Penisilliini VK

Molekyylikaava: C16H17O5KN2S Molekyylipaino: 388,5 Suun kautta annettava penisilliini-VK (Penicillin V Potassium Tablets USP) sisältää 250 mg (400 000 yksikköä) tai 500 mg (800 000 yksikköä) penisilliini V -kaliumia. Lisäksi jokainen tabletti sisältää seuraavia inaktiivisia ainesosia: hydroksipropyylimetyyliselluloosa, magnesiumstearaatti, polyetyleeniglykoli, povidoni, talkki ja titaanidioksidi.

Penicillin VK – kliininen farmakologia

Penisilliini V vaikuttaa bakterisidinen vaikutus penisilliinille herkille mikro-organismeille aktiivisen lisääntymisen vaiheessa. Se toimii estämällä soluseinän mukopeptidin biosynteesiä. Se ei ole aktiivinen penisillinaasia tuottavia bakteereja vastaan, joihin sisältyy monia stafylokokikantoja. Lääkkeellä on suuri in vitro -aktiivisuus stafylokokkeja (lukuun ottamatta penisillinaasia tuottavia kantoja), streptokokkeja (ryhmät A, C, G, H, L ja M) ja pneumokokkeja vastaan. Muut organismit, jotka ovat herkkiä in vitro penisilliini V: lle, ovat Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira ja Neisseria gonorrhoeae. Treponema pallidum on erittäin herkkä.

Penisilliini V: n kaliumsuolalla on selkeä etu penisilliini G: hen verrattuna mahahapon inaktivaation vastustuskyvyssä. Se voidaan antaa aterioiden yhteydessä; veritasot ovat kuitenkin hieman korkeammat, kun lääke annetaan tyhjään vatsaan. Keskimääräiset veripitoisuudet ovat 2–5 kertaa korkeammat kuin saman suun kautta otettavan penisilliini G -annoksen jälkeen, ja niillä on myös paljon vähemmän yksilöllisiä vaihteluita.

Kun imeytynyt, penisilliini V sitoutuu noin 80% seerumin proteiineihin. Kudospitoisuudet ovat korkeimmat munuaisissa, pienempiä määriä maksassa, ihossa ja suolistossa. Pieniä määriä löytyy kaikista muista kehon kudoksista ja aivo-selkäydinnesteestä. Lääke erittyy niin nopeasti kuin se imeytyy henkilöillä, joilla on normaali munuaisten toiminta; lääkkeen palautuminen virtsasta osoittaa kuitenkin, että vain noin 25% annetusta annoksesta imeytyy. Vastasyntyneillä, nuorilla imeväisillä ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla erittyminen viivästyy huomattavasti. kohtalaisen vakavat penisilliini G -herkkien mikro-organismien aiheuttamat infektiot. Hoitoa tulisi ohjata bakteriologisilla tutkimuksilla (mukaan lukien herkkyystestit) ja kliinisellä vasteella.

HUOMAUTUS: Vaikeaa keuhkokuumetta, empyemaa, bakteremiaa, sydänpussitulehdusta, aivokalvontulehdusta ja niveltulehdusta ei tule hoitaa penisilliini V: llä akuutin vaiheen aikana. . Ilmoitetut kirurgiset toimenpiteet tulisi suorittaa.

Seuraavat infektiot reagoivat yleensä riittävään penisilliini V: n annokseen.

Streptokokki-infektiot (ilman bakteremiaa). Lievät tai kohtalaiset ylempien hengitysteiden infektiot, tulirokko ja lievät erysipelat.

Pneumokokki-infektiot – Lievät tai keskivaikeet hengitysteiden infektiot. G-herkkä. Lievät iho- ja pehmytkudosinfektiot.

HUOMAUTUS: Raportit osoittavat kasvavan määrän penisilliini G: lle resistenttejä stafylokokikantoja korostaen viljely- ja herkkyystutkimusten tarvetta epäiltyjen stafylokokki-infektioiden hoidossa.

Fusospiroshetoosi (Vincentsin ientulehdus ja nielutulehdus) – Lievät tai kohtalaisesti suun nielun infektiot reagoivat yleensä oraalisen penisilliinihoitoon.

