isosorbid mononitrát
Imdur, ISMO, Isotrate ER, Monoket
Farmakologická klasifikace: nitrát
Terapeutická klasifikace: antianginální
Kategorie rizika těhotenství C
Dostupné formy
Dostupné pouze na lékařský předpis
Tablety: 10 mg, 20 mg
Tablety (s prodlouženým uvolňováním): 30 mg, 60 mg, 120 mg
Indikace a dávkování
Prevence anginy pectoris způsobené onemocněním věnčitých tepen (nikoli však k přerušení akutních anginózních záchvatů). Dospělí: 20 mg P.O. b.i.d., s dávkami 7 hodin od sebe a první dávka po probuzení. U tablet s prodlouženým uvolňováním 30 až 60 mg P.O. jednou denně, při vzniku. Po několika dnech lze dávku zvýšit na 120 mg jednou denně; zřídka může být zapotřebí 240 mg.
Farmakodynamika
Antianginální účinek: Droga je hlavním aktivním metabolitem isosorbid dinitrátu. Uvolňuje hladké svalstvo cév a následně rozšiřuje periferní tepny a žíly. Dilatace žil podporuje periferní sdružování krve a snižuje venózní návrat do srdce, čímž snižuje end-diastolický tlak v levé komoře a tlak v plicním kapilárním klínu (preload). Arteriolová relaxace snižuje systémový vaskulární odpor, systolický arteriální tlak a střední arteriální tlak (afterload). Rovněž dochází k dilataci koronárních tepen.
Farmakokinetika
Absorpce: Absolutní biologická dostupnost je téměř 100%.
Distribuce: Distribuční objem je přibližně 0,6 l / kg. Méně než 4% se váží na plazmatické bílkoviny.
Metabolismus: Droga nepodléhá metabolismu prvního průchodu játry.
Vylučování: Méně než 1% isosorbidmononitrátu je vyloučeno močí. Celkový eliminační poločas léčiva je asi 5 hodin.
|
Kontraindikace a preventivní opatření
Kontraindikováno u pacientů s přecitlivělostí nebo výstředností na nitráty, těžkou hypotenzí, šokem nebo akutní IM s nízkým plnicím tlakem levé komory. Používejte opatrně u pacientů s hypotenzí nebo deplecí objemu krve (například při léčbě diuretiky).
Interakce
Droga-droga. Blokátory kalciových kanálů, organické dusičnany: Způsobuje výraznou symptomatickou ortostatickou hypotenzi. Může být nutná úprava dávkování obou skupin látek.
Drogový životní styl. Užívání alkoholu: Zvyšuje vazodilataci. Odrazte od užívání alkoholu.
Nežádoucí účinky
CNS: bolesti hlavy (někdy pulzující), závratě, slabost, mdloby.
CV: zrudnutí, ortostatická hypotenze, tachykardie, palpitace, otoky kotníku,
GI: nevolnost, zvracení.
Muskuloskeletální: artralgie.
Respirační: bronchitida, pneumonie, infekce horních cest dýchacích.
Kůže: kožní vazodilatace, vyrážka.
Jiné: reakce přecitlivělosti, sublingvální pálení.
Účinky na výsledky laboratorních testů
Nebyly hlášeny.
Předávkování a léčba
Příznaky a příznaky předávkování mohou zahrnovat zvýšený nitrolební tlak; přetrvávající, pulzující bolest hlavy; zmatek; mírná horečka; závrať; bušení srdce; vizuální poruchy; nevolnost a zvracení (možná s kolikou nebo dokonce krvavým průjmem); synkopa (zejména ve vzpřímené poloze); vzduchový hlad; dušnost, později následovaná sníženou ventilační námahou; pocení, s pokožkou buď zrudlou, nebo studenou a vlhkou; srdeční blok a bradykardie; ochrnutí; kóma; záchvaty; a smrt.
Není znám žádný konkrétní antagonista vazodilatačních účinků léku. Lék je však během hemodialýzy významně odstraněn z krve.
