isosorbidimononitraatti
Imdur, ISMO, Isotrate ER, Monoket
Farmakologinen luokitus: nitraatti
Terapeuttinen luokitus: antianginaalinen
Raskausvaaraluokka C
Saatavilla olevat lomakkeet
Saatavana vain lääkemääräyksellä
Tabletit: 10 mg, 20 mg
Tabletit (pitkitetysti vapauttavat): 30 mg, 60 mg, 120 mg
Käyttöaiheet ja annostukset
Sepelvaltimotaudin aiheuttaman angina pectoriksen ehkäisy (mutta ei akuuttien anginaalisten kohtausten keskeyttämiseksi). Aikuiset: 20 mg P.O. b.i.d., annokset 7 tunnin välein ja ensimmäinen annos herätessä. Pitkävaikutteisilla tableteilla 30–60 mg P.O. kerran päivässä, syntymisen jälkeen. Useiden päivien kuluttua annos voidaan nostaa 120 mg: aan kerran päivässä; harvoin voidaan tarvita 240 mg.
Farmakodynamiikka
Antianginaalinen vaikutus: Lääke on isosorbididinitraatin tärkein aktiivinen metaboliitti. Se rentouttaa verisuonten sileitä lihaksia ja siten laajentaa perifeerisiä valtimoita ja laskimoita. Laskimojen laajeneminen edistää veren perifeeristä yhdistymistä ja vähentää laskimoiden paluuta sydämeen, mikä vähentää vasemman kammion loppudiastolista painetta ja keuhkojen kapillaarikiilapainetta (esikuormitus). Arteriolaarinen rentoutuminen vähentää systeemistä verisuoniresistenssiä, systolista valtimopaineita ja keskimääräistä valtimopaineita (jälkikuormitus). Sepelvaltimoiden laajeneminen tapahtuu myös.
Farmakokinetiikka
Imeytyminen: Absoluuttinen hyötyosuus on lähes 100%.
Jakautuminen: Jakautumistilavuus on noin 0,6 l / kg. Alle 4% sitoutuu plasman proteiineihin.
Metabolia: Lääke ei ole ensikierron metabolia maksassa.
Erittyminen: Alle 1% isosorbidimononitraattia erittyy virtsaan. Lääkkeen eliminaation puoliintumisaika on noin 5 tuntia.
|
Vasta-aiheet ja vasta-aiheet
Vasta-aiheinen potilaille, joilla on yliherkkyyttä tai omaleimaista nitraatteja, vaikea hypotensio, sokki tai akuutti MI, jolla on matala vasemman kammion täyttöpaine. Käytä varoen potilaille, joilla on hypotensio tai veren nestevajaus (kuten diureettihoidossa).
Yhteisvaikutukset
Huumeet. Kalsiumkanavasalpaajat, orgaaniset nitraatit: Aiheuttaa huomattavaa oireista ortostaattista hypotensiota. Molempien lääkeaineiden annostusta voidaan joutua muuttamaan.
Lääke-elämäntapa. Alkoholin käyttö: Lisää vasodilataatiota. Estää alkoholinkäyttöä.
Haittavaikutukset
Keskushermosto: päänsärky (joskus sykkivä), huimaus, heikkous, pyörtyminen.
CV: punoitus, ortostaattinen hypotensio, takykardia, sydämentykytys, nilkan ödeema,
GI: pahoinvointi, oksentelu.
Tuki- ja liikuntaelin: nivelkipu.
Hengityselimet: keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, ylähengitystieinfektio.
Iho: ihon vasodilataatio, ihottuma.
Muut: Yliherkkyysreaktiot, kielenalaiset palavat.
Vaikutukset laboratoriotestien tuloksiin
Ei raportoitu.
Yliannostus ja hoito
Yliannostuksen oireita voivat olla lisääntynyt kallonsisäinen paine; jatkuva, sykkivä päänsärky; sekavuus; kohtalainen kuume; huimaus; sydämentykytys; näköhäiriöt; pahoinvointi ja oksentelu (mahdollisesti koliikilla ja jopa verisellä ripulilla); pyörtyminen (erityisesti pystyasennossa); ilman nälkä; hengenahdistus, jota seuraa myöhemmin vähentynyt tuuletusvaikutus; hikoilu, iho joko punoitettu tai kylmä ja nihkeä; sydänlohko ja bradykardia; halvaus; kooma; kohtaukset; ja kuolema.
Lääkkeen vasodilataattorivaikutusten spesifistä antagonistia ei tunneta. Lääke poistuu kuitenkin merkittävästi verestä hemodialyysin aikana.
