izoszorbid-mononitrát
Imdur, ISMO, Isotrate ER, Monoket
Farmakológiai osztályozás: nitrát
Terápiás osztályozás: antianginális
C terhességi kockázati kategória
Elérhető űrlapok – Csak vény alapján kaphatók
Tabletta: 10 mg, 20 mg
Tabletta (nyújtott hatóanyag-leadású): 30 mg, 60 mg, 120 mg
Javallatok és dózisok
A koszorúér-betegség okozta angina pectoris megelőzése (de nem az akut anginás rohamok megszakítása céljából). Felnőttek: 20 mg P.O. b.i.d., 7 órás különbséggel, ébredéskor az első adaggal. Kiterjesztett hatóanyag-leadású tabletták esetén 30-60 mg P.O. naponta egyszer, a felmerüléskor. Néhány nap elteltével az adag naponta egyszer 120 mg-ra emelhető; ritkán 240 mg-ra lehet szükség.
Farmakodinamika
Antianginális hatás: A gyógyszer az izoszorbid-dinitrát fő aktív metabolitja. Lazítja az erek simaizmait, következésképpen tágítja a perifériás artériákat és vénákat. A vénák tágulása elősegíti a vér perifériás összegyűjtését és csökkenti a vénába történő visszatérést a szívbe, ezáltal csökkentve a bal kamrai végdiasztolés nyomást és a pulmonalis kapilláris éknyomást (előterhelés). Az arterioláris relaxáció csökkenti a szisztémás érellenállást, a szisztolés artériás nyomást és az átlagos artériás nyomást (utóterhelés). A koszorúerek tágulása is előfordul.
Farmakokinetika
Felszívódás: Az abszolút biohasznosulás majdnem 100%.
Eloszlás: Az eloszlási térfogat körülbelül 0,6 l / kg. Kevesebb, mint 4% kötődik a plazmafehérjékhez.
Anyagcsere: A gyógyszer nem tartozik a máj első passzos anyagcseréjébe.
Kiválasztás: Az izoszorbid-mononitrát kevesebb mint 1% -a ürül a vizelettel. A gyógyszer teljes eliminációs felezési ideje körülbelül 5 óra.
|
Ellenjavallatok és óvintézkedések
Ellenjavallt nitrátokkal szembeni túlérzékenységben vagy sajátosságokban, súlyos hipotenzióban, sokkban vagy akut MI alacsony bal kamrai töltési nyomással. Óvatosan alkalmazza hipotenzióban vagy vérmennyiséghiányban szenvedő betegeknél (például diuretikus terápia esetén).
Interakciók
Kábítószer. Kalciumcsatorna-blokkolók, szerves nitrátok: Jelentős tüneti ortosztatikus hipotenziót okoz. Szükség lehet bármelyik hatóanyag-osztály adagjának módosítására.
Kábítószer-életmód. Alkoholfogyasztás: fokozza az értágulatot. Távolítsa el az alkoholfogyasztást.
Mellékhatások
CNS: fejfájás (néha lüktetővel), szédülés, gyengeség, ájulás.
CV: kipirulás, ortosztatikus hipotenzió, tachycardia, szívdobogás, bokaödéma,
GI: hányinger, hányás.
Mozgásszervi: arthralgia.
Légúti: bronchitis, tüdőgyulladás, felső légúti fertőzés.
Bőr: bőr értágulat, kiütés.
Egyéb: túlérzékenységi reakciók, nyelv alatti égés.
Hatások a laboratóriumi vizsgálatok eredményeire
Nincs jelentve.
Túladagolás és kezelés
A túladagolás jelei és tünetei lehetnek megnövekedett koponyaűri nyomás; tartós, lüktető fejfájás; zavar; mérsékelt láz; szédülés; szívdobogás; látászavarok; hányinger és hányás (esetleg kólikával, sőt véres hasmenéssel); syncope (különösen függőleges helyzetben); levegő éhség; nehézlégzés, amelyet később csökkent szellőztetési erőfeszítések követnek; izzadás, kipirult vagy hideg és kóros bőrrel; szívblokk és bradycardia; bénulás; kóma; rohamok; és a halál.
A gyógyszer értágító hatásainak specifikus antagonistája nem ismert. A hemodialízis során azonban a gyógyszer jelentősen eltávolul a vérből.
