mononitrate disosorbide
Imdur, ISMO, Isotrate ER, Monoket
Classification pharmacologique: nitrate
Classification thérapeutique: antiangineux
Catégorie de risque de grossesse C
Formes disponibles
Disponible uniquement sur ordonnance
Comprimés: 10 mg, 20 mg
Comprimés (à libération prolongée): 30 mg, 60 mg, 120 mg
Indications et posologies
Prévention de langine de poitrine causée par une coronaropathie (mais ne pas interrompre les crises dangine aiguës). Adultes: 20 mg P.O. b.i.d., avec des doses à 7 heures dintervalle et la première dose au réveil. Pour les comprimés à libération prolongée, 30 à 60 mg P.O. une fois par jour, au lever. Après plusieurs jours, la posologie peut être augmentée à 120 mg une fois par jour; rarement, 240 mg peuvent être nécessaires.
Pharmacodynamique
Action anti-angineuse: Le médicament est le principal métabolite actif du dinitrate disosorbide. Il détend les muscles lisses vasculaires et dilate par conséquent les artères et veines périphériques. La dilatation des veines favorise la mise en commun périphérique du sang et diminue le retour veineux vers le cœur, réduisant ainsi la pression terminale diastolique ventriculaire gauche et la pression capillaire pulmonaire en coin (précharge). La relaxation artériolaire réduit la résistance vasculaire systémique, la pression artérielle systolique et la pression artérielle moyenne (postcharge). Une dilatation des artères coronaires se produit également.
Pharmacocinétique
Absorption: La biodisponibilité absolue est de presque 100%.
Distribution: Le volume de distribution est denviron 0,6 L / kg. Moins de 4% sont liés aux protéines plasmatiques.
Métabolisme: le médicament n’est pas soumis au métabolisme de premier passage dans le foie.
Excrétion: Moins de 1% du mononitrate disosorbide est éliminé dans lurine. La demi-vie délimination globale du médicament est denviron 5 heures.
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Contre-indications et précautions
Contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité ou une idiosyncrasie aux nitrates, une hypotension sévère, un choc ou IM aigu avec pression de remplissage ventriculaire gauche basse. Utiliser avec prudence chez les patients présentant une hypotension ou une déplétion du volume sanguin (comme suite à un traitement diurétique)
Interactions
médicament-médicament. Inhibiteurs calciques, nitrates organiques: Provoque une hypotension orthostatique symptomatique marquée. Des ajustements posologiques de lune ou lautre classe dagents peuvent être nécessaires.
Mode de vie des médicaments. Consommation dalcool: augmente la vasodilatation. Découragez la consommation dalcool.
Effets indésirables
SNC: maux de tête (parfois avec des battements), étourdissements, faiblesse, évanouissements.
CV: bouffées vasomotrices, hypotension orthostatique, tachycardie, palpitations, œdème de la cheville,
GI: nausées, vomissements.
Appareil locomoteur: arthralgie.
Respiratoire: bronchite, pneumonie, infection des voies respiratoires supérieures.
Peau: vasodilatation cutanée, éruption cutanée.
Autres: réactions dhypersensibilité, brûlures sublinguales.
Effets sur les résultats des tests de laboratoire
Aucun signalé.
Surdosage et traitement
Les signes et symptômes dun surdosage peuvent inclure une augmentation de la pression intracrânienne; maux de tête persistants et lancinants; confusion; fièvre modérée; vertige; palpitations; troubles visuels; nausées et vomissements (éventuellement accompagnés de coliques et même de diarrhée sanglante); syncope (en particulier en position verticale); faim dair; dyspnée, suivie plus tard par une réduction de leffort ventilatoire; diaphorèse, avec peau rouge ou froide et moite; bloc cardiaque et bradycardie; paralysie; coma; saisies; et la mort.
Aucun antagoniste spécifique des effets vasodilatateurs du médicament nest connu. Cependant, le médicament est considérablement éliminé du sang pendant lhémodialyse.