HUOMAUTUS: Tarvittava hammashoito tulee suorittaa ikäkudoksen aiheuttamien infektioiden yhteydessä. / p>

Lääketieteelliset tilat, joissa suun kautta annettava penisilliinihoito on tarkoitettu ennaltaehkäisyyn: Reumakuumeen ja / tai korean aiheuttaman uusiutumisen ehkäisy: Suun kautta otettavan penisilliinin estäminen on osoittautunut tehokkaaksi estämään näiden sairauksien uusiutumista.

Vaikka kontrolloituja kliinisiä tehokkuustutkimuksia ei ole tehty, American Heart Association ja American Dental Association ovat ehdottaneet penisilliini V: n käyttöä suun kautta annettavana hoitona bakteeri-endokardiitin ehkäisyyn potilailla, joilla on synnynnäinen sydänsairaus tai reumaattinen tai muu hankittu sydänläpän sydänsairaus, kun heille tehdään hammaslääketieteellisiä ja ylähengitysteiden kirurgisia toimenpiteitä1. Suun kautta otettavaa penisilliiniä ei tule käyttää potilaille, joilla on erityisen suuri riski sydänlihastulehdukselle (esim. Potilaille, joilla on proteesiset sydänventtiilit tai kirurgisesti rakennetut systeemiset pulmonaaliset shuntit). Penisilliini V: tä ei pidä käyttää urogenitaalisten instrumenttien tai leikkausten, alemman suoliston leikkauksen, sigmoidoskopian ja synnytyksen lisäprofylaksina. Koska voi käydä niin, että alfahemolyyttisiä streptokokkeja, jotka ovat suhteellisen resistenttejä penisilliinille, voidaan löytää, kun potilaat saavat jatkuvaa suun kautta annettavaa penisilliiniä reumakuumeen sekundääriseen ehkäisyyn, näille potilaille voidaan valita muita ennalta ehkäiseviä aineita kuin penisilliiniä ja määrätä niiden jatkuvan reumakuumeen ennaltaehkäisevien lääkkeiden lisäksi. hoito-ohje.

HUOMAUTUS: Kun valitset antibiootteja bakteeri-endokardiitin ehkäisyyn, lääkärin tai hammaslääkärin tulisi lukea American Heart Associationin ja American Dental Associationin koko yhteinen lausunto1.

vähentää lääkeresistenttien bakteerien kehittymistä ja ylläpitää penisilliini-VK: n ja muiden antibakteeristen lääkkeiden tehokkuutta, penisilliini-VK: ta tulisi käyttää vain sellaisten infektioiden hoitoon tai ehkäisyyn, joiden on osoitettu tai joiden epäillään olevan alttiiden bakteerien aiheuttamia. Kun viljely- ja alttiustietoja on saatavilla, ne on otettava huomioon antibakteerisen hoidon valinnassa tai muokkauksessa. Tällaisten tietojen puuttuessa paikallinen epidemiologia ja herkkyysmallit voivat vaikuttaa hoidon empiiriseen valintaan.

Vasta-aiheet

Aiempi yliherkkyysreaktio mille tahansa penisilliinille on vasta-aihe.

Varoitukset

Vakavia ja satunnaisesti kohtalon yliherkkyysreaktioita (anafylaktisia) on raportoitu penisilliiniterapiaa sairastavilla potilailla. Näitä reaktioita esiintyy todennäköisemmin yksityishenkilöissä, joilla on historia historiasta penisiliinille ja / tai historia useille allergioille. PENICILLININ YLIherkkyyden historiasta on raportoitu yksilöistä, joille on koettu paljon reaktioita, kun niitä hoidetaan CEPHALOSPORINIIN. ENNEN HERAPIAN ALOITTAMISTA PENICILLIN V -KALIUMTABLETTEILLA, PITÄISI TEHDÄ VAROVAINEN TUTKIMUS PENISILIINIIN, CEPHALOSPORIINIIN TAI MUUHIN ALGERENEIHIN LIITTYVIEN AIKAISEMPIEN YLIherkkyysreaktioiden suhteen. JOS TAPAHTUU ALLERGISET REAKTIOT, PENICILLIN V -KALIUMTABLETIT ON PÄÄTTÄVÄ JA TARKOITETTAVA TERAPIA. VAKAVAT ANALFYLAKTISET REAKTIOT vaativat välitöntä hätätilanteessa tapahtuvaa EPINEPHRINE-hoitoa. HAPET, LÄMMÖN Steroideja ja ilmateiden hallinta, mukaan lukien intubaatio, PITÄÄ myös hallinnoida ilmoitetulla tavalla. vaikeusasteeltaan lievästä ripulista kuolemaan johtavaan koliittiin. Hoito antibakteerisilla aineilla muuttaa paksusuolen normaalia kasvistoa, mikä johtaa C. difficile -kasvuun.