Jos lääkettä niellään, indusoi oksentelua tai suorita mahahuuhtelu ja sen jälkeen aktiivihiilen anto. Koska lääke imeytyy nopeasti ja täydellisesti, mahahuuhtelu voi olla tehokasta vain viime aikoina. Hoitaa vakavaa hypotensiota ja refleksistä takykardiaa nostamalla jalkoja ja antamalla I.V. nesteitä. Epinefriini on tehoton yliannostuksen aiheuttaman vakavan hypotension kääntämisessä, ja epinefriini ja siihen liittyvät yhdisteet ovat vasta-aiheisia. Anna happea ja keinotekoista ilmanvaihtoa tarvittaessa. Seuraa methemoglobiinitasoja ohjeiden mukaan.
Erityishuomiot
• Huumeiden suvaitsemattomuuden välttämiseksi riittävää huumeiden välistä aikaa ei ole määritelty kokonaan. Suositeltuun hoito-ohjelmaan kuuluu kaksi päivittäistä annosta, jotka annetaan 7 tunnin välein, ja yhden vuorokauden toisen annoksen ja seuraavan päivän ensimmäisen annoksen välillä on 17 tunnin väli. Kun otetaan huomioon lääkkeen suhteellisen pitkä puoliintumisaika, tämä tulos on yhdenmukainen muiden orgaanisten nitraattien kanssa saatujen tulosten kanssa.
• Epäsymmetrinen kahdesti päivässä annettava hoito välttää merkittävästi palautumis- tai vieroitusvaikutukset. Muita nitraatteja koskevissa tutkimuksissa tällaisten ilmiöiden esiintyminen ja suuruus näyttävät olevan hyvin riippuvaisia nitraatin antamisaikataulusta.
ALERT Suun kautta otettavan lääkkeen vaikutus ei ole riittävän nopea, jotta se olisi hyödyllinen akuutin anginaalisen jakson keskeyttämisessä.
• Lääkkeen etuja potilailla, joilla on akuutti sydäninfarkti tai sydämen vajaatoiminta, ei ole osoitettu. Koska lääkkeen vaikutuksia on vaikea lopettaa nopeasti, sen käyttöä ei suositella tällaisille potilaille. Jos sitä käytetään, on kuitenkin suoritettava huolellinen kliininen tai hemodynaaminen seuranta hypotension ja takykardian vaarojen välttämiseksi.
• Seuraa verenpainetta, erityisesti niillä, jotka ovat alttiita hypotensiolle.
• Methemoglobinemiaa on esiintynyt potilailla, jotka saavat muita orgaanisia nitraatteja, ja todennäköisesti se voi esiintyä haittavaikutuksena. Orgaanisten nitraattien kohtuullisilla yliannostuksilla on tapahtunut merkittävää methemoglobinemiaa. Epäilty methemoglobinemia potilailla, joilla on merkkejä heikentyneestä hapensiirrosta riittävästä sydämen tuotoksesta ja riittävästä PaO2: sta huolimatta. Klassisesti methemoglobineeminen veri on suklaanruskea, ilman värimuutosta ilman altistumisessa. Valittu methemoglobinemian hoito on metyleenisininen, 1-2 mg / kg I.V.
Imetävät potilaat
• Ei tiedetä, esiintyykö lääke äidinmaidossa. Käytä varoen imettäville naisille.
Pediatriset potilaat
• Lasten turvallisuutta ja tehoa ei ole osoitettu.
Potilaskoulutus
• Kehota potilasta noudattamaan määrättyä annosteluaikataulua huolellisesti (kaksi annosta 7 tunnin välein) antianginaalisen vaikutuksen ylläpitämiseksi ja suvaitsevaisuuden estämiseksi.
• Varo potilasta, että pitkitetysti vapauttavia tabletteja ei saa murskata tai pureskella.
• Varoita potilasta, että päivittäinen päänsärky liittyy joskus nitraattihoitoon, mukaan lukien isosorbidimononitraatti, ja että ne ovat lääkeaineen aktiivisuuden merkki. Potilaan ei tule muuttaa hoitoaikataulua, koska yritykset vähentää päänsärkyä vähentävät myös antianginaalista tehoa. Kerro potilaalle hoitamaan päänsärkyä aspiriinilla tai asetaminofeenilla.
• Varoita potilasta alkoholin välttämisestä huumeiden käytön aikana lisääntyneen pyörrytysriskin takia.
• Käske potilasta nousemaan hitaasti makuuasennosta tai istuma-asennosta, jotta vältetään verenpaineen äkillisen laskun aiheuttama pyörrytys.
Reaktiot voivat olla yleisiä, melko harvinaisia, hengenvaarallisia tai yleisiä ja elämiä uhkaavia.
◆ Vain Kanada
◇ Kliininen käyttö ilman merkintöjä