Si le médicament est ingéré, induire des vomissements ou effectuer un lavage gastrique suivi dune administration de charbon actif. Cependant, étant donné que le médicament est rapidement et complètement absorbé, le lavage gastrique ne peut être efficace quavec une ingestion récente. Traitez lhypotension sévère et la tachycardie réflexe en élevant les jambes et en administrant I.V. fluides. Lépinéphrine est inefficace pour inverser lhypotension grave causée par un surdosage, et lépinéphrine et ses composés apparentés sont contre-indiqués. Administrer de loxygène et une ventilation artificielle si nécessaire. Surveiller les niveaux de méthémoglobine comme indiqué.
Considérations spéciales
• Lintervalle sans médicament suffisant pour éviter la tolérance au médicament nest pas complètement défini. Le schéma recommandé comprend deux doses quotidiennes espacées de 7 heures, avec un intervalle de 17 heures entre la deuxième dose de 1 jour et la première dose du lendemain. Compte tenu de la demi-vie relativement longue du médicament, ce résultat est cohérent avec ceux obtenus pour les autres nitrates organiques.
• Le régime asymétrique biquotidien évite avec succès des effets de rebond ou de sevrage significatifs. Dans les études sur dautres nitrates, la survenue et lampleur de ces phénomènes semblent dépendre fortement du calendrier dadministration des nitrates.
ALERTE Le début d’action du médicament par voie orale n’est pas suffisamment rapide pour être utile pour interrompre un épisode angineux aigu.
• Les bienfaits du médicament chez les patients souffrant d’inflammation médullaire aiguë ou d’insuffisance cardiaque n’ont pas été établis. Étant donné que les effets du médicament sont difficiles à arrêter rapidement, son utilisation n’est pas recommandée chez ces patients. Sil est utilisé, cependant, une surveillance clinique ou hémodynamique attentive doit être effectuée pour éviter les risques dhypotension et de tachycardie.
• Surveiller la tension artérielle, en particulier chez les personnes sensibles à lhypotension.
• Une méthémoglobinémie est survenue chez des patients recevant dautres nitrates organiques et pourrait probablement survenir en tant queffet indésirable. Une méthémoglobinémie importante sest produite avec des surdoses modérées de nitrates organiques. Suspectez une méthémoglobinémie chez les patients qui présentent des signes daltération de lapport doxygène malgré un débit cardiaque adéquat et une PaO2 adéquate. Classiquement, le sang méthémoglobinémique est brun chocolat, sans changement de couleur lors de lexposition à lair. Le traitement de choix pour la méthémoglobinémie est le bleu de méthylène, 1 à 2 mg / kg I.V.
Patientes qui allaitent
• On ne sait pas si le médicament apparaît dans le lait maternel. Utiliser avec prudence chez les femmes qui allaitent.
Patients pédiatriques
• La sécurité et l’efficacité chez les enfants n’ont pas été établies.
Éducation du patient
• Dites au patient de suivre attentivement le schéma posologique prescrit (deux doses à 7 heures dintervalle) pour maintenir leffet anti-angineux et éviter la tolérance.
• Précisez au patient que les comprimés à libération prolongée ne doivent pas être écrasés ou mâchés.
• Avertir le patient que les maux de tête quotidiens accompagnent parfois le traitement aux nitrates, y compris le mononitrate disosorbide, et sont un marqueur de lactivité médicamenteuse. Le patient ne doit pas modifier le programme de traitement, car les tentatives de réduire les maux de tête réduiront également lefficacité anti-angineuse. Dites au patient de traiter les maux de tête avec de laspirine ou de lacétaminophène.
• Avertissez le patient déviter de consommer de lalcool pendant quil prend de la drogue en raison du risque accru détourdissements.
• Dites au patient de se lever lentement de la position couchée ou assise pour éviter les étourdissements causés par une baisse soudaine de la pression artérielle.
Les réactions peuvent être courantes, rares, potentiellement mortelles ou COURANTES ET MENACANT LA VIE.
◆ Canada uniquement
◇ Utilisation clinique non étiquetée