Polkupyörä, sellaisena kuin se on tiedossa, kehittyi 1800-luvulla useiden eri keksijöiden työn ansiosta. Saksalainen paroni nimeltä Karl von Drais teki ensimmäisen merkittävän kehityksen, kun hän loi ohjattavan, kaksipyöräisen mallin vuonna 1817. Tähän kömpelään puiseen prototyyppiin ei sisältynyt ketjua, jarruja tai polkimia. Sen sijaan ratsastajat ajoivat 50 kilon rungon eteenpäin työntämällä jalat maasta. Tunnettu monilla nimillä, mukaan lukien ”velocipede”, ”harrastus-hevonen”, ”draisiini” ja ”juoksukone”, tämä varhainen painos on tehnyt Draisista laajalti tunnustetun polkupyörän isäksi.
Vaikka Draisin velocipede nautti vain lyhyen otoksen valokeilassa ennen kuin putosi muodista – runoilija John Keats pilkasi sen olevan ”päivän mitään” – tämän varhaisen version parantamista jatkettiin kaikkialla Euroopassa. 1860-luvulta lähtien useat ranskalaiset keksijät, kuten Pierre Lallement, Pierre Michaux ja Ernest Michaux, kehittelivät prototyyppejä, joissa oli polkimet etupyörässä. Nämä olivat ensimmäisiä koneita, joita kutsuttiin ”polkupyöriksi”, mutta ne tunnettiin myös ”luun ravistelijoina” karkean ajonsa vuoksi.
Vakauden lisäämiseksi keksijät, kuten Eugène Meyer ja James Starley, esittivät myöhemmin uusia malleja, joissa oli ylikokoinen etupyörä. Kopioitu ”penny-f nivelet ”tai” tavalliset ”, nämä oudon muotoiset koneet tulivat raivoksi 1870-luvulla ja 1880-luvulla ja auttoivat saamaan aikaan ensimmäiset polkupyöräkerhot ja kilpailukilpailut. Vuodesta 1884 lähtien englantilainen nimeltä Thomas Stevens ratsasti tunnetusti korkeapyöräisellä polkupyörällä ympäri maailmaa.
Vaikka penniäkin auttoi tuomaan pyöräilyn valtavirtaan, sen neljän jalan korkea satula teki siitä liian vaarallisen useimmille ajamiselle. Se muuttui lopulta vuonna 1885, kun englantilainen John Kemp Starley – James Starleyn veljenpoika – kehitti ”turvallisuuspolkupyörän” mallin, joka sisälsi samankokoiset pyörät ja ketjukäytön. Uusi jarrut ja renkaat seurasivat pian, luoden perusmalli mistä tulisi moderni polkupyörä.
Kiinnostus kaksipyöräisiin koneisiin räjähti, ja 1890-luvulle mennessä Eurooppa ja Yhdysvallat olivat keskellä pyörähullusta. New York Timesin vuonna 1896 julkaisema artikkeli kertoi, että ”polkupyörä lupaa loistavan henkilökohtaisen voiman ja vapauden laajennuksen, tuskin huonompaa kuin mitä siivet antaisivat.”