Isosorbidmononitrat
Imdur, ISMO, Isotrat ER, Monoket
Pharmakologische Klassifikation: Nitrat
Therapeutische Klassifikation: antianginal
Schwangerschaftsrisikokategorie C
Verfügbare Formen
Nur auf Rezept erhältlich
Tabletten: 10 mg, 20 mg
Tabletten (verlängerte Wirkstofffreisetzung): 30 mg, 60 mg, 120 mg
Indikationen und Dosierungen
Vorbeugung von Angina pectoris durch Erkrankungen der Herzkranzgefäße (jedoch nicht zum Abbruch akuter Angina-Attacken). Erwachsene: 20 mg P.O. b.i.d., mit Dosen im Abstand von 7 Stunden und der ersten Dosis beim Erwachen. Für Retardtabletten 30 bis 60 mg P.O. einmal täglich beim Aufstehen. Nach einigen Tagen kann die Dosierung einmal täglich auf 120 mg erhöht werden. In seltenen Fällen sind 240 mg erforderlich.
Pharmakodynamik
Antianginale Wirkung: Das Medikament ist der wichtigste aktive Metabolit von Isosorbiddinitrat. Es entspannt die glatten Gefäßmuskeln und erweitert folglich periphere Arterien und Venen. Die Dilatation der Venen fördert die periphere Blutansammlung und verringert den venösen Rückfluss zum Herzen, wodurch der linksventrikuläre enddiastolische Druck und der pulmonale Kapillarkeildruck (Vorlast) verringert werden. Die arteriolare Relaxation reduziert den systemischen Gefäßwiderstand, den systolischen arteriellen Druck und den mittleren arteriellen Druck (Nachlast). Eine Dilatation der Koronararterien tritt ebenfalls auf.
Pharmakokinetik
Absorption: Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt fast 100%.
Verteilung: Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 0,6 l / kg. Weniger als 4% sind an Plasmaproteine gebunden.
Stoffwechsel: Das Medikament unterliegt keinem First-Pass-Stoffwechsel in der Leber.
Ausscheidung: Weniger als 1% Isosorbidmononitrat wird im Urin ausgeschieden. Die gesamte Eliminationshalbwertszeit des Arzneimittels beträgt etwa 5 Stunden.
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Gegenanzeigen und Vorsichtsmaßnahmen
Gegenanzeigen bei Patienten mit Überempfindlichkeit oder Eigenart gegenüber Nitraten, schwerer Hypotonie, Schock oder akuter MI mit niedrigem linksventrikulären Fülldruck. Vorsichtig anwenden bei Patienten mit Hypotonie oder Blutvolumenmangel (z. B. durch Diuretikatherapie).
Wechselwirkungen
Droge-Droge. Kalziumkanalblocker, organische Nitrate: Verursacht eine ausgeprägte symptomatische orthostatische Hypotonie. Möglicherweise sind Dosisanpassungen für beide Wirkstoffklassen erforderlich.
Drogen-Lebensstil. Alkoholkonsum: Erhöht die Vasodilatation. Entmutigen Sie den Alkoholkonsum.
Nebenwirkungen
ZNS: Kopfschmerzen (manchmal mit Pochen), Schwindel, Schwäche, Ohnmacht.
Lebenslauf: Erröten, orthostatische Hypotonie, Tachykardie, Herzklopfen, Knöchelödem,
GI: Übelkeit, Erbrechen.
Bewegungsapparat: Arthralgie.
Atemwege: Bronchitis, Lungenentzündung, Infektion der oberen Atemwege.
Haut: kutane Vasodilatation, Hautausschlag.
Sonstiges: Überempfindlichkeitsreaktionen, sublinguales Brennen.
Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Keine gemeldet.
Überdosierung und Behandlung
Anzeichen und Symptome einer Überdosierung können einen erhöhten Hirndruck sein; anhaltende, pochende Kopfschmerzen; Verwechslung; mäßiges Fieber; Schwindel; Herzklopfen; Sehstörungen; Übelkeit und Erbrechen (möglicherweise mit Koliken und sogar blutigem Durchfall); Synkope (besonders bei aufrechter Position); Lufthunger; Atemnot, später gefolgt von verminderter Beatmungskraft; Diaphorese mit geröteter oder kalter und feuchter Haut; Herzblock und Bradykardie; Lähmung; Koma; Anfälle; und Tod.
Es ist kein spezifischer Antagonist der vasodilatatorischen Wirkung des Arzneimittels bekannt. Das Arzneimittel wird jedoch während der Hämodialyse signifikant aus dem Blut entfernt.