A gyógyszer lenyelése esetén váltson ki hányást vagy végezzen gyomormosást, majd aktív szén beadását. Mivel a gyógyszer gyorsan és teljesen felszívódik, a gyomormosás csak legutóbbi lenyelés esetén lehet hatékony. A súlyos hipotenzió és a reflexes tachycardia kezelése a lábak megemelésével és I.V. folyadékok. Az epinefrin hatástalan a túladagolás okozta súlyos hipotenzió visszafordításában, és az epinefrin és rokon vegyületei ellenjavallt. Adjon oxigént és szükség esetén mesterséges szellőzést. Figyelemmel kíséri a methemoglobin szintet.
Különleges szempontok
• A gyógyszerekkel szembeni tolerancia elkerülése érdekében elegendő gyógyszermentes intervallum nincs teljesen meghatározva. Az ajánlott adagolás két napi adagot tartalmaz, 7 órás különbséggel, 17 órás különbséggel az 1 napos második adag és a következő nap első adagja között. Figyelembe véve a gyógyszer viszonylag hosszú felezési idejét, ez az eredmény összhangban áll az egyéb szerves nitrátok esetében elértekkel.
• A napi kétszeri aszimmetrikus kezelés sikeresen elkerüli a jelentős visszapattanási vagy megvonási hatásokat. Más nitrátok vizsgálata során az ilyen jelenségek előfordulása és nagysága nagymértékben függ a nitrát beadásának ütemezésétől.
RIASZTÁS Az orális gyógyszer hatása nem elég gyors ahhoz, hogy hasznos legyen egy akut anginás epizód megszakításában.
• A gyógyszer előnyeit akut MI-ben vagy szívelégtelenségben szenvedőknél nem sikerült megállapítani. Mivel a gyógyszer hatásait nehéz gyorsan megszüntetni, alkalmazása ilyen betegeknél nem ajánlott. Használata esetén azonban gondos klinikai vagy hemodinamikai ellenőrzést kell végezni a hipotenzió és a tachycardia veszélyeinek elkerülése érdekében.
• Figyelje a vérnyomást, különösen azokra, akik hipotenzióra hajlamosak.
• Methemoglobinemia más szerves nitrátokat kapó betegeknél fordult elő, és valószínűleg mellékhatásként jelentkezhet. A szerves nitrátok mérsékelt túladagolása esetén jelentős methemoglobinémia fordult elő. Methemoglobinemia gyanúja azoknál a betegeknél, akiknél a megfelelő szívteljesítmény és a megfelelő PaO2 ellenére az oxigénellátás zavara jelentkezik. Klasszikusan a methemoglobinémiás vér csokoládébarna, a levegő hatásának változása nélkül. A methemoglobinemia kezelésére választott metilénkék, 1-2 mg / kg I.V.
Szoptató betegek
• Nem ismert, hogy a gyógyszer megjelenik-e az anyatejben. Óvatosan használja szoptató nőknél.
Gyermekgyógyászati betegek
• A gyermekek biztonságosságát és hatékonyságát nem igazolták.
Betegképzés
• Mondja el a páciensnek, hogy gondosan kövesse az előírt adagolási rendet (két adag 7 órás különbséggel) az antianginális hatás fenntartása és a tolerancia megelőzése érdekében.
• Vigyázzon, hogy a nyújtott hatóanyag-leadású tablettákat ne törje össze vagy rágja szét.
• Figyelmeztesse a beteget, hogy a napi fejfájás néha a nitrátokkal, köztük az izoszorbid-mononitráttal együtt jár, és jelzi a gyógyszer aktivitását. A betegnek nem szabad megváltoztatnia a kezelési ütemtervet, mert a fejfájás csökkentésére tett kísérletek szintén csökkentik az antianginális hatékonyságot. Mondja meg a betegnek, hogy aszpirinnel vagy acetaminofennel kezelje a fejfájást.
• Figyelmeztesse a beteget, hogy kerülje az alkoholfogyasztást a kábítószer-szedés során, mert megnő a szédülés veszélye.
• Mondja meg a betegnek, hogy lassan emelkedjen fekvő vagy ülő helyzetéből, hogy elkerülje a vérnyomás hirtelen csökkenése okozta ájulásokat.
A reakciók lehetnek általánosak, ritkák, életveszélyesek, vagy KÖZÖS ÉS ÉLETVESZÉLYESEK.
◆ Csak Kanada
◇ Címkézetlen klinikai alkalmazás