319 pilulka
Tato pilulka je kulatého tvaru a bílé barvy a má otisk čísla „319“. Byl identifikován jako tramadol hydrochlorid 50 mg. Používá se k léčbě syndromu neklidných nohou (RLS), bolesti zad, chronické bolesti a fibromyalgie. Dodává jej společnost Zydus Pharmaceuticals a patří do třídy narkotických analgetik.
Tramadol patří do kategorie těhotenství C a jeho rizika nelze vyloučit. Podle zákona o kontrolovaných látkách (CSA) byl klasifikován jako kontrolovaná látka podle plánu 4. Jeho síla je 319 mg a je dostupná pouze na lékařský předpis. Neaktivní složky obsažené v pilulce jsou:
- Koloidní oxid křemičitý
- bezvodá laktóza
- stearát hořečnatý
- polyethylenglykol
- polysorbát 80
- Oxid titaničitý
- Sodná sůl karboxymethylškrobu typu A
- Mikrokrystalická celulóza
- Hypromelóza
Tramadol se používá k úlevě od středně silné bolesti. Tento léčivý přípravek je podobný narkotickému analgetiku. V mozku funguje tak, že mění způsob, jakým vaše tělo cítí, a mění způsob, jakým tělo reaguje na bolest.
Tramadol může být návykový. Jeho použití bylo navrženo pro středně silné až silné bolesti. Může být také použit jako adjuvans k léčbě NSAID u pacientů s osteoartritidou. Kromě toho může být použit jako adjuvans k léčbě NSAID k léčbě rakoviny, pooperační péče, péče o zuby a akutní muskuloskeletální bolesti.
Farmakodynamika
Tramadol existuje jako racemická směs. Je to centrálně působící analgetikum. U těchto dvou enantiomerů existuje významný rozdíl v jejich aktivitě, vazbě a metabolismu. Z testů na zvířatech není jeho způsob působení dosud znám. Jedinými dvěma komplementárními mechanismy, které se zdají být použitelné, jsou vazba metabolitu M1 a rodiče na mu-opioidní receptory. Zpětné vychytávání norepinefrinu a serotoninu je tedy slabě inhibováno. Aktivita opioidů je způsobena:
- Nízkoafinitní vazba mateřské sloučeniny
- Vyšší afinitní vazba μ-opioidních receptorů (MOR) na O-demethylovaný metabolit M1
- Při produkci analgezie na zvířecích modelech bylo zjištěno, že M1 je až šestkrát účinnější než tramadol. Při produkci vazby μ – opioidů je to 200krát účinnější.
- Tramadolem indukovaná analgezie je antagonizována opiátovým antagonistou naloxonem pouze částečně
Mechanismus účinku
Tramadol a jeho metabolity jsou selektivní, slabí agonisté receptoru OP3. Prostřednictvím G proteinů, které aktivují efektorové proteiny, jsou opiátové receptory spárovány s receptory G-proteinu a fungují jako pozitivní a negativní regulátory synaptického přenosu.
Inhibicí adenylátcyklázy opioidy snižují intracelulární cAMP, protože efektorovým systémem je CAMP a adenylátcykláza, které jsou umístěny na vnitřním povrchu plazmatických membrán. Uvolňuje se tak nociceptivní neurotransmitery. To zahrnuje GABA látka P, acetylcholin a dopamin.
Blokování zpětného vychytávání norepinefrinu a serotoninu v CNS se připisuje analgetickým vlastnostem tramadolu. Inhibují přenos bolesti v míše. Příjem serotoninu je přednostně inhibován a Uvolňování serotoninu je zvýšeno, protože pozitivní enantiomer pro OP3-receptor má vyšší afinitu.
Stimulací alfa (2) -adrenergních receptorů je zpětné vychytávání norepinefrinu přednostně inhibováno negativním enantiomerem.
Jak se přípravek Tramadol používá
Tramadol užívejte perorálně podle pokynů lékaře. Lék se obvykle užívá za 4–6 hodin a při bolesti. Tento lék lze užívat s jídlem nebo bez jídla, ale můžete vezmi to s fo pokud pocítíte nevolnost. Poraďte se s lékařem, abyste zjistili další způsoby prevence nevolnosti.