Wenn das Medikament eingenommen wird, induzieren Sie Erbrechen oder führen Sie eine Magenspülung durch, gefolgt von der Verabreichung von Aktivkohle. Da das Medikament jedoch schnell und vollständig resorbiert wird, kann die Magenspülung nur bei kürzlich erfolgter Einnahme wirksam sein. Behandeln Sie schwere Hypotonie und Reflextachykardie, indem Sie die Beine anheben und I.V. Flüssigkeiten. Adrenalin ist bei der Umkehrung einer durch Überdosierung verursachten schweren Hypotonie unwirksam, und Adrenalin und verwandte Verbindungen sind kontraindiziert. Bei Bedarf Sauerstoff und künstliche Beatmung verabreichen. Überwachen Sie die Methämoglobinspiegel wie angegeben.
Besondere Überlegungen
• Das medikamentenfreie Intervall, das ausreicht, um eine Toleranz gegenüber Medikamenten zu vermeiden, ist nicht vollständig definiert. Das empfohlene Regime umfasst zwei tägliche Dosen im Abstand von 7 Stunden mit einem Abstand von 17 Stunden zwischen der zweiten Dosis von 1 Tag und der ersten Dosis des nächsten Tages. In Anbetracht der relativ langen Halbwertszeit des Arzneimittels stimmt dieses Ergebnis mit denen überein, die für andere organische Nitrate erhalten wurden.
• Das asymmetrische zweimal tägliche Regime vermeidet erfolgreich signifikante Rückprall- oder Entzugseffekte. In Studien mit anderen Nitraten scheinen das Auftreten und das Ausmaß solcher Phänomene stark vom Zeitplan der Nitratverabreichung abzuhängen.
ALARM Der Wirkungseintritt des oralen Arzneimittels ist nicht schnell genug, um eine akute Angina-Episode abzubrechen.
• Die Vorteile des Arzneimittels bei Patienten mit akutem MI oder Herzinsuffizienz wurden nicht nachgewiesen. Da es schwierig ist, die Wirkung des Arzneimittels schnell zu beenden, wird seine Verwendung bei solchen Patienten nicht empfohlen. Wenn es jedoch verwendet wird, muss eine sorgfältige klinische oder hämodynamische Überwachung durchgeführt werden, um die Gefahren von Hypotonie und Tachykardie zu vermeiden.
• Überwachen Sie den Blutdruck, insbesondere bei Personen, die anfällig für Hypotonie sind.
• Bei Patienten, die andere organische Nitrate erhalten, ist eine Methämoglobinämie aufgetreten, die möglicherweise als Nebenwirkung auftreten kann. Eine signifikante Methämoglobinämie ist bei moderaten Überdosierungen von organischen Nitraten aufgetreten. Verdacht auf Methämoglobinämie bei Patienten, die trotz ausreichenden Herzzeitvolumens und ausreichendem PaO2 Anzeichen einer beeinträchtigten Sauerstoffzufuhr aufweisen. Klassischerweise ist methämoglobinämisches Blut schokoladenbraun, ohne Farbveränderung an der Luft. Die Behandlung der Wahl für Methämoglobinämie ist Methylenblau, 1 bis 2 mg / kg I.V.
Stillende Patienten
• Es ist nicht bekannt, ob das Medikament in der Muttermilch vorkommt. Vorsichtig anwenden bei stillenden Frauen.
Pädiatrische Patienten
• Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurden nicht nachgewiesen.
Aufklärung des Patienten
• Bitten Sie den Patienten, den vorgeschriebenen Dosierungsplan sorgfältig einzuhalten (zwei Dosen im Abstand von 7 Stunden), um die antianginale Wirkung aufrechtzuerhalten und Toleranz zu verhindern.
• Vorsicht Patienten, dass Retardtabletten nicht zerkleinert oder gekaut werden dürfen.
• Warnen Sie den Patienten, dass tägliche Kopfschmerzen manchmal mit der Behandlung mit Nitraten, einschließlich Isosorbidmononitrat, einhergehen und ein Marker für die Arzneimittelaktivität sind. Der Patient sollte den Behandlungsplan nicht ändern, da Versuche, Kopfschmerzen zu reduzieren, auch die antianginale Wirksamkeit verringern. Sagen Sie dem Patienten, dass er Kopfschmerzen mit Aspirin oder Paracetamol behandeln soll.
• Warnen Sie den Patienten, während der Einnahme von Drogen Alkohol zu vermeiden, da das Risiko von Benommenheit erhöht ist.
• Weisen Sie den Patienten an, sich langsam aus der liegenden oder sitzenden Position zu erheben, um Benommenheit durch plötzlichen Blutdruckabfall zu vermeiden.
Reaktionen können häufig, ungewöhnlich, lebensbedrohlich oder häufig und lebensbedrohlich sein.
◆ Nur Kanada
◇ Nicht gekennzeichnete klinische Anwendung