C. difficile tuottaa toksiineja A ja B, jotka edistävät CDAD: n kehittymistä. Hypertoksiinia tuottavat C. difficile -kannat aiheuttavat lisääntynyttä sairastuvuutta ja kuolleisuutta, koska nämä infektiot voivat olla vastustuskykyisiä mikrobilääkehoidolle ja vaatia kolektomia. CDAD on otettava huomioon kaikilla potilailla, joilla on ripulia antibioottien käytön jälkeen. Huolellinen sairaushistoria on välttämätön, koska CDAD: n on ilmoitettu esiintyvän kahden kuukauden ajan antibakteeristen lääkkeiden antamisen jälkeen.

Jos epäillään tai vahvistetaan CDAD, jatkuva antibioottien käyttö, joka ei ole kohdistettu C. difficile -hoitoon, saatetaan joutua lopettamaan. . Nesteiden ja elektrolyyttien asianmukainen hallinta, proteiinilisä, C. difficile -bioottien hoito ja kirurginen arviointi on aloitettava kliinisen tarpeen mukaan.

Varotoimet

Penisilliiniä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on merkittävien allergioiden ja / tai astman historia.

Yleistä

Penisilliini-VK: n määrääminen ilman todistettua tai voimakkaasti epäiltyä bakteeri-infektiota tai ennaltaehkäisevää käyttöaihetta ei todennäköisesti tuota hyötyä potilasta ja lisää lääkeresistenttien bakteerien kehittymisen riskiä. hypermotilisuus.

Satunnaiset potilaat eivät ime terapeuttisia määriä oraalisesti annettua penisilliiniä.

Streptokokki-infektioissa hoidon on oltava riittävää organismin eliminoimiseksi (vähintään 10 päivää); muuten streptokokkitaudin seurauksia voi esiintyä.Viljelmät tulisi ottaa hoidon päätyttyä sen selvittämiseksi, onko streptokokit hävitetty.

Pitkäaikainen antibioottien käyttö voi edistää ei-herkkien organismien, mukaan lukien sienet, liikakasvua. Jos superinfektio tapahtuu, on ryhdyttävä asianmukaisiin toimenpiteisiin.

Tietoa potilaille

Potilaita tulisi neuvoa, että antibakteerisia lääkkeitä, mukaan lukien penisilliini-VK, tulisi käyttää vain bakteeri-infektioiden hoitoon. Ne eivät käsittele virusinfektioita (esim. Tavallinen kylmä). Kun penisilliini-VK: ta määrätään bakteeri-infektion hoitoon, potilaille on kerrottava, että vaikka onkin yleistä tuntea olonsa paremmaksi hoidon alussa, lääkitys tulee ottaa täsmälleen ohjeiden mukaan. Annosten ohittaminen tai koko hoitojakson päättämättä jättäminen voi: (1) heikentää välittömän hoidon tehokkuutta ja (2) lisätä todennäköisyyttä, että bakteerit kehittävät vastustuskykyä eikä niitä voida hoitaa penisilliini-VK: lla tai muilla antibakteerisilla lääkkeillä. tulevaisuus.

Ripuli on yleinen antibioottien aiheuttama ongelma, joka yleensä päättyy, kun antibiootti lopetetaan. Joskus antibioottihoidon aloittamisen jälkeen potilaille voi kehittyä vetisiä ja verisiä ulosteita (joko vatsakouristusten tai kuumeen kanssa tai ilman) jopa kahden tai useamman kuukauden kuluttua viimeisen antibioottiannoksen ottamisesta. Jos näin tapahtuu, potilaiden tulee ottaa yhteyttä lääkäriinsä mahdollisimman pian.