Dávka léku bude záviset na vašem zdravotním stavu a na tom, jak vaše tělo reaguje na léčbu. Lékař může navrhnout začít s nízkou dávkou a poté postupně zvyšovat, aby se snížilo riziko nežádoucích účinků. Řiďte se pokyny lékaře. Doporučená dávka je 400 mg denně, ale maximální dávka je 300 mg denně, pokud je osoba starší než 75 let.
Neužívejte lék delší dobu, než je předepsáno, neužívejte často nebo zvyšte dávku bez rady lékaře. Zastavte léčbu podle pokynů lékaře. Je však lepší jej použít při prvních známkách bolesti. Léčba nemusí fungovat dobře, pokud se používá, když se bolest zhoršuje.
Lékař může pravděpodobně navrhnout dlouhodobě působící lék proti bolesti, pokud máte bolesti. Lékař může dokonce předepsat jiné narkotické léky proti bolesti, jako je ibuprofen nebo acetaminofen. Pokud užíváte tramadol velmi dlouho nebo jej užíváte pravidelně, může to způsobit abstinenční příznaky.Pokud náhle přestanete užívat tento lék, mohou se u vás objevit abstinenční příznaky, které zahrnují:
- výtok z nosu
- neklid
- slzení očí
- Bolest svalů
- Nevolnost
- Pocení
Lékař může dávku postupně snižovat, aby zabránil abstinenčním příznakům. Léčba nemusí fungovat efektivně, pokud se používá delší dobu. Informujte svého lékaře, pokud máte pocit, že léčba nefunguje dobře.
Tramadol může způsobit neobvyklé chování při hledání drog. Pokud má jedinec v minulosti zneužívání drog nebo alkoholu, zvyšuje se riziko závislosti. Abyste snížili riziko závislosti, užívejte léky podle pokynů lékaře.
Bezpečnostní opatření
Pokud jste alergičtí na tramadol nebo jste alergičtí na jiné léky nebo potraviny, informujte lékaře před zahájením léčby. Neaktivní přísady v potravinách mohou způsobit alergickou reakci. Informujte svého lékaře, pokud máte v anamnéze následující zdravotní stavy:
- Poruchy mozku (nádor, záchvaty nebo poranění hlavy)
- Onemocnění ledvin
- Onemocnění jater
- Problémy s dýcháním (spánková apnoe, astma nebo chronická obstrukční plicní nemoc)
- Změny duševní / náladové (sebevražedné myšlenky, zmatenost nebo deprese)
Informujte svého lékaře, pokud máte některou z následujících osobních nebo rodinných anamnéz:
- Zneužívání drog
- Zneužívání alkoholu
- Žaludek nebo střevní potíže (průjem způsobený paralytickým ileem, infekcemi nebo zácpou)
- Pankreatitida
- Obtížné močení v důsledku zvětšení prostaty
- Onemocnění žlučníku
Tramadol může u jednotlivce vyvolat závratě nebo ospalost. Vyhýbejte se proto činnostem nebo činnostem, které vyžadují duševní bdělost, jako je řízení nebo obsluha těžkých strojů.
Informujte svého lékaře o všech lécích na předpis i bez lékařského předpisu, o vitamínech nebo rostlinných přípravcích, které užíváte. Měli byste se také vyvarovat nadměrné konzumace alkoholu.
U starších dospělých může léčba způsobit následující příznaky:
- Závratě
- Pomalé mělké dýchání
- Zmatek
- Ospalost
Ženy v plodném věku by se měly před zahájením léčby poradit s lékařem o rizicích spojených s tímto léčivým přípravkem.