Pokud je lék požit, vyvolajte zvracení nebo proveďte výplach žaludku s následným podáním aktivního uhlí. Protože se léčivo rychle a úplně vstřebává, může být výplach žaludku účinný pouze při nedávném požití. Léčte těžkou hypotenzi a reflexní tachykardii zvednutím nohou a podáním I.V. tekutiny. Epinefrin je neúčinný při zvrácení těžké hypotenze způsobené předávkováním a epinefrin a příbuzné sloučeniny jsou kontraindikovány. V případě potřeby podejte kyslík a umělou ventilaci. Monitorujte hladiny methemoglobinu, jak je uvedeno.
Zvláštní upozornění
• Interval bez užívání léků dostatečný k tomu, aby se zabránilo toleranci k léku, není zcela definován. Doporučený režim zahrnuje dvě denní dávky podávané s odstupem 7 hodin, s odstupem 17 hodin mezi druhou dávkou 1 den a první dávkou následujícího dne. Vzhledem k relativně dlouhému poločasu rozpadu léčiva je tento výsledek v souladu s výsledky získanými pro jiné organické dusičnany.
• Asymetrický režim dvakrát denně se úspěšně vyhýbá významným účinkům odskoku nebo stažení. Ve studiích s jinými dusičnany se zdá, že výskyt a rozsah těchto jevů velmi závisí na harmonogramu podávání dusičnanů.
VÝSTRAHA Nástup účinku perorálního léku není dostatečně rychlý, aby byl užitečný při přerušení akutní anginové epizody.
• Přínosy léku u pacientů s akutním IM nebo srdečním selháním nebyly dosud stanoveny. Protože je obtížné rychle ukončit účinky léku, jeho užívání se u těchto pacientů nedoporučuje. Je-li však použit, musí být provedeno pečlivé klinické nebo hemodynamické monitorování, aby se předešlo riziku hypotenze a tachykardie.
• Monitorujte krevní tlak, zejména u pacientů náchylných k hypotenzi.
• Methemoglobinémie se vyskytla u pacientů užívajících jiné organické dusičnany a pravděpodobně by se mohla objevit jako nežádoucí reakce. Při mírném předávkování organickými dusičnany došlo k významné methemoglobinemii. Podezření na methemoglobinemii u pacientů, kteří vykazují známky zhoršeného přísunu kyslíku navzdory dostatečnému srdečnímu výdeji a přiměřenému PaO2. Klasicky je methemoglobinemická krev čokoládově hnědá, bez změny barvy při vystavení vzduchu. Léčba volby methemoglobinemie je methylenová modř, 1 až 2 mg / kg i.v.
Kojící pacientky
• Není známo, zda se droga objevuje v mateřském mléce. Používejte opatrně u kojících žen.
Dětští pacienti
• Bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena.
Vzdělávání pacientů
• Řekněte pacientovi, aby pečlivě dodržoval předepsaný dávkovací režim (dvě dávky podané v 7hodinovém odstupu), aby se zachoval antianginální účinek a zabránilo tolerance.
• Pozor, paciente, že tablety s prodlouženým uvolňováním by neměly být drceny ani žvýkány.
• Upozorněte pacienta, že každodenní bolesti hlavy někdy doprovázejí léčbu nitráty, včetně isosorbidmononitrátu, a jsou ukazatelem aktivity léčiva. Pacient by neměl měnit harmonogram léčby, protože pokusy o snížení bolesti hlavy také sníží antianginální účinnost. Řekněte pacientovi, aby léčil bolesti hlavy aspirinem nebo acetaminofenem.
• Varujte pacienta, aby se při užívání drog vyvaroval alkoholu kvůli zvýšenému riziku točení hlavy.
• Řekněte pacientovi, aby pomalu vstal z polohy vleže nebo vsedě, aby se zabránilo závratě způsobené náhlým poklesem krevního tlaku.
Reakce mohou být časté, neobvyklé, život ohrožující nebo SPOLEČNÉ A ŽIVOTNÍ OHROZENÍ.
◆ Pouze Kanada
◇ Neoznačené klinické použití