Bezoars hatten Wert, weil angenommen wurde, dass sie die Kraft eines universellen Gegenmittels gegen jegliches Gift haben. Nach der Überlieferung würde ein Trinkglas, das einen Bezoar enthielt, jegliches darin eingegossene Gift neutralisieren. Das Wort „Bezoar“ stammt aus dem Persischen pād-zahr (پادزهر), was wörtlich „Gegenmittel“ bedeutet.
Der andalusische Arzt Ibn Zuhr (gest. 1161), im Westen als Avenzoar bekannt, wird gedacht die früheste Beschreibung von Bezoarsteinen als Heilmittel gemacht zu haben. Ausführliche Hinweise auf Bezoare finden sich auch in der Picatrix, die möglicherweise früher entstanden ist.
1567 beschrieb der französische Chirurg Ambroise Paré ein Experiment, um die Eigenschaften des Bezoarsteins zu testen. Zu dieser Zeit war der Bezoarstein in der Lage, die Auswirkungen von Gift zu heilen, aber Paré hielt dies für unmöglich. Es kam vor, dass ein Koch am Königshof beim Stehlen von feinem Silberbesteck erwischt und durch Erhängen zum Tode verurteilt wurde. Der Koch stimmte stattdessen einer Vergiftung zu. Ambroise Paré benutzte den Bezoarstein dann ohne großen Erfolg, da der Koch qualvoll starb Sieben Stunden nach der Einnahme von Gift hatte Paré bewiesen, dass der Bezoarstein entgegen der damaligen landläufigen Meinung nicht alle Gifte heilen konnte.
Moderne Untersuchungen der Eigenschaften von Bezoaren durch Gustaf Arrhenius und Andrew A. Benson von Die Scripps Institution of Oceanography hat gezeigt, dass sie das Gift entfernen können, wenn sie in eine mit Arsen geschnürte Lösung getaucht werden. Die toxischen Verbindungen in Arsen sind Arsenat und Arsenit. Jede wird unterschiedlich, aber effektiv von Bezoarsteinen behandelt. Arsenat wird entfernt Durch den Austausch gegen Phosphat im Mineral Brushit wird eine kristalline Struktur in den Steinen gefunden. Arsenit bindet sich an Schwefelverbindungen im Protein des abgebauten Haares, das eine Schlüsselkomponente in Bezoaren darstellt.
Ein berühmter Fall im Common Law von England (Chandelor gegen Lopus, 79 Eng Rep. 3, Cro. Jac. 4, Eng. Ct. Exch. 1603) kündigte die Regel des Vorbehalts an („lass den Käufer aufpassen“), wenn die von ihnen gekauften Waren tatsächlich nicht echt und wirksam sind. Der Fall betraf einen Käufer, der die Rückgabe des Kaufpreises eines angeblich betrügerischen Bezoars beantragte. (In dem Rechtsbericht wird nicht erörtert, wie der Kläger festgestellt hat, dass der Bezoar nicht funktioniert.)
Bezoare waren wichtige Objekte in Schränken für Neugierde und naturkundliche Sammlungen, insbesondere für ihre Verwendung in der frühneuzeitlichen Pharmazie und in der Studie
Das Merck-Handbuch für Diagnose und Therapie stellt fest, dass der Verzehr von nicht gereiften Kakis Epidemien von Darmbezoaren verursacht und dass bis zu 90% der Bezoare durch den Verzehr von zu viel davon entstehen Obst muss zur Entfernung operiert werden.
Bei einer Überprüfung von drei Datenbanken im Jahr 2013 wurden 24 Veröffentlichungen identifiziert, in denen 46 Patienten vorgestellt wurden, die mit Coca-Cola gegen Phytobezoare behandelt wurden. Die Cola wurde in Dosen von 500 ml bis zu 3000 ml über 24 Stunden oral oder durch Magenspülung verabreicht. Insgesamt 91,3% der Patienten hatten nach der Behandlung mit Coca-Cola eine vollständige Auflösung: 50% nach einer einzelnen Behandlung, andere benötigten die Cola plus endoskopische Entfernung. In vier Fällen griffen die Ärzte auf eine chirurgische Entfernung zurück.