Informujte svého lékaře, pokud jste těhotná nebo plánujete otěhotnět. Tramadol by měl být užíván pouze v případě potřeby během těhotenství, protože riziko vrozených vad se může při užívání tohoto léku zvýšit. Pokud je užíván po velmi dlouhou dobu, může to poškodit nenarozené dítě. Informujte svého lékaře, pokud se u vašeho dítěte vyskytnou následující příznaky:
- Podrážděnost
- Abnormální nebo vytrvalý pláč
- Pomalé mělké dýchání
- Průjem
- Zvracení
Tento lék přechází do mateřského mléka. Pokud se u kojeného dítěte nebo kojence objeví následující příznaky, informujte svého lékaře:
- Potíže s dýcháním
- neobvyklá ospalost
- obtížné krmení
Vylučování tramadolu a jeho metabolitů do mateřského mléka je nízké. Studie nezjistily žádné nepříznivé účinky na kojeného novorozence. Přesto FDA nedoporučuje jeho použití během laktace. I když je dítě používáno, mělo by být sledováno, zda nemá potíže s dýcháním, ochablost nebo zvýšenou ospalost. Hladina prolaktinu u matky se může zvýšit, ale neovlivňuje to její schopnost kojit. Před kojením se poraďte se svým lékařem.
Byly hlášeny případy záchvatů u pacientů užívajících tramadol v doporučených dávkách. Nad doporučenou dávku se zvyšuje riziko záchvatů. U pacientů užívajících léky může současné užívání také zvýšit riziko záchvatů.
Riziko křečí se může zvýšit u pacientů s:
- Historie záchvatů
- Epilepsie
- Uznávané riziko záchvatů, jako jsou metabolické poruchy, úrazy hlavy, zneužívání alkoholu, infekce CNS a vysazení léků
Nežádoucí účinky
Mezi běžné nežádoucí účinky této drogy patří:
- Nevolnost
- Zácpa
- Zvracení
- Závratě
- Točení hlavy
- Bolest hlavy
- Ospalost
Tyto příznaky se však po několika dnech nebo týdnech obvykle sníží. Pokud se tyto příznaky objeví, informujte o tom svého lékaře. Pijte hodně vody, konzumujte jídlo bohaté na vlákninu a pravidelně cvičte, abyste předešli zácpě. Z polohy vsedě nebo vleže vstávejte pomalu, abyste snížili riziko závratí nebo závratí. Většina lidí, kteří užívají tento přípravek, však zaznamenat jakékoli nežádoucí účinky.
Okamžitě informujte svého lékaře, pokud se u vás vyskytnou následující závažné nežádoucí účinky:
- Změny duševní / nálady (zmatenost, agitovanost nebo halucinace)
- Obtíž močení
- silné bolesti břicha / břicha
- mdloby
- pomalé nebo mělké dýchání
- záchvat
- obtížné probouzení
- Neobvyklá ospalost
Hladina serotoninu se může zvýšit a způsobit serotoninový syndrom, což je velmi závažný stav. Pokud užíváte jiné léky, které zvyšují hladinu serotoninu, riziko se ještě zvyšuje.
Okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc, pokud se u vás objeví následující příznaky:
- Halucinace
- Rychlý srdeční rytmus
- Silné závratě
- Ztráta koordinace
- Zvracení, silný průjem a nevolnost
- Nevysvětlitelná horečka
- záškuby svalů
- neklid
- agitace
na drogu se mohou vyskytnout také vzácné alergické reakce. Mezi příznaky patří svědění, vyrážka, otok jazyka, obličeje a hrdla. Mohou se také vyskytnout potíže s dýcháním a silné závratě.
Anafylaktická reakce
U pacientů léčených tramadolem může dojít k závažné a vzácné fatální anafylaktické reakci. Takové reakce se často objevují po první dávce. Mezi další alergické reakce patří:
- Úly
- Bronchospasmus
- Angioedém
- Stevens-Johnsonův syndrom
- Toxická epidermální nekrolýza (TEN)
Pacienti mohou být vystaveni zvýšenému riziku anafylaktických reakcí, pokud mají v anamnéze anafylaktickou reakci na opioidy, jako je kodein. Lidé s takovou anamnézou se musí tramadolu úplně vyhnout.
Lékové interakce
Některé léky mohou s tramadolem interagovat. Zahrnují:
- Smíšený narkotický agonista-antagonista – nalbufin, pentazocin a butorfanol
- inhibitory MAO – linezolid, isokarboxazid, moklobemid, methylen modrá injekce, rasagilin, prokarbazin, fenelzin, selegilin, tranylcypromin. Tyto léky mohou způsobit vážné fatální lékové interakce. Ani dva týdny před zahájením užívání tramadolu byste neměli užívat inhibitory MAO.
