Penicilin VK

Obecné jméno: penicilin v draslíku
Dávková forma: tableta

Lékařsky zkontrolováno na Drugs.com. Poslední aktualizace 22. ledna 2021.

• Přehled
• Nežádoucí účinky
• Dávkování
• Časté dotazy
• Profesionální
• Interakce
• Více

Omezit vývoj bakterií rezistentních vůči léčivům a zachovat účinnost penicilinu-VK a dalších antibakteriálních léčiv , penicilin-VK by měl být používán pouze k léčbě nebo prevenci infekcí, u nichž je prokázáno nebo silně existuje podezření, že jsou způsobeny bakteriemi.

Popis penicilinu VK

Penicilin V je fenoxymethylový analog penicilinu G.

Draslík penicilinu V je draselná sůl penicilinu V.

Penicilin-VK (tablety penicilinu V draslíku USP) pro perorální podání obsahuje 250 mg (400 000 jednotek) nebo 500 mg (800 000 jednotek) draslíku penicilinu V. Každá tableta navíc obsahuje následující neaktivní složky: hydroxypropylmethylcelulózu, stearát hořečnatý, polyethylenglykol, povidon, mastek a oxid titaničitý.

Penicilin VK – Klinická farmakologie

Penicilin V baktericidní účinek proti mikroorganismům citlivým na penicilin během fáze aktivního množení. Působí inhibicí biosyntézy mukopeptidu buněčné stěny. Není aktivní proti bakteriím produkujícím penicilinázu, které zahrnují mnoho kmenů stafylokoků. Léčivo vykazuje vysokou aktivitu in vitro proti stafylokokům (kromě kmenů produkujících penicilinázu), streptokokům (skupiny A, C, G, H, L a M) a pneumokokům. Dalšími organismy citlivými in vitro na penicilin V jsou Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira a Neisseria gonorrhoeae. Treponema pallidum je extrémně citlivý.

Draselná sůl penicilinu V má výraznou výhodu oproti penicilinu G v odolnosti proti inaktivaci žaludeční kyselinou. Může být podáván s jídlem; hladiny v krvi jsou však o něco vyšší, pokud se lék podává na prázdný žaludek. Průměrné hladiny v krvi jsou dvakrát až pětkrát vyšší než hladiny po stejné dávce perorálního penicilinu G a také vykazují mnohem menší individuální variace.

Jakmile je penicilin V absorbován, je z 80% vázán na sérový protein. Hladina tkání je nejvyšší v ledvinách, menší množství v játrech, kůži a střevech. Malé množství se nachází ve všech ostatních tělesných tkáních a mozkomíšním moku. Lék se vylučuje tak rychle, jak se vstřebává u jedinců s normální funkcí ledvin; zotavení léčiva z moči však naznačuje, že je absorbováno pouze asi 25% podané dávky. U novorozenců, mladých kojenců a jedinců se zhoršenou funkcí ledvin je vylučování značně zpožděno.

Indikace a použití přípravku Penicillin VK

Tablety draslíku Penicilin V jsou indikovány při léčbě mírných až středně závažné infekce způsobené mikroorganismy citlivými na penicilin G. Terapie by se měla řídit bakteriologickými studiemi (včetně testů citlivosti) a klinickou odpovědí.

POZNÁMKA: Těžká pneumonie, empyém, bakteremie, perikarditida, meningitida a artritida by neměla být léčena penicilinem V během akutního stadia. . Je třeba provést indikované chirurgické zákroky.

Následující infekce obvykle reagují na adekvátní dávku penicilinu V.

Streptokokové infekce (bez bakteremie). Mírné až středně závažné infekce horních cest dýchacích, šarlach a mírná erysipela.

Pneumokokové infekce – Mírné až středně závažné infekce dýchacích cest.

Stafylokokové infekce – penicilin Citlivý na G. Mírné infekce kůže a měkkých tkání.

POZNÁMKA: Zprávy naznačují rostoucí počet kmenů stafylokoků rezistentních na penicilin G, zdůrazňující potřebu kultivačních a senzitivních studií při léčbě podezření na stafylokokové infekce.

