effetti collaterali. Informa il tuo medico se:
- Stai assumendo prodotti per la tosse e il raffreddore
- Ha unallergia
- Assunzione di farmaci per il sonno o lansia come zolpidem, alprazolam o diazepam
- Rilassanti muscolari
- Altri analgesici narcotici
- Medicina psichiatrica icazioni come amitriptilina, trazodone o risperidone
Tramadol può anche interferire con alcuni esami del sangue come i test dellamilasi o della lipasi. Può causare falsi risultati di laboratorio.
Sovradosaggio
I sintomi del sovradosaggio di tramadolo includono respiro lento, battito cardiaco irregolare, convulsioni e perdita di coscienza.
Pazienti che prendere questo farmaco ha un rischio maggiore di sviluppare abuso di oppioidi e dipendenza che può potenzialmente portare a overdose o morte. Il rischio di ogni paziente deve essere adeguatamente valutato prima di prescrivere questo farmaco. Inoltre, i pazienti devono essere regolarmente monitorati per qualsiasi comportamento o condizione insolita.
Può anche verificarsi depressione respiratoria pericolosa per la vita. I pazienti devono essere monitorati per la depressione respiratoria allinizio del trattamento o quando la dose viene aumentata. Le persone che assumono la formulazione a rilascio prolungato devono essere istruite a deglutire la pillola nella sua interezza ed evitare di rompere, dividere, masticare, sciogliere o frantumare il contenuto per prevenire un sovradosaggio fatale.
Conservazione
Conservare questo farmaco lontano dalla luce e dallumidità. Conservalo a temperatura ambiente e tienilo lontano dalla portata dei bambini. Quando non è necessario o è scaduto, scartare il farmaco correttamente.
Assorbimento
Dopo la somministrazione orale, il tramadolo racemico viene rapidamente e completamente assorbito. Circa il 75% è la biodisponibilità assoluta media di una dose orale di 100 mg di tramadolo racemo e M1. Il picco medio di concentrazione plasmatica dopo somministrazione orale in adulti sani si verifica rispettivamente a due e tre ore.
Via di eliminazione
Tramadolo e i suoi metaboliti vengono eliminati prevalentemente per via renale.Nelle urine, circa il 30 percento viene escreto come farmaco immodificato, mentre i metaboliti escreti sono circa il 60 percento.
Dialisi
I pazienti sottoposti a emodialisi possono assumere una dose regolare di questo farmaco poiché solo il 7% circa della dose viene rimosso. Non ci sono dati disponibili quando si parla di dialisi peritoneale.
Riepilogo
Tramadol è un potente antidolorifico efficace quando si tratta di trattare il dolore generale o il dolore ai nervi. Tuttavia, questo farmaco può causare dipendenza e il suo uso può essere limitato a causa dei suoi effetti collaterali, che includono sedazione e nausea. È spesso prescritto a persone che soffrono di dolore cronico.
Questo farmaco può anche essere prescritto “off-label” per le seguenti condizioni:
- Sindrome delle gambe senza riposo
- Depressione
- Ansia
- Fibromialgia
- Disturbo ossessivo-compulsivo (DOC)
- Vulvodinia
- Siringomielia