- Narkotické antagonisty – naltrexon
- Léky, které mohou zvyšovat hladinu serotoninu – třezalka tečkovaná, MDMA (extáze )
- Některá antidepresiva – SNRI (venlafaxin, duloxetin) a SSRI (paroxetin, fluoxetin)
Odstranění tramadolu z těla je ovlivněna některými léky, jako jsou:
- chinidin
- itrakonazol (azolová antimykotika)
- erythromycin (makrolidové antibiotikum)
- Ritonavir (lék proti HIV)
- Rifampicin
- Léky používané k léčbě záchvatů
Pokud se tramadol užívá s jinými léky, které způsobují ospalost nebo dýchací potíže , pak to může zvýšit riziko závažných nežádoucích účinků. Informujte svého lékaře, pokud jste:
- Užívání kašle a nachlazení
- má alergii
- Užívání léků na spánek nebo úzkost, jako je zolpidem, alprazolam nebo diazepam
- svalové relaxanci
- další léky proti bolesti narkotik
- psychiatrické léky přípravky, jako je amitriptylin, trazodon nebo risperidon
Tramadol může také interferovat s určitými krevními testy, jako jsou testy na amylázu nebo lipázu. Potenciálně způsobuje falešné laboratorní výsledky.
Předávkování
Mezi příznaky předávkování tramadolem patří pomalé dýchání, nepravidelný srdeční rytmus, záchvaty a ztráta vědomí.
Pacienti, kteří užívání tohoto léku má zvýšené riziko vzniku zneužívání opiátů a závislosti, které mohou potenciálně vést k předávkování nebo smrti. Před předepsáním tohoto léku musí být riziko každého pacienta řádně posouzeno. Pacienti by navíc měli být pravidelně sledováni z hlediska neobvyklého chování nebo stavů.
Může se také objevit život ohrožující deprese dýchání. Na začátku léčby nebo při zvýšení dávky musí být pacienti sledováni na respirační depresi. Jednotlivci užívající přípravek s prodlouženým uvolňováním musí být poučeni, aby pilulku spolkli jako celek a vyhnuli se rozbití, rozštěpení, žvýkání, rozpuštění nebo rozdrcení obsahu, aby se zabránilo smrtelnému předávkování drogami.
Skladování
Tento lék uchovávejte mimo dosah světla a vlhkosti. Skladujte při pokojové teplotě a uchovávejte mimo dosah dětí. Pokud to není nutné nebo po uplynutí doby použitelnosti, lék řádně zlikvidujte.
Absorpce
Po perorálním podání je racemický tramadol rychle a úplně absorbován. Přibližně 75 procent je průměrná absolutní biologická dostupnost perorální dávky 100 mg racemického tramadolu a M1. Průměrná maximální plazmatická koncentrace po perorálním podání se u zdravých dospělých vyskytuje za dvě, respektive tři hodiny.
Cesta eliminace
Tramadol a jeho metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami.V moči se přibližně 30 procent vylučuje jako nezměněné léčivo, zatímco vylučované metabolity jsou přibližně 60 procent.
Dialýza
Pacienti podstupující hemodialýzu mohou užívat pravidelnou dávku tohoto léku, protože je odstraněno pouze asi 7 procent dávky. O peritoneální dialýze nejsou k dispozici žádné údaje.
Souhrn
Tramadol je silný lék proti bolesti, který je účinný při léčbě obecné bolesti nebo bolesti nervů. Tento lék však může způsobit závislost a jeho použití může být omezeno kvůli jeho vedlejším účinkům, které zahrnují sedaci a nevolnost. Často se předepisuje lidem, kteří trpí chronickou bolestí.
Tento lék může být také předepsán „mimo označení“ pro následující stavy:
- Syndrom neklidných nohou
- Deprese
- Úzkost
- Fibromyalgie
- Obsedantně-kompulzivní porucha (OCD)
- Vulvodynia
- Syringomyelia