Fusospirochetóza (Vincentsova gingivitida a faryngitida) – Mírné až středně závažné infekce orofaryngu obvykle reagují na léčbu perorálním penicilinem.

POZNÁMKA: U infekcí zahrnujících tkáň dásní je nutná péče o zuby.

Zdravotní stavy, při nichž je léčba orálním penicilinem indikována jako profylaxe: Pro prevenci recidivy po revmatické horečce a / nebo chorea: Profylaxe s průběžným podáváním penicilinu se ukázala jako účinná při prevenci recidivy těchto stavů.

Ačkoli nebyly provedeny žádné kontrolované klinické studie účinnosti, American Heart Association a American Dental Association navrhuje použití penicilinu V jako orálního režimu k profylaxi bakteriální endokarditidy u pacientů s vrozeným srdečním onemocněním. nebo revmatická nebo jiná získaná chlopňová srdeční choroba, když podstoupí stomatologické zákroky a chirurgické zákroky horních cest dýchacích1. Perorální penicilin by neměl být používán u pacientů se zvláště vysokým rizikem endokarditidy (např. U pacientů s protetickými srdečními chlopněmi nebo chirurgicky vytvořenými systémovými plicními zkraty). Penicilin V by neměl být používán jako doplňková profylaxe pro genitourinární instrumentaci nebo chirurgii, chirurgii dolního střeva, sigmoidoskopii a porod. Vzhledem k tomu, že se může stát, že u pacientů, kteří dostávají kontinuální perorální penicilin k sekundární prevenci revmatické horečky, mohou být nalezeny alfa hemolytické streptokoky relativně rezistentní na penicilin, lze u těchto pacientů zvolit profylaktické látky jiné než penicilin a předepsat je navíc k jejich profylaktické léčbě kontinuální revmatické horečky. režim.

POZNÁMKA: Při výběru antibiotik k prevenci bakteriální endokarditidy by si měl lékař nebo zubní lékař přečíst úplné společné prohlášení American Heart Association a American Dental Association1.

omezit vývoj bakterií rezistentních vůči léčivům a udržovat účinnost penicilinu-VK a jiných antibakteriálních léčiv, měl by se penicilin-VK používat pouze k léčbě nebo prevenci infekcí, u nichž je prokázáno nebo existuje silné podezření, že jsou způsobeny citlivými bakteriemi. Pokud jsou k dispozici informace o kultuře a citlivosti, měly by být brány v úvahu při výběru nebo úpravě antibakteriální léčby. Při absenci těchto údajů může místní empirická selekce terapie přispět k místní epidemiologii a vzorům citlivosti.

Kontraindikace

Předchozí hypersenzitivní reakce na jakýkoli penicilin je kontraindikací.

Varování

VÁŽNÉ A PŘÍLEŽITOSTI FATÁLNÍ HYPERSENSITIVITA (anafylaktické) REAKCE BUDOU U PACIENTŮ ZPRÁVY O PENICILINOVÉ TERAPII. TĚCHTO REAKCÍ JE VĚTŠÍ PRAVDĚPODOBNOST, ŽE SE NACHÁZÍ U JEDNOTLIVCŮ S HISTORIÍ PENICILINOVÉ HYPERSENSITIVITY A / NEBO HISTORIÍ citlivosti na více alergenů. PŘI ZPRACOVÁNÍ CEPHALOSPORINY JSOU ZPRÁVY O JEDNOTLIVCÍCH S HISTORIÍ HYPERSENZITIVNOSTI PENICILINEM, KTEŘÍ ZKUŠENI ZPŮSOBILI. PŘED ZAHÁJENÍM TERAPIE TABLETAMI PENICILLINEM V POTASIUM BY SE MĚLO DĚLAT OPATŘENÍ TÝKAJÍCÍCH SE PŘEDCHOZÍCH HYPERSENZITIVNÍCH REAKCÍ NA PENICILINY, CEFALOSPORINY NEBO JINÉ ALERGENY. Dojde-li k alergické reakci, měly by být tablety penicilinu v potasiu přerušeny a zavedena vhodná terapie. ZÁVAŽNÉ ANALFYLAKTICKÉ REAKCE VYŽADUJÍ OKAMŽITÉ NOUZOVÉ OŠETŘENÍ EPINEFRINEM. KYSLÍK, INTRAVENÓZNÍ STEROIDY A ŘÍZENÍ VZDUCHU, VČETNĚ INTUBACE, BY MĚLY BÝT PODÁVÁNI TAKÉ, NEŽ JSOU UVEDENY.