Haittavaikutukset

Vaikka suun kautta otettavien penisilliinien reaktioiden esiintyvyyttä on raportoitu paljon harvemmin kuin parenteraalisen hoidon jälkeen, on muistettava, että kaikenlaisia yliherkkyysasteita, myös kuolemaan johtavaa anafylaksiaa, on raportoitu oraalisen penisilliinin käytöstä.

Yleisimpiä reaktioita oraaliselle penisilliinille ovat pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli ja musta karvainen kieli. Raportoituja yliherkkyysreaktioita ovat ihonpurkaukset (makulopapulaarinen – exfoliatiivinen dermatiitti), nokkosihottuma ja muut seerumin sairauden kaltaiset reaktiot, kurkunpään turvotus ja anafylaksia.

Kuume ja eosinofilia voivat usein olla ainoat havaitut reaktiot. Hemolyyttinen anemia, leukopenia, trombosytopenia, neuropatia ja nefropatia ovat harvinaisia reaktioita, jotka yleensä liittyvät parenteraalisten penisilliiniannosten suuriin annoksiin. määritetään aiheuttavien mikro-organismien herkkyyden ja infektion vakavuuden mukaan ja sovitetaan potilaan kliiniseen vasteeseen.

Tavanomaiset annossuositukset aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille ovat seuraavat:

Ylempien hengitysteiden streptokokki-infektiot – lievät tai keskivaikeat – mukaan lukien tulirokko ja erysipelat: 125–250 mg (200 000–400 000 yksikköä) 6–8 tunnin välein 10 päivän ajan.

Hengitysteiden pneumokokki-infektiot – lievät tai keskivaikeet – mukaan lukien välikorvatulehdus: 250-500 mg (400000-800000 yksikköä) 6 tunnin välein, kunnes potilas on ollut kuumeinen vähintään 2 päivää.

Stafylokokki-infektiot – lievät iho ja pehmytkudos (viljely ja herkät testit tulisi suorittaa): 250-500 mg (400000-800000 yksikköä) 6-8 tunnin välein.

Suunielun fusospiroshetoosi (Vincents-infektio). Lievät tai keskivaikeat infektiot: 250-500 mg (400000-800000 yksikköä) 6-8 tunnin välein.

Reumaattisen kuumeen ja / tai korean aiheuttaman uusiutumisen ehkäisyyn: 125-250 mg (200000-400000) yksikköä) kahdesti päivässä jatkuvasti.

Bakteeri-endokardiitin estoon1 potilaille, joilla on synnynnäinen sydänsairaus tai reumaattinen tai muu hankittu sydänläpän sydänsairaus, kun heille tehdään hammaslääketieteellisiä tai ylähengitysteiden kirurgisia toimenpiteitä: 2 grammaa penisilliini V: tä (1 gramma alle 60 paunan lapsille) 1 tunti ennen toimenpidettä ja sitten 1 gramma (500 mg alle 60 paunan lapsille) 6 tuntia myöhemmin.

Kuinka Penicillin VK toimitetaan

Penisilliini – VK-tabletit (Penicillin V Potassium Tablets USP), 250 mg (400 000 yksikköä), ovat pyöreitä, kaksoiskuperia valkoisia tabletteja, joissa on kohokuvioitu PVK 250 ja toisella puolella jakouurre ja toisella puolella GG 949. / p>

NDC 0781-1205-01 ….. 100-pullot

NDC 0781-1205-10 ….. 1000-pullot

Penicill in – VK-tabletit (Penicillin V Potassium Tablets USP), 500 mg (800 000 yksikköä), ovat pitkänomaisia, kaksoiskuperia valkoisia tabletteja, joiden toisella puolella on kohokuvioitu PVK 500 ja kääntöpuolella GG 950 ja molemmilla puolilla on jakouurre.

NDC 0781-1655-01 ….. 100 pulloa

NDC 0781-1655-10 ….. 1000 pulloa

Säilytä 20 ° – 25 ° ° C (68 ° – 77 ° F) (katso USP-ohjattu huonelämpötila).

Pidä tiiviisti suljettuna. Annostele tiukkaan astiaan USP: n määritelmän mukaisesti.

1. American Heart Association. 1984. Bakteerien endokardiitin ehkäisy. Levikki 70 (6): 1123A –1127A.

11-2010M

Valmistanut Itävallassa Sandoz GmbH

Sandoz Inc.