Při použití téměř všech antibakteriálních látek, včetně penicilinu, může být hlášen průjem spojený s Clostridium difficile (CDAD). v závažnosti od mírného průjmu po fatální kolitidu. Léčba antibakteriálními látkami mění normální flóru tlustého střeva, což vede k přemnožení C. difficile.

C. difficile produkuje toxiny A a B, které přispívají k rozvoji CDAD. Kmeny C. difficile produkující hypertoxiny způsobují zvýšenou morbiditu a mortalitu, protože tyto infekce mohou odolávat antimikrobiální terapii a mohou vyžadovat kolektomii. CDAD musí být zvážen u všech pacientů, u kterých se po užívání antibiotik vyskytne průjem. Je nutná pečlivá anamnéza, protože se údajně vyskytuje CDAD dva měsíce po podání antibakteriálních látek.

Je-li podezření na CDAD nebo je-li potvrzeno, může být nutné přerušit podávání antibiotik namířených proti C. difficile. . Podle klinické indikace by měla být zahájena vhodná léčba tekutinami a elektrolyty, suplementace bílkovin, antibiotická léčba C. difficile a chirurgické vyšetření.

Bezpečnostní opatření

Penicilin by měl být používán s opatrností u jedinců s anamnéza významných alergií a / nebo astmatu.

Obecně

Předepisování penicilinu-VK při absenci prokázané nebo silně podezřelé bakteriální infekce nebo profylaktické indikace pravděpodobně nebude přínosem pro pacienta a zvyšuje riziko vzniku bakterií rezistentních vůči léčivům.

Na orální způsob podání by se nemělo spoléhat u pacientů s těžkým onemocněním nebo s nevolností, zvracením, dilatací žaludku, kardiospasmem nebo střevem hypermotilita.

Příležitostní pacienti neabsorbují terapeutické množství perorálně podávaného penicilinu.

U streptokokových infekcí musí být léčba dostatečná k eliminaci organismu (minimálně 10 dní); jinak by mohlo dojít k následkům streptokokového onemocnění.Po ukončení léčby by měly být odebrány kultury, aby se zjistilo, zda byly eradikovány streptokoky.

Dlouhodobé užívání antibiotik může podporovat přemnožení necitlivých organismů, včetně hub. Pokud dojde k superinfekci, měla by být přijata vhodná opatření.

Informace pro pacienty

Pacienti by měli být poučeni, že antibakteriální léky včetně penicilinu-VK by se měly používat pouze k léčbě bakteriálních infekcí. Neléčí virové infekce (např. Nachlazení). Pokud je penicilin-VK předepisován k léčbě bakteriální infekce, pacienti by měli být informováni, že ačkoli je běžné, že se brzy v průběhu léčby cítíte lépe, léčba by měla být užívána přesně podle pokynů. Vynechání dávek nebo nedokončení celého léčebného cyklu může: (1) snížit účinnost okamžité léčby a (2) zvýšit pravděpodobnost, že u bakterií vznikne rezistence a nebudou léčitelné penicilinem-VK nebo jinými antibakteriálními léky v budoucnost.

Průjem je častým problémem způsobeným antibiotiky, který obvykle končí vysazením antibiotika. Někdy po zahájení léčby antibiotiky se u pacientů může objevit vodnatá a krvavá stolice (s nebo bez žaludečních křečí a horečky), a to i dva nebo více měsíců po užití poslední dávky antibiotika. Pokud k tomu dojde, měli by pacienti co nejdříve kontaktovat svého lékaře.

Nežádoucí účinky

Ačkoli byl výskyt reakcí na perorální peniciliny hlášen s mnohem menší frekvencí než po parenterální léčbě, je třeba si uvědomit, že u perorálního penicilinu byly hlášeny všechny stupně přecitlivělosti, včetně fatální anafylaxe.

Nejběžnějšími reakcemi na perorální penicilin jsou nevolnost, zvracení, epigastrické potíže, průjem a černý chlupatý jazyk. Hlášené reakce přecitlivělosti jsou kožní vyrážky (makulopapulární až exfoliativní dermatitida), kopřivka a další reakce podobné sérové nemoci, otok hrtanu a anafylaxe.

Horečka a eosinofilie mohou být často jedinou pozorovanou reakcí. Hemolytická anémie, leukopenie, trombocytopenie, neuropatie a nefropatie jsou časté reakce a obvykle jsou spojeny s vysokými dávkami parenterálního penicilinu.

Dávkování a podávání penicilinu VK

Dávka penicilinu V by měla být stanoveno podle citlivosti původců mikroorganismů a závažnosti infekce a upraveno podle klinické odpovědi pacienta.

Obvyklá doporučení pro dávkování pro dospělé a děti od 12 let jsou následující:

Streptokokové infekce – mírné až středně závažné – horních cest dýchacích včetně šarlachu a erysipel: 125 až 250 mg (200 000 až 400 000 jednotek) každých 6 až 8 hodin po dobu 10 dnů.

Pneumokokové infekce – mírné až středně závažné – dýchacích cest, včetně zánětu středního ucha: 250 až 500 mg (400 000 až 800 000 jednotek) každých 6 hodin, dokud pacient nebude nejméně 2 dny afebrilní.

Stafylokokové infekce – mírné infekce kůže a měkká tkáň (je třeba provést kultivační a citlivé testy): 250 až 500 mg (400 000 až 800 000 jednotek) každých 6 až 8 hodin.

Fusospirochetóza (infekce Vincents) orofaryngu. Mírné až středně závažné infekce: 250 až 500 mg (400 000 až 800 000 jednotek) každých 6 až 8 hodin.

Pro prevenci recidivy po revmatické horečce a / nebo chorea: 125 až 250 mg (200 000 až 400 000) jednotek) dvakrát denně průběžně.

K profylaxi proti bakteriální endokarditidě1 u pacientů s vrozeným srdečním onemocněním nebo revmatickým nebo jiným získaným onemocněním chlopní při zubních nebo chirurgických zákrocích horních cest dýchacích: 2 gramy penicilinu V (1 gram pro děti do 60 liber) 1 hodinu před zákrokem a poté 1 gram (500 mg pro děti do 60 liber) o 6 hodin později.

Jak se dodává penicilin VK

Penicilin – tablety VK (tablety penicilinu V draslíku USP), 250 mg (400 000 jednotek), jsou kulaté, bikonvexní bílé tablety, s vyraženým PVK 250 a půlicí rýhou na jedné straně a GG 949 na zadní straně.

NDC 0781-1205-01 ….. lahve po 100

NDC 0781-1205-10 ….. lahve po 1000

Penicill tablety in-VK (tablety penicilinu V draslíku USP), 500 mg (800 000 jednotek), jsou podlouhlé, bikonvexní bílé tablety, s vyraženým PVK 500 na jedné straně a GG 950 na zadní straně a půlicí rýhou na obou stranách.

NDC 0781-1655-01 ….. lahve po 100

NDC 0781-1655-10 ….. lahve po 1000

Skladujte při 20 ° – 25 ° C (viz USP Controlled Room Temperature).

Udržujte pevně uzavřené. Dávkujte v těsné nádobě, jak je definováno v USP.

1. American Heart Association. 1984. Prevence bakteriální endokarditidy. Circulation 70 (6): 1123A –1127A.

11-2010M

Vyrobeno v Rakousku společností Sandoz GmbH

pro společnost Sandoz Inc.